Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1983 (88. évfolyam, 1-12. szám)
1983-03-01 / 3. szám
3. szám SZABADALMI KÖZLÖNY 88. ÉVF. 1983. ÉV 169 A találmány olyan új (I) általános képletű 3'a-hidroxi-, 3'/3-hidroxi- és З’-oxo-leurozin- származékok előállítására alkalmas eljárásra vonatkozik, ahol a képletben R1 jelentése hidroxil- vagy acetoxicsoport, R2 jelentése —CH3 vagy —CHO csoport, R3 és R4 egyike hidrogénatom és a másik —C2 H, csoport, R5 jelentése hidrogénatom, —OH vagy —OCNHCH3 csoport, R6 0 jelentése hidrogénatom, —OH csoport azzal a feltétellel, hogy az Rs és R‘ jelentése egyidejűleg nem lehet hidrogénatom vagy —OH csoport, vagy Rs és R‘ jelentése együttesen =0 csoport, és R' jelentése —OCH3 vagy —NHNH3 csoport. Az eljárás szerint leurozint valamely alkalmas oldószerben Raney-nikkellel redukálunk és kívánt esetben a kapott 3'a-hidroxi- 4'-dezoxi- leurozint З'-helyzetben valamely funkciós csoporttal szubsztituáljuk. A találmány szerinti eljárással előállított leurozin-származékok tumorellenes hatásúak.-CHj ,СНз T/24 644 (51) C 07 D 519/04 (71) Agence Nationale de Valorisation de la Recherche, Neuilly sur Seine (FR) (72) Potier Pierre, vegyészmérnök, Bois d'Arcy, Mangeney Pierre, vegyészmérnök, Párizs, Langlois Nicole, vegyészmérnök, Langlois Yves, vegyészmérnök, Bures S.Yvette (FR) (54) Eljárás vinblasztin előállítására (22) 79.12.06. (33) FR (32) 78.12.08. (31) 78 34599 (21) NA—1159 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás vinblasztin előállítására. A találmány értelmében Д20'- dehidroxi-20’ -vinkaleukoblasztint oldószerben elektrofil hidroxilező fémsóval, előnyösen TI (lll)-sóval kezelnek, majd alkálifém-bórhidriddel redukálnak. A találmány szerinti eljárással a természetben elég nagy mennyiségben előforduló alkaloidokból, katarantinból és vindolinból kiindulva, ismert szintézislépéseken át egyszerű módon állítható elő a vinblasztin. T/24 645 (51) C 07 D 519/04 (71) Eli Lilly and Company, Indianapolis, Indiana (US) (72) Paschal Gloria Crosland, vegyész, Mooresville, Thompson Gerald Lee, vegyész, Indianapolis, Indiana (US) (54) Eljárás vindezin előállítására (22) 80.01.11. (33) US (32) 79.01.15. (31) 003,442 (21) 52/80 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya új eljárás vindezin előállítására. A találmány szerinti eljárás során a) 4-dezacetil- vinblasztin-3- karboxazidot trifenil-foszfinnal reagáltatunk, és a képződött 4-dezacetil- vinblasztin- 3-N- (trifenil-foszforanil)- karboximid-vegyületet savval reagáltatjuk, vagy b) 4-dezacetil- vinblasztin-3- karboxhidrazidot sav jelenlétében, inert oldószerben valamely nitrittel reagáltatunk, a keletkezett 4-dezacetil-vinblasztin-3- karboxazidot trifenil-foszfinnal reagáltatjuk, és a képződött 4-dezacetil-vinblasztin-3-N- (trifenil-foszforanil)- karboximid- vegyületet savval reagáltatjuk. T/24 646 (51) C 07 F 9/145,9/146 (71) Eli Lilly and Company, Indianapolis, Indiana (US) (72) Hatfield Lowell Deloss, vegyész, Bargersville, Blaszczak Larry Chris, Fisher Jack Wayne, vegyészek, Indianapolis, Indiana (US) (54) Eljárás halogénezőszerek előállítására (22) 80.01.29. (33) US (32) 79.02.01. „(31) 8 469 (21) 191/80 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű, ahol Z jelentése hidrogén- vagy halogénatom, legfeljebb 4 szénatomot tartalmazó alkilcsoport vagy legfeljebb 4 szénatomot tartalmazó alkoxicsoport, és X jelentése klór- vagy brómatom, halogénezőszerek előállítására. A találmány szerinti eljárás során valamely (II) általános képletű, ahol Z jelentése a fenti, triaril-foszfitot valamely, lényegében vízmentes, semleges szerves oldószerben, 30°C-nál alacsonyabb hőmérsékleten, egyenértéknyi mennyiségű klórral vagy brómmal kinetikusán kontrollált reakciókörülmények között reagáltatunk. A találmány szerinti vegyületek különösen hatékony halogénezőszerek, melyekkel vinil-alkoholokat a megfelelő vinil-halogenidekké, karbonsav-amidokat pedig a megfelelő imid-halogenidekké lehet enyhe körülmények között átalakítani. T/24 647 (51) C 07 F 9/145,9/146 (71) Eh Lilly and Company, Indianapolis, Indiana (US) (72) if]. Bingham Alpheus, szerves vegyész, Lafayette, Indiana (US) (54) Eljárás új halogénezőszerek stabilizálására (22) 80.01.29. (33) US (32) 79.02.01., (31) 8648 (21) 192/80 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest Eljárás az (I) általános képletű új, rendkívül reakcióképes halogénezőszerek stabilizálására, ahol az (I) általános képletben Z jelentése halogén- vagy hidrogénatom, legfeljebb 4 szénatomot tartalmazó alkilcsoport vagy legfeljebb 4 szénatomot tartalmazó alkoxicsoport, és X jelentése klór- vagy brómatom. Az (I) általános képletű vegyületek a (II) általános képletű, ahol Z jelentése a fenti, triaril-foszfitok és egyenértékű mennyiségű klór vagy bróm kinetikusán kontrollált reakciójában keletkeznek, és állás közben különböző sebességgel átalakulnak ezek termodinamikailag stabil, de halogénezési reakciókban kevésbé reakcióképes, korábban leírt izomerjeivé. Az (I) általános képletű vegyületek stabilizálására a találmány értelmében valamely tercier amin bázisnak vagy valamely halogénekkel komplexet képező szemek a stabilizáláshoz szükséges mennyiségét adják az (I) általános képletű vegyületek oldatához, és így lelassítják vagy teljesen megakadályozzák, hogy az (I) általános képletű vegyületek izomerizáljanak. T/24 648 (51) C 07 F 9/17 (71) *Chinoin Gyógyszer és Vegypszeti Termékek Gyára Rt., Budapest (72)dr. Szabó Gábor, vegyészmérnök, 37%, dr. Jakus Károly,
