Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1983 (88. évfolyam, 1-12. szám)
1983-12-01 / 12. szám
1282 SZABADALMI KÖZLÖNY 88. ÉVF. 1983. ÉV 12. szám R1 jelentése hidrogénatom vagy 1—6 szénatomos alkilcsoport, amely aminocsoporttal, 1—4 szénatomos acilamino acil acilaminocsoporttal vagy benzoilaminocsoporttal szubsztituálva is lehet, vagy 2—6 szénatomos alkenil-, 5—9 szénatomos cikloalkil-, 5—9 szénatomos cikloalkenil-, a ciklusos részben 5— 7, az alifás részben 1—4 szénatomot tartalmazó cikloalkilalkiicsoport, 6—10 szénatomos arilcsoport vagy részben hidrogénezett 6—10 szénatomos arilcsoport, amely csoportok 1 vagy 2 szénatomos alkil- vagy alkoxicsoporttal vagy halogénatommal szubsztituálva is lehetnek az arilrészben 6—10, az alkilrészben 1—4 szénatomot tartalmazó aril-alkil-csoport, amelynek arilrésze a fenti módon szubsztituáltva is lehet, 5— 7 illetve 8—10 atomból álló mono-vagy biciklusos heterociklus, amely 1—2 kén- vagy oxigénatomot és/vagy 1—4 nitrogénatomot tartalmaz, vagy valamilyen természetes aminosavnak az oldallánca, Rs jelentése hidrogénatom, 1—6 szénatomos alkilcsoport, 2—6 szénatomos alkenilcsoport vagy az arilrészben 6—10, az alkilrészben 1—4 szénatomot tartalmazó aril-alkil-csoport, Y hidrogénatomot vagy hidroxicsoportot és Z hidrogénatomot jelent vagy Y és Z együttes jelentése oxigénatom, és X jelentése 1—6 szénatomos alkilcsoport, 2—6 szénatomos alkenilcsoport, 5-9 szénatomos cikloalkilcsoport, 6—10 szénatomos arilcsoport, amely 1—4 szénatomos alkil-, alkoxicsoporttal, hidroxicsoporttal, halogénatommal, nitro-, aminocsoporttal, 1 -4 szénatomos alkilaminocsoporttal, alkilrészenként 1—4 szénatomot tartalmazó dialkil-amino-csoporttal vagy metiléndioxicsoporttal 1—3 szorosan szubsztituálva is lehet, vagy indol-3-il-csoport. A vegyületeket önmagában ismert módon állítják elő. Az (I) általános képletü vegyületeknek erős és tartós vérnyomás-csökkentő hatása van. (CH,)n C02H Yl c - X I z T/28 418 ( 51) C 07 D 501/40 (71) Yamanouchi Pharmaceutical CO., Ltd. Tokió (JP) (72) Iwanami Masaru vegyész. Yokohama. Maeda Tetsuya vegyész, Urawa, Nagano Yoshinobu vegyész. Niiza, Fujimoto Masaharu. vegyész, Adaehi. Nagano Noriaki vegyész. Ageo, Yamazaki Atsuki vegyész. Ichikawa (JP) (54) Eljárás 7a-metoxicef-3-em- 4-karbonsar-származékok előállítására (22) 78.06.09. (33) JP (32) 77.06.10. (31) 68699 (21) 1504/80 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás új (I) általános képletü 7a-metoxicef-3-em- 4-karbonsav- származékok, ahol Y jelentése valamilyen (a) vagy (b) általános képletü csoport, ahol R jelentése hidroxilcsoport, 1-4 szénatomos alkoxicsoport vagy amino-csoport, R1 jelentése hidrogénatom vagy adott esetben hidroxilcsoporttal helyettesített 1—4 szénatomos alkil-csoport, R2 jelentése hidrogénatom, adott esetben hidroxilcsoporttal helyettesített 1—4 szénatomos alkilcsoport, fenil-csoport, karboxil-csoport, karbazoil-, ciano-, karbamoil-, mono- vagy di(1—4 szénatomos alkill-karbamoil- csoport, amino-csoport vagy (1—4 szénatomos alkoxi) -karbonil-amino- csoport R3 jelentése 1—4 szénatomos alkil-csoporttal szubsztituált tetrazolil-csoport és gyógyászati lag alkalmas sóik előállítására, A találmány szerinti készítmények antibakteriális hatásúak. Y — CH2C0NH (0 T/28419 (51) C 07 D 487/04 (71) Synthélabo SA„ Párizs (FR) (72) Binet Jean vegyész, Breuillet, Manoury Philippe vegyész, Le Plessis Robinson (FR) (54)Eljárás imidazo [1,2-a\ pirimidin-származékok és ilyen vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyászati kompozíciók előállítására (22) 82,03.24. (33) FR (32) 81.03.25. (31) 81 06 006 (21) 892/82 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás az új (I) általános képletü imidazo (1,2-a) pirimidinek és gyógyászati szempontból elfogadható savaddíciós sóik előállítására. A képletben R, és Ra egymástól függetlenül 1—4 szénatomos alkil-csoportot, 3—6 szénatomos cikloalkil-csoportot, helyettesítetlen vagy 1—3 halogénatommal, hidroxil-csoporttal, 1—4 szénatomos alkil-csoporttal 1—4 szénatomos alkoxi-csoporttal vagy -S(0)m-alkil-csoporttal, ahol m jelentése 0 vagy 1, helyettesített fenil-csoportot, piridil-csoportot, furil-csoportot vagy tetrahidrofuril-csoportot jelent, azzal a kikötéssel, hogy R, és Ra közül legalább az egyik helyettesített vagy helyettesítetlen fenil-csoportot jelent. Ezek a vegyületek a központi idegrendszerre kifejtett hatásuk folytán gyógyászati készítmények hatóanyagaként hasznosíthatók. Ezeket a vegyületeket a találmány szerint oly módon állítjuk elő, hogy egy (II) általános képletü diketont, ahol Ra és R2 jelentése a fenti, 2-amino-pirimidinnel reagáltatunk, és a kapott terméket egy gyógyászati szempontból elfogadható savval sóvá alakítjuk, illetve a sóból felszabadítjuk a bázist. T/28 420 (51) C 07 D 455/00, 461/00 (71)*Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest (72) dr. Szántay Csaba 19%, dr. Kalaus György 15%, dr. Kreidl János 15%', dr. Czibula László 9%, Visky György 9%, dr. Farkas Jenöné 8%, oki. vegyészmérnökök, dr. Szabó Lajos 17%, dr. Nemes András 8%, oki. vegyészek, Budapest (54) Eljárás hidroxiimino-E- homo-ebumánok előállítására (22) 81.12.30.(21)4024/81 A találmány tárgya új eljárás (I) általános képletü racém és optikailag aktív hidroxiimino-E-homo- eburnánok — mely képletben R1 jelentése 1-6 szénatomos alkil-csoport, és savaddíciós sóik előállítására oly módon, hogy valamely racém vagy optikailag aktív (II) általános képletü oktahidro-indolo |2,3-a] kinolizin-oxim-észter -származékot - mely képletben R1 jelentése az (I) általános képletnél megadottal egyező és R2 jelentése az R'-