Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1981 (86. évfolyam, 1-12. szám)
1981-09-01 / 9. szám
726 SZABADALMI KÖZLÖNY 86. ÉVF. 1981. ÉV 9. szám Yugo, vegyész, Sayama, Yamazaki Tamotsu, vegyész, Tokorozawa, Ohba Yasuhiro, vegyész, Kawasaki, Hata Shun-ichi, vegyész, Yokohama, Shindo Minoru, vegyész, Sakai Kazushige, vegyész, Tokió (JP) (54) Eljárás pirazolo-indazol- származékok előállítására (22) 80.07.15 (33) JP (32) 79.07.16 (31) 89311/1979 (21) 1769/80 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás új pirazolo-indazol-származékok előállítására. A találmány szerint az (I) általános képletű vegyületeket állítják elő. Ebben a képletben R, hidrogénatom, halogénatom, hidroxi lesöpört, rövidszénláncú alkilcsoport, rövidszénláncú alkoxiesoport vagy benziloxi-csoport. Rj hidrogénatom, halogénatom, rövidszénláncú alkilcsoport vagy fenilcsoport, feltéve, hogy egyidejűleg R, és R, nem jelent hidrogénatomot, X® halogenidion, hidroxilion, metánszulfonátion, p- toluol-szulfonátion, szulfátion, nitrátion, karbonátion, acetátion, benzoátion vagy szalicilátion. A fenti vegyületeket a találmány szerinti eljárással úgy állítják elő, hogy egy (II) vagy (III) általános képletű vegyületet — ezekben a képletekben R, és R, a fenti jelentésűek, és Y halogénatom — vagy ezek keverékét ciklizálják. Atalálmány szerint előállított vegyületek hörgőtágító hatásúak. T 120 972 (51) C 07 D 489/06 (71) Reckitt and Colman Products Limited, London (GB) (72) Kobylecki Ry szard Jirek, kutat óvegyész, Partrington, Guest Ian Geoffrey, vegyész, Burstwick, Lewis John William, vegyész, műszaki igazgató, North Ferriby, North Hamberside, Kirby Gordon William, vegyész, egyetemi tanár, Glasgow (GB) (54) Eljárás 14ß- amino-morfinszármazékok előállítására (22) .78.03.21 (21) RE-628 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás az új fájdalomcsillapító és narkotikum-antagonista hatású (I) általános képletű 14/3-amino-morfinszármazékok és gyógyászatban alkalmazható sóik előállítására, ahol a képletben R1 jelentése hidrogénatom, R3 jelentése hidrogénatom, vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, R4 jelentése 1-12 szénatomos alkilcsoport, 3-8 szénatomos alkenil-. 3>7 szénatomos cikloalkil- (1-4 szénatomos)-alkil-, aril-(1-5 szénatomos)- alkil- vagy aril-(3-5 szénatomos)- alkenil-csoport, feltéve, hogy R4 a nitrogénatomhoz a-helyzetben kapcsolódó szénatomon kettős kötést nem tartalmaz, vagy —COR1 általános képletű csoport, ebben a csoportban R’ hidrogénatom, 1-11 szénatomos alkil-, 2-7 szénatomos alkenil-, aril-, aril-(1-5 szénatomos)-alkil-, aril-(2-5 szénatomos)alkenil-, 3-8 szénatomos cikloalkil-, 3-8 szénatomos cikloalkil-(1-3 szénatomos)- alkil- vagy -O-0-4 szénatomos)-alkil-csoport, vagy R4 hidrogénatom is lehet, ha R3 í-4 szénatomos alkil-csoport, R3 és R4 mindkettő is lehet hidrogénatom, ha R2 3-7 szénatomos cikloalkil-! 1 -4 szénatomos)-alkil-csoport, ahol az arilcsoport fenilcsoport vagy halogénatommal, 1^3 szénatomos alkilcsoporttal, hidroxil-vagy 1-3 szénatomos alkoxicsoporttal szubsztituált fenilcsoport, R5 jelentése hidrogénatom és R* jelentése hidroxilcsoport, vagy Rx és R‘ együtt oxigénatomot jelent, a-----vonal helyén adott esetben kötés van jelen, R2 jelentése hidrogénatom, 3-7 szénatomos cikloalkil- (1-4 szénatomos)-alkil- vagy allilcsoport. T/20 973 (51) C 07 D 493/08 (71) Kali-Chemie Pharma GmbH., Hannover (DE) (72) dr. Thies Peter Willibrord, vegyész, dr. David Sámuel, vegyész, Hannover, Asai Akiji, vegyész, Wennigsen (DE) (54) Eljárás új 3-amino-metil- 4ß-hidroxi- 2,9-dioxatriciklo [4,3,1,03,1] dékánok előállítására (22) 77.02.14. (33) DE (32) 76.02.21. (31) P 26 07 106.7 (21) 751/81 (74) Budapesti 14. sz. Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű új etil- 4(3-hidroxi-2,9- dioxatriciklo [4,3,1,0. ] de kár 3-aminodekánok előál-metillítá ára (mely képletben R, és R2 közül az egyik hidrogénatomot és a másik 1-4 szénatomos alkoxi- vagy benziloxi-csoportot képvisel; és a 10,11-ihelyzetű kettőskötés adott esetben hidrogénezett lehet) oly módon, hogy valamely (II) általános képletű 3-halogén-metil- 4(3-hidorxi vagy acetoxi)- 2,9-dioxatriciklo [4,3,1.,Q. ] dékánt (mely képletben Hal jelentése klór-, bróm- vagy jódatom és R, és R2 a, fenti jelentésű) kívánt esetben a 10,11-helyzetben katalitikusán hidrogénezünk; a hidrogénezett vagy nem-hidrogénezett 3-halogén-metil- vegyületet adott esetben a megfelelő 4/3-acetoxivegyületté alakítjuk; majd a 3-halogén-metil- 4(3-acetoxi-vegyületet valamely alkálifém- aziddal oldószerben történő reagáltatással a megfelelő 3-azido-metil- 40-acetoxi- vegyületté alakítjuk; majd kívánt esetben a 3-azido-metil- 4/3-acetoxi-vegyületet a megfelelő 3-azido-metil- 40-hidroxi-vegyületté elszappanosítjuk; majd a 3-azido-metil- vegyületet 3-amino-metil- vegyületté redukáljuk. Az (I) általános képletű új vegyületek a gyógyászatban altatóként alkalmazhatók. T/20 974 (51) C 07 D 495/04 (71) Sumitomo Chemical Company Ltd., Osaka (JP) (72) Takahashi Takeo, vegyész, Hyogo, Shimago Kozo, vegyész, Osaka, Maeshima Kaoru, vegyész, Hyogo (JP) (54) Eljárás biotin előállítására (22) 80.03.05. (21) 504/80 (74) Budapesti 14. sz. Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya új eljárás D- vagy DL-biotin előállítására. A találmány értelmében a biotin előállítása során valamely (I) általános képletű vegyületet — ahol a képletben R1 és R2 egyike benzil-csoportot, másika pedig hidrogénatomot vagy benzil-csoportot jelent, és R3 jelentése hidrogénatom vagy karboxil-csoport — rövidszénláncú alkánszulfonsav jelenlétében melegítenek. Ezzel az eljárással jó hozammal és igen tiszta állapotban állítható elő a kívánt termék. ■» T/20 975 (51) C 07 D 501/34 (71)‘ Rhone-Poulenc Industries, Párizs (FR) (72) Berger Christian, vegyészmérnök, Moutonnier Claude, vegyészmérnök, Le Plessis
