Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1982 (87. évfolyam, 1-12. szám)
1982-09-01 / 9. szám
830 SZABADALMI KÖZLÖNY 87. ÉVF. 1982. ÉV 9. szám R jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomot tartalmazó alkil-, 2—4 szénatomot tartalmazó alkenil- vagy adott esetben halogénatommal helyettesített fenil-(1—4 szénatomot tartalmazó)-alkilcsoport. 1 R1 hidrogéntomot vagy 1—4 szénatomot tartalmazó alkilcsoportot jelent, R1 jelentése hidrogénatom, 1^3 szénatomot tartalmazó alkilvagy hidroxi-(1—3 szénatomot tartalmazó)- alkilcsoport, továbbá R3 és R4 egymástól függetlenül hidrogén- vagy halogénatomot jelentenek—, valamint gyógyászatilag elfogadható sóik előállítására. Az eljárás lényege az, hogy a) R3 helyén hidroxi—(1—6 szénatomos) alkilcsoportot hordozó (I) általános képletű vegyületek előállítására valamely (XIV) általános képletű vegyületet - a képletben „n" értéke 1,2,3 vagy 4 és „alkil" 1—3 szénatomos alkilcsoport — redukálunk, vagy b) valamely (XII) általános képletű vegyületet redukálunk, majd kívánt esetben egy így kapott, R. helyén hidrogénatomot hordozó (I) általános képletű vegyületet egy, R. helyén a fent megadott, de hidrogénatomtól eltérő csoportot hordozó (I) általános képletű vegyületté alakítunk vagy c) valamely (II) általános képletű vegyületet erős bázissal kezelünk, és kívánt esetben a racém terméket rezolválják és/vagy sót képeznek. ' Az (I) általános képletű vegyületek szorongásgátló és izomelernyesztő hatásúak, továbbá extrapiramidális rendellenességek, például a Parkinson-kór kezelésére hasznosíthatók, értékes gyó-T/23 631 (51) C 07 D 471/14 (71) Omnium Chimique Société Anonyme, Louvain-la-Neuve (BE) (72) prof. Kuehne Martin Eric, vegyész, Burlington, Vermont (US) (54) Eljárás vinkadifformin előállítására (22) 7°. 12.28. (33) US (32) 77.12.29. (31) 865 657 (21) 01-222 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya új eljárás az (I) képletű vinkadifformin előállítására. A találmány szerinti eljárást úgy végezzük, hogy a (IX) képletű azepinoindolt 1-bróm- 4-formil- hexánnal kondenzáltat juk. A találmány szerinti megoldás előnye, hogy kedvezőbb hozamot biztosít, mint az ismert megoldások. < T/23 632 (51) C 07 D 473/30 (71) Newport Pharmaceuticals International Inc., Newport Beach, Kalifornia, Sloan-Kettering Institute for Cancer Research, New York, New York (US) (72) Giner-Sorolla Alfredo, kutatóvegyész, Riverside, Connecticut (US) (54) Eljárás 9-(hidroxi-alkil)- purin- származékok előállítására (22) 79.09.14. (33) US (32) 78.09.15. (31j 942 804 (21) NE—618 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű 9-(hidroxi-alkil)- purin- származékok előállítására. Ebben a képletben R‘ 5—8 szénatomos alkilcsoport és R5 metilcsoport. Az eljárás szerint egy megfelelő 6-amino-purint diazotálunk, majd hidrolizáljuk, vagy egy megfelelő 6-klór-purint hidrolizálunk. A vegyületek immunmodulátorok, vírusellenes és tumorgátló hatással rendelkeznek. T/23 633 (51) C 07 D 499/64, 499/66, 499/68, 499/70 (71) Dr. Kari Thomae GmbH., Biberach an der Riss (DE) (72) dr. Wetzel Bernd, vegyész, dr. Woitun Eberhard, vegyész, dr. Maier Roland, vegyész, dr. Goeth Hanns, mikrobiológus, dr. Werner Rolf, mikrobiológus, Biberach/Riss, dr. Reuter Wolfgang, vegyész, Laupertshausen, dr. Lechner Uwe, állatorvos, Ummendorf (DE) (54) Eljárás 6- [2- [3-(4- hidroxi-5- pirimidil)- ureido]acetilamino - 2,2-dimetil-penam- 3-karbonsav- származékok előállítására (22) 79.02.23. (33) DE (32) 78.02.25., 78.11.27., (31 ) P 28 08 153.0, P 28 51 226.7, P 28.51 270.1 (21) TO-1096 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új 6-(2-ureido-acetilamino)- penam-3- karbonsav- származékok (l'í általános képletű tautomerjeik, valamint sóik előállítására. Ebben a két képletben A fenil-, 4-hidroxi-fenil-, 2-. vagy 3-tienil- vagy ciklohexa-1,4- dién- 1 -il-csoportot vagy 3,4-helyzetben diszubsztituált fenilcso portot, R hidrogénatomot, alifás, telitett vagy telítetlen szénhidrogéncsoportot, adott esetben szubsztituált ciklopropilcsoportot, telített vagy telítetlen cikloalkilcsoportot, (a) vagy [b] általános képletű csoportot - ezekben n értéke 0 vagy 1 és R,, R2 és R3 hidrogén-vagy halogénatomot, alkilamino-, dialkilamiamino-, hidroxil-, alkoxi-, nitro-, acilamino-, alkilszulfonilamino-, alkilkarbonil-, alkilkarboniloxi-, alkoxikarbonil-, aminokarbonil-, ciano-, alkilmerkapto-, trifluormetil- csoportot jelentenek —, ß-feniletil-, T-fenilpropil-, feniletilidén-, hidroxil-, alkoxi-, alkeniloxi-, cikloalkoxi-, fenoxi-, benziloxi-, alkilmerkapto-, p-klörbenzilmerkapto-, alkilszulfinil-csoportot vagy általános képletű csoportot - R„ és R, hidrogénatomot, alifás, telitett vagy telítetlen szénhidrogén-, cikloalkil-, alkilcsoportot vagy együtt heterociklusos gyűrűt alkotnak -, [c] általános képletű csoportot - R6 fórmii-, acetil-, etiloxikarbonil-, benziloxikarbonil-, metil-, etil-, fenilcsoport -, tiomorfolino-, morfolino-, tiomorfolino-S- oxid- vagy tiomorfolino—S,S—. dioxid-csoportot vagy [d] általános képletű csoportot — R, hidrogénatom, metil- vagy etilcsoport, n. értéke 0, 1. vagy 2 és R8, R, és R, 0 hidrogén- vagy halogénatom, amino-, alkilamino-, dialkilamino-, hidroxil-, alkoxi-, acilamino-, aminokarbonilamino-, alkilaminokarbo-
