Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1983 (88. évfolyam, 1-12. szám)
1983-03-01 / 3. szám
168 SZABADALMI KÖZLÖNY 88. ÉVF. 1983. ÉV 3. szám vegyész, Iseo (Brescia) Franceschi Giovanni, vegyész, Milánó, Arcamone Federico, vegyész, Nerviano (Milánó) (IT) (54) Eljárás ß-laktamdngätio 7-oxo- 4-tia- 1-azabiciklo [3.2.0]* heptán-származékok előállítására (22) 80.04. 03. (33) GB (32) 79.04.06. (31) 7912168 (21) 810/80 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyeknek képletében R jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkil-, benzil-, vagy acetoxi-metil- csoport, R. jelentése hidroxi-metil-, —CH2OCOR2 képletű csoport, ahol R2 jelentése 1 —4 szénatomos alkil- csoport és n értéke 0 vagy 1. A találmány szerinti vegyületek 0-laktamángátló hatásúak. T/24 641 (51) C 07 D 501/34 (71) Roussel-Uclaf, Párizs (FR) (72) Vignau Michel, kutatómérnök, Neuilly-sur- Seine, Heymes René, kutatómérnök, Romainville (FR) (54) Eljárás kvaterner ammánium-csoportot tartalmazó helyettesített 7-amino-tiazolil-acetamido-cef- 3-em-4-karbonsav- oximok előállítására (22) 80.01.24. (33) FR (32) 79.02.09. (31) 7903312 (21) 147/80 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű vegyületek szin-izomerjeinek, valamint azok savaddiciós sóinak előállítására, ahol R jelentése acetoxi-metilcsoport n jelentése 2, 3 vagy 4. R,, R2 és R 3 jelentése, mely lehet azonos vagy különböző, 1—4 szénatomszámú alkilcsoport, vagy R,, R2, R3 a hozzájuk kapcsolódó nitrogénatommal együtt egy 1,4-diazabiciklo [2,2,2]oktán-1 - -ilium-csoportot, vagy 1,3,5,7-tetraazatriciklo [3,3,1,13 ].-dekán-1-ilium-csoportot alkot. Ezeket a vegyületeket a találmány szerint úgy állítják elő, hogy egy (IV) általános képletű vegyületet, amelyben R„ jelentése aminocsoportot védő kilépő csoport, A, jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomszámú alkilcsoport, Hal jelentése hidrogénatom és n jelentése 2, 3 vagy 4, egy (VII) általános képletű trialkil-aminnal reagáltatják, amelyben R'1( R'2 és R'3 jelentése 1—4 szénatomszámú alkilcsoport, trietilén-diaminnal illetve hexametilén-tetraminnal reagáltatják, majd valamely bázissal kezelik abban az esetben ha A, jelentése 1—4 szénatomszámú alkilcsoport, és a kapott (V) általános képletű vegyületet, amelyben R,, R2 és R3 jelentése a fenti, vagy ennek valamely funkciós származékát egy (VI) általános képletű vegyülettel reagáltatják, amelyben A jelentése hidrogénatom, vagy valamely könnyen eltávolítható kilépő észtercsoport és R jelentése a fenti, és az így kapott (III) általános képletű vegyületet, a fent leírt módon (I) általános képletű vegyületté alakítják. A találmány szerinti vegyületek antibiotikus hatással rendelkeznek. Használhatók mind a Gram-pozitív, mind pedig a Gram-negatív baktériumok által okozott fertőzések gyógykezelé-T/24 642 (51) C 07 D 501/46 (71) F.Hoffmann-la Roche und Co., AG., Bázel (CH) (72) Montavon Marc, vegyész, Reiner Roland, vegyész, Bázel (CH) (54) Eljárás 7-(iminoacetamido)- 3-tiometil-cef- 3-em 4-karbonsav-származékok előállítására (22) 78.05.31. (33) LU, С H (32) 77.06.03., 78.03.22. (31) 77485, 3142/78 (21) HO-2077 (74) Budapesti 14. sz. Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás áz (I) általános képletű új 7-(iminoacetamido)- 3-tiometil-cef-3-em- 4- karbonsav-származékok — ahol R jelentése furil-csoport, tienrl-csoport vagy fenil-csoport, Ri jelentése rövidszénláncú alkil-csoport vagy aminokarbonilmetil-csoport, és valamely (a), (b) vagy (c) általános képletű csoportot jelent (ahol az R, és R, illetve R4 és Rs csoportok egyike hidrogénatomot, másika pedig rövidszénláncú alkil-csoportot képvisel) — továbbá e vegyületek sóinak és a sók hidrátjainak előállítására. Ezek az új vegyületek antibiotikus hatással rendelkeznek, és gyógyszerként alkalmazhatók. Az (I) általános képletű vegyületek előállítása során a) а (II) általános képletű vegyületeket - ahol X jelentése a fenti és a karboxil-csoport adott esetben védett állapotban lehet jelen — (III) általános képletű savakkal — ahol R és R, jelentése a fenti — vagy azok reakcióképes származékával reagáltatják, és adott esetben a védőcsoportot lehasítják, vagy b) а (IV) általános képletű vegyületeket — ahol R és R, jelentése a fenti, Y kilépő csoportot jelent — víz jelenlétében (V) általános képletű tiolokkal — ahol X jelentése a fenti — reagáltatják. Kívánt esetben az (I) általános képletű antibiotikus hatású vegyületeket sóvá vagy só-hidráttá alakítják. H H R H H (c) T/24 643 (51) C 07 D 519/04 (71) Eh Lilly and Company, Indianapolis, Indiana (US) (72) Thompson Gerald Lee, vegyész, Paschal Gloria Crosland, vegyész, Indianapolis, Indiana (US) (54) Eljárás 3'a-hidroxi- 3 ß-hidroxi- és З'-охо- leurozin-származékok előállítására (22) 78.03.28. (33) US (32) 77.03.30. (31) 782,644 (21) EI-787 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest
