Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1981 (86. évfolyam, 1-12. szám)
1981-06-01 / 6. szám
6. szám SZABADALMI KÖZLÖNY 86. ÉVF. 1981. ÉV 435 R hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkanoilcsoport, R. hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkilcsoport és Rt • hidrogénatom, vagy adott esetben fenil- vagy indolil-csoporttal helyettesített rövidszénláncú alkil- csoport. Az új vegyületeket úgy állítják elő, hogy egy (II) általános képletű a-hidroxi-savat egy (III) általános képletű savval acileznek, majd kívánt esetben az R jelű rövidszénláncú alkanoilcsoportot bázissal eltávolítják. Az új vegyületek a gyógyászatban mint vérnyomáscsökkentő szerek alkalmazhatók.-CH-----COŰH HO-----CH-----COOH II R—S----CH2—CH----COOH III T/20 132 (51) C 07 C 177/00 (71) ^Gyógyszerkutató Intézet, Budapest (72) dr. Ambrus Gábor, vegyészmérnök, 37,5%, dr. Tóth-Sarudy Éva, 37,5%, dr. Tömösközi István, 10%, Horváth Gyula, 5%, oki. vegyészek, dr. Kovács Gábor, vegyészmérnök, 10%, Budapest (54) Új eljárás prosztaglandin intermedierek előállítására (22) 78.07.07. (21) GO-1411 Eljárás az (I) képletű 1a-(6-karbalkoxi -2-hexenil)- 2/3-formil-ciklopentán-3a,5a-diol-diacilát — ahol R, rövidszénláncú alkilcsoportot és R? rövidszénláncú alkil-, fenil- vagy 4-helyettesített fenil-, előnyösen bifenil-4-il-csoportot jelent — optikai izomereinek valamint azok racemátjának előállítására, amely abban áll, hogy a (II) képletű 3a, 5a-dihidroxi-2/3- (tritiloximetil)- ciklopentán- la-ecetsav-7-laktont diizobutilaluminiumhidriddel redukálják, a kapott (III) képletű 3a, 5a-dihidroxi- 2/3-(tritil-oximetil)- ciklopentán-la-acetaldehid-7-laktorlt 4-karboxibutilidén- trifenil-foszforánnal reagáltatják, a. kapott (IV) Képletű 1a-(6-karboxi-2-hexenil)- 2/3- (tritiloximetil)- ciklopentán-3a,5a-diolt észterezik, a kapott (V) általános képletű — ahol R, jélentése a fenti — 1a-(6-karbalkoxi-2-hexenil)- 2/3- (tritiloximetil)- ciklopentán-3a,5a<liolt valamely rövidszénláncú alkánkarbonsavból, benzoesavból vagy 4-helyettesített-benzoesavból, előnyösen 4-fenil-benzoesavból készített savkloriddal vagy savanhidriddel acilezik, a kapott (VI) általános képletű — ahol R, és R2 jelentése a fenti — 1a- (6-karbalkoxi-2-hexenil)-2/3- (tritiloximetil)- ciklopentán- 3a,5a<liol-diacilátot szerves vagy szervetlen savval reagáltatják, és.a kapott (VII) általános képletű — ahol R, és Rj jelentése a fenti — 1a-(6-karbalkoxi-2-hexenil)— 2/3-hidroximetil- ciklopentán-3a,5a-diol-diacilátot oxidálják. A találmány szerint előállított (I) általános képletű vegyületek prosztaglandinok szintézisére alkalmas intermedierek. RjCOO R2CÖ0 T/20 133 (51) C 07 D 205/08; C 07 F 3/14 (71) Eli Lilly and Company, Indianapolis, Indiana (US) (72) Hatfield Lowell Deloss, vegyész, Bargesville, Indiana (US) (54) Eljárás azetidinon-higany-szulfidok előállítására (22) 78.11.20 (33) US (32) 77.11.21 (31) 853.064 (21) El—119 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű vegyületek — ahol n =1, X halogénatomot, előnyösen klóratomot, R hidrogénatomot, nitrofenil- (1-4 szénatomos)- alkil- vagy (halogén)3—(1-4 szénatomos)- alkil-csoportot jelent —, előállítására. A találmány szerinti eljárás során valamely (II) általános képletű vegyületet körülbelül 1,0-1,2 ekvivalens HgX2 általános képletű higany!ll)-halogeniddel reagáltatunk közömbös szerves oldószerben, legalább 1 ekvivalens mennyiségű 1—8 szénatomszámú primer vagy szekunder alkohol, vagy 1—8 szénatomszámú diói jelenlétében; a fenti általános képletekben X és R a fent megadott, és R, jelentése fenil(0)m—CH, — általános képletű csoport, ahol m értéke 0 vagy 1. A találmány szerinti vegyületek közbenső termékekként használhatók cefalosporin-származékok szintéziséhez. R1 (HX)n ■ H2N CH. Y-----bk y\ ° Y 'CH. COOR -SHgX CH. bk A2 T "CH COOR (1) (11) T/20 134 (51) C 07 D 207/08 (71) Astra Läkemedel Aktiebolag, Södertálje (SE) (72) Florvall Gösta Lennart, vegyész, Ögren Sven Öve, vegyész, Södertálje (SE) (54) Eljárás 2,6-. dialkoxi-benzamidok előállítására (22) 79.03.22 (33) SE (32) 78.03.23 (31) 7803411-3 (21) AA—924 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás új antipszichotikus hatású vegyületek előállítására. A találmány szerint az I általános képletű racém vagy optikailag aktív 2,6-di-alkoxi-benzamidokat vagy gyógyászatilag elfogadható sóikat állítják elő, ahol R1 1-3 szénatomos alkilcsoport és R2 és R3 jelentése egymástól függetlenül hidrogén-, klór- vagy brómatom. Az új vegyületeket a találmány szerint úgy állítják elő, hogy egy (II) általános képletű 2,6-diaikoxi-benzoesav-származékot — ahol R1, R2 és R3 jelentése a fenti és CO—Z reaktív csoport — a (III) általános képletű 2- (aminometil)- 1- etil-pirrolidinnal reagáltatnak. A találmány tárgyát képezi továbbá a fenti vegyületeket hatóanyagként tartalmaz antipszichotikus hatású gyógyszerké-V. VI.
