Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1983 (88. évfolyam, 1-12. szám)
1983-06-01 / 6. szám
6. szám SZABADALMI KÖZLÖNY 88. ÉVF. 1983. ÉV 473 a) adott esetben ergokrisztint is tartalmazó ergokrisztinin epimerizációja, vagy ergokrisztint, ergokrisztinint és ergotamin-tipusú alkaloido(ka)t tartalmazó alkaloidkeverék elválasztása és epimerizálása esetén a kiindulási alkaloidkeveréket vfz és szerves oldószer jelenlétében a!) foszforsavval, vagy valamely dihidrogénfoszfát, és 2—6 szénatomos alifás karbonsav elegyével kezeljük, a reakcióelegyből az oldószert kívánt esetben részlegesen eltávolítjuk, majd a kívánt esetben szűkített térfogatú reakcióelegyet 1,8—4 pH értéken az epimerizáció lejátszódásáig állni hagyjuk, és a só alakban kivált ergokrisztint elkülönítjük, vagy kívánt esetben a kapott sóból az ergokrisztin bázist ismert módon felszabadítjuk, vagy a,) foszforsavval kezeljük, a reakcióelegyből az oldószert kívánt esetben részlegesen eltávolítjuk, a reakcióelegy pH értékét 1,8—3,5 közöttire állítjuk be és az ergokrisztin főtömegének só alakban való kiválásáig állni hagyjuk, a kivált sót elkülönítjük és kívánt esetben az ergokrisztin bázist felszabadítjuk, a31)á só elkülönítésénél kapott első anyalúg pH értékét kívánt esetben 5,5—10, előnyösen 5,5—7 közötti értékre állítjuk be és a kivált, szennyezőként ergokrisztint, valamint az ergokrisztinint és ergotamin-tipusú alkaloidíoklat tartalmazó keveréket izoláljuk és kívánt esetben az a,) éljárásváltozat szerint feldolgozzuk, vagy aJ2 a, só elkülönítésével kapott első anyalúg pH-ját 2,5—5,5 közötti, előnyösen 3,5—5,5 közötti értékre állítjuk be, a kivált főtömegében ergotamin-típusú alkaloido(ka)t tartalmazó frakciót elkülönítjük és a kapott második anyalúgból a főtömegében ergokrisztinint tartalmazó frakciót kinyerjük és kívánt esetben az a,) éljárásváltozat szerint epimerizáljuk, vagy b) az ergokrisztin és ergotamin-típusú alkaloid(ok) keverékéből álló kiindulási anyag elválasztása esetén a kiindulási alkaloidkeveréket víz és szerves oldószer jelenlétében foszforsavval, vagy valamely dihidrogénfoszfát és 2—6 szénatomos alifás karbonsav elegyével kezeljük, a reakcióelegyből kívánt esetben az oldószert részlegesen eltávolítjuk, a kívánt esetben szűkített térfogatú reakcióelegy pH értékét 1,8-5-re állítjuk be, majd a reakcióelegyet az ergokrisztin só alakban való kiválásáig állni hagyjuk, a kivált sót elkülönítjük, vagy kívánt esetben a kapott sóból az ergokrisztin-bázist ismert módon felszabadítjuk. T/25 296 (51) C 07 F 3/02 (71) Syntex Pharmaceuticals International Limited (BM) (72) Matthews Gary J., vegyész, Arnold Robert, A., vegyész, Boulder, Colorado (US) (54) Eljárás 2-aril-propionsavak komplexeinek előállítására (22) 78.02.09. (33) US (32) 77.02.16., 77.12. 19. (31) 769 070, 863 290 (21) 2271/80 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás az új aril-CH(CH3)COOMgX általános képletű komplexek és éterátjaik előállítására. A képletben X jelentése klór- vagy brómatom, az aril-rész pedig 6-metoxi-2-naftil- csoport, 1—4 szénatomos alkil-részt tartalmazó alkil-fenil-csoport, vagy 4'-fluor-4-bifenil- csoport. Ezek a vegyületek értékes közbeeső termékek gyógyászati hatású 2-aril-propionsav- származékok előállításában. E vegyületeket a találmány szerint oly módon állítjuk elő, hogy a-bróm-propionsavat egy 1—12 szénatomos alkil-csoportot vagy egy 6—9 szénatomos aril-csoportot és halogénatomként klór- vagy brómatomot tartalmazó alkil- vagy aril-magnézium-ha- Ipgeniddel reagáltatunk egy protonmentes szerves oldószerben, előnyösen egy éterben -20 °C és +30 °C