Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1983 (88. évfolyam, 1-12. szám)
1983-03-01 / 3. szám
160 SZABADALMI KÖZLÖNY 88. ÉVF. 1983. ÉV 3. szám T/24 612 (51) C 07 D 24/40,401/12,405/12,471/04 (71) Bayer AG., Leverkusen (DE) (72) dr. Junge Bodo, vegyész, dr. Krause Hans Peter, vegyész, dr. Müller Lutz vegyész, dr. Puls Walter, orvos, Wuppertal (DE) (54) Eljárás új 3,4,5-trihidroxi-piperidin- származékok előállítására (22) 78.08.25. (33) DE (32) 77.08.27., 77.12.24. (31) P 27 38 717.3, P 27 58 025.2 (21) BA-3696 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány új 3,4,5-trihidroxi-piperidin- származékok, valamint gyógyászati lag elfogadható sóik előállítására irányuló eljárásokra, valamint az ezen származékokat hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények, különösen a diabétesz, a hiperlipémia és az adipozitász ellen, valamint a takarmányozásban a hús-zsír aránynak a hús javára történő befolyásolására szolgáló készítmények előállítására vonatkozik. A találmány szerinti új származékokat az (I) általános képlet jellemzi, amelyben R, jelentése hidrogénatom, adott esetben helyettesített C, 14 — alkil-, Cj_14- alkenil- vagy C3_s- alkinilcsoport, fenil-csoport vagy C3_6-cikloalkil-vagy dezoxi-glucitil-csoport, r2 jelentése hidrogénatom, ciano-, karboxil-, karbamoil-, —COO—C,_4- alkil-, benzil- amino- karbonil-csoport vagy adott esetben helyettesített metilcsoport, R, és Ft. együtt -CHj-NH-CO-CH3- csoportot jelenthet. A találmány szerinti vegyületeket úgy állítják elő, hogy a) valamilyen (II) vagy (lla) általános képletű vegyületet a védőcsoport eltávolítására savasan hidrolizálnak, majd az R3 helyén hidroxilcsoportot tartalmazó vegyületet — adott esetben a biszulfitadduktból való felszabadítás után — vagy az R, helyén hidrogénatomot tartalmazó vegyületté redukálják vagy hidrogén-cianiddal az R3 helyén cianocsoportot tartalmazó vegyületté alakítják, majd ezt a vegyületet adott esetben tovább alakítják, vagy b) valamilyen (V) általános képletű vegyületet valamilyen (VI) általános képletű vegyülettel — a képletben R6 és R, közül az egyik jelentése hidrogénatom, a másik jelentése megegyezik R, jelentésével vagy együttes jelentésük R, jelentésében szereplő ciklusos csoportok egyike - reagáltatnak valamilyen hidrogéndonor redukálószer jelenlétében, vagy feni! c) valamilyen (V) általános képletű vegyületet valamilyen (IX) általános képletű vegyülettel — a képletben Z jelentése halogénatom —, valamilyen epoxiddal vagy Michael -reagenssel reagáltatnak, és kívánt esetben a kapott (I) általános képletű vegyületet gyógyászati szempontból elfogadható savaddíciós sóvá alakítják. T/24 613 (51) C 07 D 213/74 (71)*Chinoin Gyógyszer és Vegyészeti Termékek Gyára Rt., Budapest (72) Huszár Csaba, oki. vegyészmérnök, 40%, Garamszeri Ferenc, oki. vegyészmérnök, 30%, Lehoczky Gábor, old. vegyészmérnök, 30%, Budapest (54) Eljárás aminometilénkarbonilcsoportot tartalmazó piridinv egy illetek előállítására (22) 78.12.15. (21) Cl—1872 Találmányunk tárgya eljárás (I) általános képletű — ahol R jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport, R3 és R4 _ jelentése -COOC2 Hs. -CN, vagy -COR2 - csoport, ahol R2 jelentése 1—2 szénatomos alkilcsoport, n jelentése nulla, vagy 1—4-ig terjedő egész szám — aminometilén-karbonilszármazékok előállítására (II) általános képletű amin, — ahol R jelentése a fenti — ortohangyasavészter és valamely (VII) általános képletű karbonilszármazék felhasználásával, oly módon, hogy valamely (II) általános képletű amint — ahol R jelentése a fenti — mintegy ekvimoláris mennyiségű ortohangyasav-etilészterrel kondenzáltunk 90—110 C°-on, katalitikus mennyiségű sav, előnyösen ecetsav jelenlétében, majd az így kapott (III) általános képletű formimino-étert — ahol R jelentése a fenti — előnyösen izolálás nélkül (IV) általános képletű karbanionra — ahol В jelentése (V) képletű csoport, vagy (VI) képletű csoport melyben R5 jelentése etoxi- vagy R2-csoport, amelynek jelentése a fenti — addicionáltatjuk, amelyet а (VII) általános képletű — ahol R3 és R4 jelentése a fenti — karbonilszármazékból, 11—14 pH értéken katalitikus mennyiségű segédbázis jelenlétében alakítunk ki. A találmány szerinti vegyületek értékes közbenső termékek elsősorban gyógyszerként használható készítmények hatóanyagának előállításánál. Eljárásunk szerint jobb kitermeléssel, felhasználás mellett, gazdaságosabban, képletű vegyületeket lehet előállítani, eljárásokkal. kisebb fajlagos anyagtisztább (I) általános mint az eddig ismert T/24 614 (51) C 07 D 213/79 (71) The Dow Chemical Company, Midland, Michigan (US) (72) Kyriacou Demetrios, vegyész, Clayton, Edamure Fred Yoshihiro, vegyész, Concord, Love Jim, vegyész, Walnut, Kalifornia (US) (54) Eljárás triklórpikolinsavak és/vagy 3.6- diklór- pikolinsav elek troli tikus előállítására (22) 80.07.02. (33) US (32) 79.07.02. (31) 054,130 (21) 1644/80 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás triklór- pikolinsavak és/vagy 3.6- diklór-pikolinsav előállítására tetraklór-, 3,4,5-triklór- vagy 3.5.6- triklór-pikolinsav 4- vagy 5- helyzetben levő klór-szubsztituensének hidrogénre történő cserélésével elektrolitikus redukció útján. A találmány értelmében úgy járnak el, hogy a poliklór-pikolinsav bázikus vizes oldatán keresztül keverés közben elektromos áramot vezetnek egy anódról egy katódra, mely katód felülete vizes kolloid ezüst-oxid részecskék vizes bázis jelenlétében végzett elektrolitikus redukciójával előállított ezüst mikrokristályokból áll.
