Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1983 (88. évfolyam, 1-12. szám)
1983-10-01 / 10. szám
1056 SZABADALMI KÖZLÖNY 88. ÉVF. 1983. ÉV 10. szám T/27 611 (51) C 07 D 498/08 (71) Farmitalia Carlo Erba S.p.A., Milánó (IT) (72) Franceschi Giovanni, vegyész, Marsili Leonardo, vegyész, Sanfilippo Aurora, biológus, Milánó, Vioglio Sergio, vegyész, Milánó (IT) (54) Eljárás azino- rifamicin-származékok előállítására (22) 82.11.16. (33) GB (32) 81.11.17. (31) 8134549 (21) 3673/82 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új azinorifamicin-származékok — ahol Y jelentése hidrogénatom vagy acetilcsoport, R. jelentése egyenes vagy elágazó láncú 1—7 szénatomos alkilvagy 3—4 szénatomos alkenilcsoport, R, jelentése egyenes vagy elágazó láncú 1—7 szénatomos alkil-, 2—4 szénatomos klóralkil-, 3—4 szénatomos alkenil-, 3—7 szénatomos cikloalkil-, a gyűrűben 3—6 szénatomot tartalmazó cikloalkil- alkil-, fenil-, 7-8 szénatomos szubsztituálatlan aralkilcsoport, továbbá olyan 7—8 szénatomos aralkilcsoport, amely az arilcsoportban egyetlen halogénatommal van szubsztituálva, vagy R, és R, jelentése a hozzájuk kapcsolódó nitrogénatommal együtt 5-8 szénatomos szubsztituálatlan ciklusos csoport, egy vagy két metilcsoporttal szubsztituált 5—8 szénatomos ciklusos csoport, morfolinocsoport vagy 4-alkil-1- piperazinil-csoport — és hatóanyagként ezeket a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására. A találmány tárgya továbbá eljárás a (II) általános képletű vegyületek - ahol Y, Rí és R2 jelentése a fenti - és hatóanyagként ezeket a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására. A találmány szerinti eljárással előállított vegyületek kiváló antibakteriális hatást mutatnak Gram- pozitív, Gram-negatív baktériumokkal és a Mycobacterium Tubercolosis-sal szemben. CH3 T/27 612 (51) C 07 C 45/47, 49/203 (71) Imperial Chemical Industries Limited, London (GB) (72) Milner David John, vegyész, Blackley, Manchester (GB) (54) Javított eljárás 1,4-dialkil- 2-butén-l ,4- dionok előállítására (22) 81.01.07. (33) GB (32) 80.01.11. (31) 80.01011 (21) 23/81 (74) Budapesti 14. sz. Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya javított eljárás (II) általános képletű 1,4- dialkil- 2-butén-, 1,4- dionok előállítására (mely képletben R1 és R2 azonos vagy különböző lehet és jelentésük 1—4 szénatomos alkilesöpört), oly módon, hogy (I) általános képletű 2,5-dialkilfurán-vegyületet (mely képletben R, és R2 a fenti jelentésű) 7 és 10 közötti pH-értékű közegben, a dialkil- furán-vegyületet oldó közömbös szerves oldószer jelenlétében, szervetlen hipoklorit vizes oldatával oxidálunk. A kapott 1,4- dialkil-2-butén- 1,4-dionok fungicid hatású vegyületek előállításában használhatók fel közbenső termékekként. ( I ) ( г ( II ) R,coch=chcor2 R R 7727 613 (51) C 07 C 35/05, 69/74, 103/19, 121/48 (71) Roussel-Üclaf, Párizs (FR) (72) Martel Jacques, Bondy, Tessier Jean, Vincennes, Teche André, Nanterre, vegyészmérnökök, (FR) (54) Eljárás ciklopentenil-származékok előállítására (22) 80. 04. 25. (33) FR (32) 79. 04. 26. (31) 79—10650 (21) 1037/80 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű ciklopentil -vegyületek — e képletben R, és R, jelentése egymástól függetlenül hidrogén- vagy halogénatom, 1—5 szénatomos alkilcsoport, fenilcsoport, fenil-(1—2 szénatomos)-alkilcsoport, 2—5 szénatomos alkoxi-karbonilcsoport, vagy cianocsoport, R3 és R'j jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy 1—3 szénatomos alkilcsoport és az (I) általános képletű vegyületek S- vagy R—konfigurációjúak vagy racém alakúak lehetnek — előállítására. Az (I) általános képletű vegyületeket a (II) és a (III) általános képletű vegyületekből kiindulva állítják elő. E képletekben az R, és R’j jelentése a fenti, A jelentése hidrogénatom, 2—6 szénatomos karbonsav maradék vagy bórsavmaradék, továbbá R, és R2 jelentése a fenti, R4 jelentése 1—3 szénatomos alkilcsoport. A kapott vegyülétből kívánt esetben a hidroxilcsoportot dezacilező vagy dezéterezőszerrel felszabadítják. A találmány szerinti vegyületek kiindulási anyagként alkalmazhatók inszekticid hatású vegyületek előállításához. Г/27 614 (51) C 07 D 499/00 (71) Farmitalia Carlo Erba S.p.A., Milánó (IT) (72) Alpegiani Marco, Franceschi Giovanni, Bedeschi Angelo, Foglio Maurizio, vegyészek, Milánó, Battistini Carlo, vegyész, Novate Milanese, Zarini Franco, vegyész, Settimo Milanese (IT) (54) Eljárás optikailag aktív penémek előállítására (22) 82. 12. 10. (33) GB (32) 81. 12. 11. (31) 81 37513 (21) 3997/82 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás az antibakteriális hatású és (3-laktamázgátló (I) általános képletű peném-származékok és farmakológiailag elfogadható sói előállítására. Az (I) általános képletben n jelentése nulla vagy 1, R jelentése hidrogénatom, rövid szénláncú alkilcsoport, 2,2,2- triklór-etilcsoport, acetonilcsoport, allilcsoport, benzilcsoport, p-nitro-benzilcsoport, p-metoxi-benzilcsoport, fenilcsoport, o-nitro-fenilcsoport, benzhidrilcsoport, 1-fenoxi-etilcsoport vagy egy olyan csoport, amelyről ismert, hogy „in vivo" hidrolizálható és előnyös farmakokinetikai tulajdonságokkal rendelkezik, így acetoxi-metilcsoport, pivaloiloxi-metilcsoport, ftálidilcsoport, egy (a) képletű csoport vagy egy (b) általános képletű csoport, ahol Rs jelentése 1—5 szénatomos alkilcsoport vagy egy arilcsoport, R. ’ hidrogénatom, rövid szénláncú alkilcsoport, rövid szénláncú
