Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1983 (88. évfolyam, 1-12. szám)
1983-03-01 / 3. szám
3. szám SZABADALMI KÖZLÖNY 88. ÉVF. 1983. ÉV 161 T/24 615 (51) С 07 D 213/80, С 07 С 69/017 (71) Merz et Со., Frankfurt/Main (DE) (72) Scherm Arthur, vegyész és gyógyszerész, Bad Homburg, Péteri Dezső, vegyész, Hattersheim, Hummel Klaus, vegyész, Frankfurt/Main (DE) (54) Eljárás helyettesített fenil-észterek előállítására (22) 80.02.08. (33) DE (32) 79.02.08. (31) P 29 04 757.2 (21) 289/80 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás új (I) általános képletű helyettesített fenil-észterek — a képletben R1 jelentése egy a vagy egy Ь általános képletű csoport, ahol n = 3—12, m = 0, 1, z = 0,1, vagy kumil-, p-klór- benzoil-, 1-piperidinil-csoport vagy hidrogénatom, és RJ jelentése egy (—CH2—)n, általános képletű csoport, ahol n' jelentése 0 vagy 4, vagy halogénatom, 1—6 szénatomos alkil- vagy 3—6 szénatomos cikloalkilcsoport, trifluor-metil-, nitro-csoport vagy hidrogénatom, azzal a megkötéssel, hogy R1 csak akkor jelenthet hidrogénatomot, ha R1 jelentése 3—6 szénatomos cikloalkil-csoport vagy (—CH2 — )n, általános képletű cikloalkilén-csoport, ahol n' a fenti jelentése 4, R3 jelentése a c képletű csoport vagy 3-metil-2- (p-klór-fenoxi)propionil- csoport, és gyógyászatilag elfogadható szerves vagy szervetlen savakkal alkotott sóik előállítására. A vegyületek előállítása szokásos észterezési eljárásokkal történhet. Az (I) általános képletű vegyületek és gyógyászatilag elfogadható savaddiciós sóik szignifikánsan csökkentik a szérum triglicerid- és koleszterin-szintjét, és így jó eredménnyel használhatók fel lipid-feldúsulással járó megbetegedések, így a theroszklerózis kezelésére T/24 616 (51) C 07 D 215/56, 401/12, 413/12, ‘ 417/12 (71) Roussel-Uclaf, Párizs (FR) (72) Clemence Francois, kutatómérnök, Le Martret Odile, kutatómérnök, Párizs, Deraedt Roger, kutatómérnök, Les Pavillons-sous-Bois, Allais André, mérnök, Gagny (FR) (54) Eljárás kinolin-3- karbonsavak előállítására (22) 79.11. 23. (33) FR (32) 78.12.08. (31) 78 34592 (21) RO—1046 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás az új (I) általános képletű kinolin-3- karbonsavak előállítására. A képletben X’ az 5-, 6-, 7- vagy 8-helyzetben hidrogénatomot, 1-5 szénatomos egyenes vagy elágazó láncú alkilcsoportot, 1—4 szénatomos egyenes vagy elágazó szénláncú alkoxicsoportot vagy trifluor-metil-cső portot, és R2' adott esetben 1—4 szénatomos alkilcsoporrtal szubsztituált tiazolil-, piridil-, oxazolil-, izoxazolil-, imidazolil-, pirimidinil- vagy tetrazolilcsoportot vagy adott esetben 1—4 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített fenilcsoportot jelent. A találmány szerinti eljárással olyan vegyületeket állíthatunk elő, amelyek fájdalomcsillapító és gyulladáscsökkentő hatásuk révén gyógyászati hatóanyagként hasznosíthatók. A találmány szerint oly módon járunk el, hogy egy (II) általános képletű vegyületet — ahol X' jelentése a fentivel azonos — egy (III) általános képletű vegyülettel — ahol R2' jelentése a fentiekben meghatározott R2 jelentésével azonos — reagáltatunk. T/24 617 (51) C 07 D 221/26, 405/06 (71) ACF Chemiefarma Nv., Maarssen (NL) (72) dr. Akkerman Antony Marie, vegyész, Amsterdam, Van Bakel Hermanus Carolus Catharina Karel, vegyész, Montfoort (NL) (54) Eljárás 6,7-benzomorfán- származékok előállítására (22) 79.04.25. (33) NL (32) 78.04.26. (31) 7804509 (21) CE-1211 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű, racém vagy optikailag aktív 6,7-benzomorfán- származékok és savaddiciós sóik előállítására. Ebben a képletben A közvetlen kötést vagy egy —CH2— képletű csoportot, R. hidrogénatomot, 1—3 szénatomos alkil-, 2—3 szénatomos alkenil-, 2—3 szénatomos alkinil-, (1—2 szénatomos)- alkoxi(1—2 szénatomos)- alkil- vagy 3—6 szénatomos cikloalkilcsoportot, hidrogénatomot vagy 1—3 szénatomos alkilcsoportot jelent, vagy R, és Rj az őket összekötő szénatommal együtt 3—6 szénatomos cikloalkilcsoportot vagy egyetlen heteroatomként egy oxigénatomot tartalmazó, 4—6 szénatomos heterocikloalkil-csoportot alkotnak, R, hidroxil-, 1—4 szénatomos alkoxi-, 2—4 szénatomos alkeniloxi-csoportot vagy egy ReCÖO— általános képletű csoportot jelent, és ebben a képletben R, 1—3 szénatomos alkilcsoportot vagy fenilcsoportot jelent, «4 hidrogénatomot, 1—4 szénatomos alkil- vagy fenilcsoportot, Rs hidrogénatomot, hidroxil-, 1—3 szénatomos alkoxi- vagy R,COO— általános képletű csoportot jelent, és itt R, hidrogénatomot, 1—3 szénatomos alkil-vagy fenilcsoportot jelent. Az (I) általános képletű vegyületek többféle módon állíthatók elő. Farmakológiailag hatásos anyagok, különösen fájdalomcsillapító és morfin-antagonista hatásuk jelentős. 14 T/24 618 (51) C 07 D 223/28 (71) Ciba-Geigy AG., Basel (CH) (72) dr. Heckendom Roland, vegyész, Arlesheim, dr. Zergényi János, vegyész, Seltisberg, dr. Menard Enrico, vegyész, Binningen (CH) (54) Eljárás 10.11- epoxi- 10,11- dihidro- 5H- dibenz [bj] azepin-5-karboxamid 10-oxo- 10,11-dihidro- 5H-dibenz [b/\ azepin- 5-karboxamiddá történő átalakítására (22) 79. 04.17. (33) CH (32) 78.04.18. (31) 4134/78 (21) Cl—1926 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás az (I) képletű 10,11-dihidro-10.11- epoxi- 5H-dibenz [b,f] azepin-5- karboxamid (II) képletű 10.11- dihidro- 10-oxo- 5H-dibenz [b,f] azepin- 5-karboxamiddá történő átalakítására.
