Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1981 (86. évfolyam, 1-12. szám)
1981-09-01 / 9. szám
9. szám SZABADALMI KÖZLÖNY 86. É'/F. 1981. ÉV 727 Robinson, Deprez Dominiqu, vegyész, Longjumeau, Far-, ge Dániel, vegyészmérnök, Thiais, Wolff Gérard, vegyészmérnök, Vitry/Seine (FR) (54) Eljárás új 7-[a-amino-( 1,3- ditiin-5-il)- acetamido]-3- metil- cef-3-ém-4- karbonsav-származékok előállítására (22) 78.06.07. (33) FR (32) 77.06.09. (31) 77 17663 (21) RO-985 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új 7-[a-amino-(1,3- ditiin-5-il)- acetamido] -3-metil-cef-3-ém- 4-karbonsav-származékok és sóik előállítására. Az (I) általános képletben R karboxicsoportot vagy pivaloiloxi-metoxi-karbonil-csoportot jelent. Az új vegyületek előállítására a-amino-(1,3-ditiin- 5-il)- ecetsavat megfelelő 7-amino- 3-metil-cef- 3-ém-4-karbonsav- származékkal reagáltatunk. Az új vegyületeknek értékes baktériumellenes hatásuk van. T/20 976 (51) C 07 D 501/44, 501/32 (71) Chugai Seiyaku Kabushiki Kaisha, Tokió (JP) (72) Oi Nobuhiro, vegyész, Hoya, Aoki Bunya, vegyész, Tama, Shinozaki Teizo, vegyész, Matsudo, Moro Kanji, vegyész, Kuki, Matsunaga Isao, vegyész, Harada Yosuke, vegyész, Shindo Minoru, vegyész, Tokió, Noto Takao, vegyész, Machida, Nebashi Toshiyuki, vegyész, Kawagoe, Endo Hisao, vegyész, Yokohama, Kimura Takao, vegyész, Higashi, Okazaki Hiroshi, vegyész, Sayama, Ogawa Haruki, vegyész, Chofu (JP) (54) Eljárás 7-[(benzoil-ureido)- fenil-acetamido] -3-metil-3-cefem-4- karbonsavak előállítására (22) 79.06.21. (33) JP (32) 78.06.22., 78.09.11. 79. 04.26. (31) 74868/1978, 110627/1978,..50841/1979 (21) CU—164 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás új 8-[(benzoil-ureido)- fenil-acetamido]-3-metil-3- cefém-4- karbonsavak előállítására. A találmány szerint az (I) általános képletű vegyületeket és sóikat állítják elő, ahol R, hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkilcsoport, Rj hidrogénatom vagy hidroxilcsoport, r3 hidroxilcsoport vagy rövidszénláncú alkanoiloxi-csoport, n értéke 2, a két R3 szubsztituens szomszédos szénatomokhoz kapcsolódik, az R3 szubsztituensek 3—5 helyzetűek, ha R, rövidszénláncú alkilcsoport és R3 hidroxilcsoport, és 2—6 helyzetűek, ha R, és R2 más szubsztituensek, R< hidrogénatom vagy metoxicsoport, és Rs acetoxicsoport, vagy az —S—R4 általános képletű csoport, ahol R, legfeljebb 4 nitrogénatomot és adott esetben egy kénatomot tartalmazó öttagú heterociklusos gyűrű, amely adott esetben rövidszénláncú alkilcsoporttal szubsztituálva van. Az új vegyületeknek értékes antibakteriális tulajdonságaik vannak. A vegyületek előállítására több eljárásváltozat alkalmas. T/20 977 (51) C 07 D 501/46 (71) Yamanouchi Pharmaceutical Co., Ltd., Chuo-ku, Tokió (JP) (72) Iwan ami Masaru, vegyész, Kanagawa, Fujimoto Masaharu, vegyész, Tokió, Yamazaki Atsuki, vegyész, Chiba, Maeda Tetsuya, vegyész, Saitama, Nagano Yoshinobu, vegyész, Nagano Noriaki, vegyész, Saitama (JP) (54) Eljárás 7a-metoxi-7ß- (4-szubsztituált-metilén-l,3- ditietán-2- il- karboxamido)- cef- 3-emA- karbonsav-származékok előállítására (22) 78.06.08. (33) JP (32) 77.