Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1983 (88. évfolyam, 1-12. szám)
1983-10-01 / 10. szám
10. szám SZABADALMI KÖZLÖNY 88. ÉVF. 1983. ÉV 1055 T/27608 (51) C 07 D 491/04 (71) E.I.Du Pont de Nemours and Company, Wilmington (US) (72) Finizio Michael vegyész, Wilmington (US) (54) Eljárás benzopirano-imidazol-származékok előállítására (22) 82.02.11. (33) US (32) 81.02.11., 81.03.26., 82.01.07. (31) 233 653, 248 009,336 822 (21) 419/82 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás az (la) és (Ib) általános képletü benzopirazino- imidazol-vegyületek előállítására. Az (la) és (Ib) általános képletekben Q jelentése hidrogénatom, (a) általános képletü csoport, piridilvagy tienil-csoport; R1 jelentése 1—2 szénatomos alkilcsoport vagy 1—2 szénatomos mono-vagy poli- halogénalkil-csoport; R2 jelentése hidrogénatom, 1—6 szénatomos alkilcsoport, továbbá adott esetben, ha Q jelentése hidrogénatomtól eltérő, egy (b) általános képletü csoport; 2-tetrahidro- piranil-, 2-tetrahidro- furanil-, 4-nitrobenzil-, —COORs, —COR5, —COAr— vagy —S02Ar-csoport, a képletekben R5 jelentése hidrogén vagy metilcsoport, R4 jelentése 1—3 szénatomos alkilcsoport, benzilcsoport, —CH2‘ CHjOCHj vagy —CORs-csoport; R5 jelentése 1—4 szénatomos alkil- vagy benzilcsoport, Ar jelentése egy (c) általános képletü csoport, a képletben Z jelentése hidrogénatom, fluor-, klór-vagy brómatom, 1—4 szénatomos alkil-, 1—4 szénatomos alkoxi- vagy nitrocsoport; értéke 0, 1 vagy 2; azzal a feltétellel, hogy ha R2 jelentése 4-nitrobenzil-, n értéke 2; továbbá ha R2 jelentése —COOR5, —COR5, —COAr, —COj Ar vagy —S02 Ar, ez esetben n értéke 0, X, Y, X'ésY' jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom fluor-, klórvagy brómatom, nitro-, 1—2 szénatomos alkoxi-, —N(1—2 szénatomos alkil)2-csoport, 1 vagy 2 szénatomos alkilcsoport, m —S(0)m—Clj _2 alkil-csoport, a képletben értéke 0, 1 vagy 2, azzal a feltétellel, hogy ha Q jelentése hidrogénatomtól eltérő, továbbá X', Y’, valamint X, Y szubsztituensek jelentése hidrogénatom, ezen kívül R1 jelentése metil-csoport, az esetben n értéke nem lehet); azzal a további feltétellel, hogyha Q jelentése hidrogénatom, akkor X és Y jelentése közül az egyik legalább hidrogénatomtól eltérő; továbbá abban az esetben, ha n értéke 0, vagy Y, X, X' vagy Y' jelentése —N(C,_2 alkil)2- csoport, vagy ha Q jelentése piridilcsoport, gyógyászatilag megfelelő savaddiciós só képezhető, s abban az esetben, ha n értéke 1 vagy 2 és R2 jelentése hidrogénatom, gyógyászatilag megfelelő fémsó képezhető. A találmány szerinti vegyületek gyulladásgátló és fájdalomcsillapító hatással rendedkeznek, s mint ilyenek eredményesen alkalmazhatók gyógyászati készítményekben. (a)-CH0R4 R3(Ы (c) T/27609 (51) C 07 D 498/02 (71) Beecham Group Limited, Brentford, Middlesex (GB) (72) Cook Michael Allen, Laughton, Nr. Lewes, Curzons Alan David, Brighton, Patcham, Wilkins Robert Bennet, Worthing, vegyészek, Sussex (GB) (54) Új eljárás tiszta klavulánsav, valamint gyógyászatilag elfogadható sói és észterei előállítására (22) 80.08.22. (33) GB (32) 79.08.24. (31) 7929544 (21) 2090/80 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya új eljárás tiszta klavulánsav, valamint gyógyászatilag elfogadeató sói és észterei előállítására. Az eljárás lényege, hogy nem tisztított klavulánsavat szerves oldószerben terc-butil-aminnal reagáltatunk adott esetben aceton jelenlétében, az adott esetben acetonos szolvát alakjában képződött klavulánsav-terc- butil-aminsót elkülönítjük és klavulánsawá vagy ennek valamelyik gyógyászatilag elfogadható sójává vagy észterévé alakítjuk. Az eljárással igen tiszta termékek állíthatók elő. T/27 610 (51) C 07 D 471/14 (71) Richter Gedeon Vegyészeti Gyár, Rt., Budapest (72) dr. Szántay Csaba, oki. vegyészmérnök, 23%, dr. Szabó Lajos, oki. vegyész, 22%, dr. Kalaus György, oki. vegyészmérnök, 22%, Budapest, Galambos János, oki. vegyészmérnök, 20%, Érd, dr. Keve Tibor, oki. vegyész, 13%, Budapest (54) Eljárás l-alkil-2- (2-szubsztituált-etilj-1,2,3,5,6,11- hexahidro- llbH- indolo [3,2-g] indolizin-származékok előállítására (22) 81.07.20., 82.07.19. (21)2111/81 A találmány tárgya eljárás az (la) és/vagy (Ib) általános képletű, új 1-alkil-1- (2'-szubsztituált-etil)- 1,2,3,5,6,11-hexahidro- 11bH-indolo [3,2—g] indolizin-származékok — amely képletekben R, jelentése 1—4 szénatomos alkil-csoport, R, jelentése (1—4 szénatomos alkoxi)- karbonil-csoport vagy ciano-csoport előállítására oly módon, hogy valamely (Ma) általános képletü — adott esetben (I Ib) általános képletü savaddiciós sóból in situ felszabadított új 1-alkil-indolo [3,2—g] indolizin származékot — amely képletben R, jelentése a fent megadott, X® jelentése pedig savmaradék anion - valamilyen (III) általános képletü akrilsav-származékkal — amely képletben R2 jelentése a fent megadott — reagáltatunk, majd a kapott reakcióterméket valamilyen perhalogénsawal, előnyösen perklórsawal megsavanyítjuk, és az így kapott (le) általános képletü 1-alkil-1-(2'- szubsztituált-etil)- 1,2,3,4,5,11- hexahidro- indolo [3,2—g] indolizin-4- ium- perhalogenátot kémiai redukcióval vagy katalitikus hidrogénezéssel telítjük, és kívánt esetben a kapott vegyületeket szétválasztjuk. Az (ja) és (Ib) általános képletü vegyületek újak, és számottevő biológiai aktivitással rendelkeznek.
