Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1983 (88. évfolyam, 1-12. szám)
1983-06-01 / 6. szám
474 SZABADALMI KÖZLÖNY 88. ÉVF. 1983. ÉV 6. szám valamely (I) általános képletű vegyületet, ahol R2 a fenti és X karbonilcsoport, nátrium—bórhidriddel redukálunk. Az (I) általános képletű vegyületek jelentős gyógyszeripari intermedierek. T/25 300 (51) C 07 J 5/00, 31/00,43/00, 71/00 (71) Hoechst AG., Frankfurt/Main (DE) (72) Stäche Ulrich, vegyész, Hofheim am Taunus, Fritsch Werner, vegyész, Bad Soden am Taunus, Alpermann Hans Georg, állatorvos, Königstein/Tanunus (DE) (54) Eljárás kortikoid-17-alkilkarbonátok előállítására (22) 78. 07. 31. (33) DE (32) 77. 08. 04. (31) P 27 35 110.6 (21) HO-2091 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás részben új, (I) általános képletű kortikoid—hatású 17—alkilkarbonátok előállítására. Az (I) általános képletben \ \ / OH A jelentése С = О vagy C4 / / \h Rj jelentése 1—7 szénatomos alkilcsoport, R3 jelentése hidrogénatom, a— vagy 0—állású metilcsoport, Y jelentése hidrogén, fluor— vagy klóratom, Z jelentése а-helyzetű hidrogén—, klór— vagy fluoratom vagy metilcsoport, R, jelentése hidrogénatom vagy (II) általános képletű csoport, amely csoportban n jelentése 1—4 és akkor R4 hidrogénvágy halogénatomot, 3—7 szénatomos cikloalkil— vagy morfolino—csoportot jelent, vagy n' jelentései), és ez esetben R4 3-10 szénatomos cikloalifás szénhidrogén-csoportot jelent, vagy R, jelentése (III) általános képletű csoport, ahol n' jelentése 1 —6, vagy R, jelentése (IV) általános képletű csoport, ahol R5 jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport, metilfenil—, etilfenil—, p—fluor—, p—bróm— vagy p—klór—fenil—csoport, és a szteroidváz A gyűrűje a 3—as helyzetben oxo—csoportot tartalmaz vagy a 2,3—helyzetben egy, a szteroidváz 3—as C—atomjával szomszédos nitrogénatomján fenilcsoporttal helyettesített pirazol-gyűrűvel anellált, és az 1,2— vagy 6,7-helyzetben további kettős kötések lehetnek. A találmány szerint valamely (V) általános képletű kortiko—szteroid—17,20—dialkilortokarbonátot gyenge savval (VI) általános képletű szteroid—17—monoalkilkarbonáttá hidrolizálnak, kivánt esetben ezt a 21—es helyzetben acilezik, és kivánt esetben az R, halogént morfolinra cserélik vagy egy kapott olyan (I) általános képletű szteroid—17—alkilkarbonátot, mely a 11—helyzetben OH—csoportot tartalmaz, előnyösen krómtrioxiddal—oxidálnak. (I) CH,--0 — R, C=0 0 (II) II /-c- CH2)n-R4 (III) c-o-icHjlrf—H 0 ■ S — Re Л 0 (IV) o-c-o-r2 (VI) T/25 301 (51) C 07 J 9/00 (71) Roussel-Uclaf, Párizs (FR) (72) Guillemette Armand, mérnök, Noisy—le-Sec, Francois Abel, mérnök, Bondy (FR) (54) Új eljárás urzodezoxikólsav tisztítására (22) 80. 05. 22. (33) FR (32) 79. 05. 23. (31) 79-13117 (21) 1293/80 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya új eljárás urzodezoxikólsav tisztítására. Az eljárás abban áll, hogy a tisztítandó urzodezoxikólsav alkálifémsóját vizes oldatban, kloroform jelenlétében savval kezelik, a keletkezett kristályos terméket összegyűjtik és a tisztított urzodezoxikólsavat ez utóbbiból nyerik ki. A találmány szerinti eljárás lehetővé teszi, hogy az urzodezoxikólsavat igen nagy tisztasággal állítsák elő. T/25 302 (51) C 07 J 9/00 (71)* Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest (72) Bor Dezső, vegyészmérnök, 25%, Beer György, vegyészmérnök, 20%, Gere Pál, vegyészmérnök, 20%, dr. Kékesy Tibor, vegyészmérnök, 15%, Szendrői Pál, vegyészmérnök, 20%, Budapest (54) Eljárás nagytisztaságú kenodezoxikólsav előállítására (22) 80.09.23.(21)2317/80 A találmány tárgya új eljárás nagytisztaságú kenodezoxikólsav előállítására, 3a, 7a—diacetoxi—12 — oxo—50— kolánsav—metilészterből történő hidrazonképzés, a kapott hidrazon—származék izolálás nélküli, alkálifémhidroxiddal emelt hőmérsékleten végzett elbontása, végül a termék kinyerése útján, azzal jellemezve, hogy a hidrazon-származék elbontását 160—170°C között folytatják le. A találmány szerinti eljárás fő előnye, hogy így nyert kenodezoxikólsav hepatotoxikus litokólsav—tartalma 0,1% alatti, így terápiás célokra huzamos időn át alkalmazható. T/25 303 (51) C 07 J 71/00 (71)* Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest (72) dr. Tóth József, oki. vegyész, 19%, dr. Hajós György, gyógyszerész, 18%, dr. Fekete György, orvos 9%, dr. Horváth István, oki. vegyész, 9%, dr. Szporny László, orvos, 9%, Boór Lajosné, oki. vegyész, 8%, Molnár Csaba, old. vegyész, 8%, dr. Arányi Péter, oki. vegyész, 6%, dr. Náray Anikó, orvos, 6%, dr. Görög Sándor, oki. vegyész, 4%, dr. Holly Sándor, oki. vegyész, 4% Budapest (54) Eljárás új 3-klór-pregnán-származékok előállítására (22) 81. 10. 15. (21) 2976/81 A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletüó1'3 s—3- —klór—pregnán—származékok — e képletben X hidrogénatomot, acetil— vagy klóracetil—csoportot, Y és Z halogénatomot vagy hidrogénatomot képvisel, de Y és Z közűi egyidejűleg csak egy lehet hidrogénatom — előállítására, amelynek során, valamely (II) általános képletuó1'4—3—oxo—pregnán—származékot — ahol X' acetil— vagy klóracetil —csoportot képvisel, Y és Z pedig az (I) általános képletnél megadott jelentésűek - aprotikus oldószerben, valamely tercier bázis jelenlétében valamely (III) általános képletű klór—metilén —iminiumsóval — ahol A “ valamely sóképző aniont, elsősorban diklórfoszfát— (0,РС12)—/—/ aniont képvisel — reagáltatunk és kívánt esetben a kapott, X helyén acetil— vagy klóracetil—csoportot tartalmazó (I) általános képletü vegyületet a megfelelő, X helyén hidroxilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületté hidrolizáljuk. Az új 3—klór—pregnán—származékok értékes glukokortikoid hatásokat mutatnak, előállítási eljárásuk kémiailag is új elven alapuló, szelektív, jó hozamú eljárás. У