közötti hőmérsékleten, és az így kapott CH3-CH(Br)COOMgX általános képletű komplexet, ahol X jelentése a fenti, egy protonmentes szerves oldószerben, előnyösen egy éterben egy aril-magnézium-bromiddal, melynek aril része a fenti, érintkeztetjük. T/25 297 (51) C 07 G 7/04 (71) Studiengesellschaft Kohle mbH., Mülheim/Rhur, és dr. Gersonde Klaus vegyész, egyetemi tanár, Aachen (DE) (72) dr. Nicolau Yves-Claude vegyész, egyetemi tanár, Mülheim/Ruhr, dr. Gersonde Klaus vegyész, egyetemi tanár, Aachen (DE) (54) Eljárás módosított intakt eritrociták előállítására (22) 79.03.06. (33) DE (32) 78.05.11. (31) P 28 20 603.3 (21) SU-1012 (74) Budapesti 14. sz. Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás megnövelt oxigén-féltelítettségi nyomással (p,0) rendelkező, módosított, intakt eritrociták előállítására, oly módon, hogy inozit-hexafoszfáttal töltött lipid-vesikulumokat a fázisátmeneti hőmérsékletnél magasabb hőmérsékleten 7,2 és 8,6 közötti pH-értéken az eritrocitákkal egyesítünk és ezáltal az inozit-hexafoszfátnak a vörös vérsejtbe való felvételét előidézzük. A találmányunk szerinti eljárással előállított módosított eritrociták javítják a hemoglobin oxigénleadását illetve a szövetek oxigénnel való ellátását és vér-készítmények, valamint vérkonzerv előállítására alkalmazhatók. T/25 298 (51) C 07 H 19/06 (71)* MTA Központi Kémiai Kutaó Intézete, Budapest, 55 %, Gyógyszerkutató Intézet, Budapest, 45 % (72) dr. Szabolcs Ottóné, 20%, dr. Ötvös László, 16%, dr. Sági János, 5%, dr. Szemző Attila, 3,5%, dr. Peredy Józsefné, 3,5%, dr. Koczka Isván, 10%, oki .vegyészek, dr. Horváth István, orvos 30%, Rétháti Csilla, gyógyszerész, 5%, Pál Iván, vegyésztechnikus, 3%, Fritzsche Károlyné, vegyésztechnikus, 2%, Nagy János, vegyésztechnikus, 2%, Budapest (54) Eljárás (E)-5-(2-brómvinil) -uridin és származékai előállítására (22) 81.09.07. (21) 2571/81 ^Gyógyszerkutató Intézet A találmány tárgya eljárás az új, (VI) általános képletű — ahol R1 jelentése hidrogénatom 1—8 szénatomos alkanoil —, benzoil - vagy para helyzetben 1—4 szénatomos alkilcsoporttal vagy halogénatommal helyettesített benzoilesöpört — (E)—5—(2—brómvinil) —uridin és származékai előállítására, amely abban áll, hogy valamely (IV) általános képletű — ahol R jelentése 1—8 szénatomos alkanoil —, benzoil — vagy para helyzetben 1—4 szénatomos alkilcsoporttal vagy halogénatommal helyettesített benzoilcsoport — 2', 3', 5'—tri—O—acil —5—etil—uridint elemi brómmal reagáltatják majd a kapott (V) általános képletű dibróm—származékot — ahol R jelentése a fenti — dehidrohalogénezik majd kívánt esetben dezacilezik. A találmány szerinti (VI) általános képletű vegyületek értékes antivirális hatással rendelkeznek. T/25 299 (51) C 07 J 1/00 (71) Schering AG., Nyugat-Berlin (WB) és Bergkamen,(DE) (72) dr. Weber Alfred, vegyész, dr. Kennecke Mario, vegyész, dr. Dahl Helmut, vegyész, Nyugat—Berlin (WB) (54) Eljárás androsztán -származékok előállítására (22) 77. 07. 15. (33) DE (32) 76. 07. 16. (31) P 26 32 677.2 (21) 20/80 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya új eljárás (I) általános képletűandrosztán-származékok előállítására, mely képletben R3 1—4 szénatomos alkilcsoport, és X jelentése karbonilesöpört vagy hidroxi—metilén—csoport. A találmány szerinti eljárás során a) az (I) általános képletű androsztán—17—on—származékok előállítására, ahol R3 a fenti és X karbonilcsoport, valamely (II) általános képletű 5—androsztán-17—on—származékot, ahol R3 a fent megadott, b) az (I) általános képletű androsztán—170—01— származékok előállítására, ahol R3 a fenti és X hidroxi—metilén—csoport.