-07.28., 78.02.02. (31) 90772/77, 10772/78 (21) JA-822 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás az új, antibakteriális hatású (I) általános képletű 7a-metoxi-7/3- (4-szubsztituált-metilén- 1,3-ditietán- 2-il- karboxamido)- cef-3-em- 4-karbonsav- származékok — ahol R1 jelentése karboxilcsoport, C,_4-alkoxi-karbonil-csoport, cianocsoport, vagy adott esetben egyszeresen vagy kétszeresen Ci_4-alkilcsoporttal helyettesített karbamoilcsoport, R2 jelentése hidrogénatom, adott esetben karboxilcsoporttal helyettesített Ci_4 -alkilcsoport, C-|_4-alkoxi-, karboxil-, C-|_4- alkanoil-, C-)_4-alkoxi- karbonilcsoport, adott esetben egyszeresen vagy kétszeresen C, _4 -alkilcsoporttal helyettesített karbamoilcsoport, cianocsoport, adott esetben hidroxilcsoporttal helyettesített fenilcsoport, benzoil-, piridiI-, 5-metiltio- 1,3,4- tiadiazol-csoport vagy az R4S(0)n általános képletű csoport, ahol R4 jelentése C-|_4 alkil-vagy aminocsoport és n jelentése 0 vagy 2 — és R3 jelentése 2-metil-1,3,4,-tiadiazolil- vagy 1-metil- tetrazolil-csoport — és e vegyületek gyógyászati lag elfogadható sói előállítására. R,\_/S n\__conh -?ch3 i /SR2/ \s/ C0NH (') 'CH2S—R3 C00H T/20 978 (51) C 07 D 519/04 (71) ‘Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest (72) Jovánovics Karola, oki. növényfiziológus, 35%, dr. Görög Sándor, oki. vegyész, 20%, dr. Eckhardt Sándor, orvos 7,5%, dr. Sugár János orvos, 11,0%, dr. Somfai Zsuzsa, orvos, 11,5%, dr. Farkas Elek, orvos, 7,5%, dr. Hindy Iván, orvos, 7,5%, Budapest (54) Eljárás bisz-indol-alkaloidok és savaddiciós sóik előállítására (22) 79.04.23. (21) Rí—708 A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű vegyületek — e képletben R1 a-vagy j3-térállású etilcsoportot, R4 hidrogénatomot, formilcsoportot vagy etoximetil-csoportot, R2 (3-térállású hidroxilcsoportot és R3 hidrogénatomot, vagy R2 és R3 együtt a—a-térállású epoxi-hidat jelent — A) szűkebb körébe eső új (le) általános képletű vegyületek és savaddiciós sóik előállítására, és B) az (Ib) általános képletű vegyületek előállítására a megfelelő (la), (Ib) és az új (le) általános képletű vegyületek keverékéből, és C) az (la) és/vagy (Ib) általános képletű vegyületek előállítására a megfelelő (II) általános képletű vegyületnek vagy savaddiciós sóinak szerves oldószer, jégecet és ecetsavanhidrid jelenlétében —30 °C és —90°C közötti hőmérsékleten, krómtrioxiddal végzett oxidációja, majd a reakcióelegy pH- értékének 8—10-re való beállítása, a termék kinyerése, vagy az (la) általános képletű terméknek (Ib) általános képletű termékké alakítása útján, — az (I) általános képletben és az (la), (Ib), (le) és (II) általános képletekben R1, R2 és R3 az (I) általános képletnél megadott jelentésű, oly módon, hogy a) az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körébe eső új (le) általános képletű vegyületek és savaddiciós sóik előállítása esetén a megfelelő (II) általános képletű vegyületet vagy savaddíciós sóját — e képletekben R1, R2 és R3 a már megadott jelentésű — az alkaloidokat jól oldó szerves oldószer, előnyösen vízzel nem elegyedő szerves oldószer, valamint az oldószer mennyiség 0,1—8,0 %-ának, előnyösen 0,1—3,0 %-ának megfelelő mennyiségű etanol, vaJamint jégecet és ecetsavanhidrid jelenlété-
