Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1981 (86. évfolyam, 1-12. szám)
1981-06-01 / 6. szám
436 SZABADALMI KÖZLÖNY 86. ÉVF. 1981. ÉV 6. szám T/20135 (51) C 07 D 207/08; 405/12 (71) Byk Gulden Lomberg Chemische Fabrik GmbH., Konstanz (DE) (72) dr/ Eistetter Klaus, oki. vegyész, Konstanz, dr. Kley Hans-Peter, orvos, Allensbach (DE) (54) Eljárás szubsztituált pirrolidinek előállítására (22) 78.12.01 (33) LU (32) 77.12.02 (31) 78/625 (21) BI-580 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány eljárás az (I) általános képletű, szubsztituált pírról idi nők — ahol a képletben R1 hidrogénatomot vagy 1-7 szénatomos al ki Icsoportot, RJ klóratomot, hidroxilcsoportot, 1-4 szénatomos alkilcsoportot vagy 1-4 szénatomos aIkoxicsoportot és R1 hidrogénatomot, 1-7 szénatomos alkanoilcsoportot, 1-4 szénatomos alkilcsoportot vagy tetrahidropiranilcsoportot jelent —, azok diasztereomerjei, enantiomerjei, racemátjai, vagy ezek keverékei, valamint savaddlciós sói előállítására. A találmány szerinti eljárás lényege, hogy valamely (II) vagy (III) általános képletű ketont — ahol R1 és R J a fenti jelentésű és R1, 1-7 szénatomos alkilcsoportot képvisel — vagy annak savaddíciós sóját redukáljuk, majd kívánt esetben acilezzük vagy éterezzük, az enantiomerekre vagy diasztereomerekre szétválasztjuk és/vagy a kapott szabad bázist vagy savaddíciós sóját egymásba átalakítjuk. A kapott vegyületek vegyületek erős fájdalomcsillapító hatást mutatnak, toxicitásuk csekély, és mellékhatásuk csekély, így gyógyszerkészítmények hatóanyagaként alkalmazhatók. T/20 136 (51) C 07 D 207/08; 403/12 (71) Société d’Etudes Scientifiques et Industrielles de Mle-de- France, Párizs (FR) (72) Thominet Michel, vegyészmérnök, Párizs, Acher Jacques, vegyészmérnök, Itteville, Monier Jean-Claude, vegyészmérnök, Lardy (FR) (54) Eljárás új szubsztituált heterociklusos benzamidok előállítására (22) 79.01.19 (33) FR (32) 78.01.20; 78.11.07 (31) 78.016/39; 78.31458 (21) SO-1242 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű szubsztituált heterociklusos benzamidok és gyógyászatilag elfogadható savakkal, képzett savaddíciós sóik - az (I) általános képletben A jelentése egyszeres vegyértékkötés vagy metiléncsoport, n jelentése 0 vagy 1, R4 jelentése 3-8 szénatomos cikloalkil-csoport, 5-7 szénatomos cikloalkenil-csoport, norbornil- vagy adamantil-csoport, R.jelentése 1-3 szénatomos alkilcsoport vagy 2-5 szénatomos alkinilcsoport, R, jelentése halogénatom, szulfamoil-, (1-3 szénatomos alkil)szulfamoil-, di(1-3 szénatomos alkiD-szulfamoil-, (1-3 szénatomos alkil)- szulfonil- vagy (1-3 szénatomos alkil)- -szulfinil-csoport vagy az R2 csoporttal összekapcsolódva azimidocsoportot képez, Rj, R, és R6 jelentése hidrogén- vagy halogénatom, amino-, 1-3 szénatomos alkil- vagy 1-3 szénatomos alkoxicsoport, a következő kikötésekkel: ha R4 jelentése 3-8 szénatomos cikloalkil-csoport, R, jelentése 1-3 szénatomos alkilcsoport, A jelentése egyszeres vegyértékkötés és n jelentése 0, akkor R, jelentése (1-3 szénatomos alkil)szulfonil- vagy (1-3 szénatomos alkil)- szulfinil-csoport vagy R, és Rj együtt egy azimidocsoportot képez, vagy ha R4 jelentése 3-8 szénatomos cikloalkil-csoport, R, jelentése metilcsoport, A jelentése metiléncsoport, n jelentése 1 és az amid-lánc a pirrolidin gyűrű 2- helyzetéhez kapcsolódik, akkor R, csak abban az esetben jelenthet halogénatomot, szulfamoilcsoportot, (.1-3 szénatomos alkil)- szulfamoil-, di(1 -3 szénatomos alkiD-szulfamoil-, vagy (1-3 szénatomos x alkil)-szulfonilcsoportot, ha R-, R, és R6 közül legalább az -■ egyik hidrogénatomtól eltérő jelentésű. A találmány szerinti új vegyületeket egy (II) általános képletű sav és egy (III) általános képletű primer amin, illetve reaktív származékaik reagál tatásával, vagy egy (II) általános képletű sav és egy (IV) általános képletű primer amin, illetve reaktív származékaik reagáltatásával, majd a kapott (V) általános képletű vegyületnek egy H2N-A-R4 általános képletű aminnal való kezelésével állíthatjuk elő. Az új vegyületek gyógyászati készítmények hatóanyagaiként is alkalmazhatók, mivel erősen hatnak a központi idegrendszerre. (I) (III) rA I «4 (IV) Hal Hal CONHKHj>n-^ Rg-VJÍN—0R5 Hal Hal Ri-IO^r3 (V) T/20 137 (51) C 07 D 221/04 (71) Eli Lilly and Company, Indianapolis, Indiana (US) (72) Zimmerman Dennis Michael, tudományos kutató, Mooresville, Indiana (US) (54) Eljárás transz-4a- aril-2- szubsztitudltoktahidro-lH-2- piridin-származékok előállítására (22) 78.12.22 (33) ÜS (32) 77.12.27 (31) 864.899 (21) EI-831 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű transz-vegyületek — ahol R, 1-4 szénatomos alkilcsoportot és Rj hidrogénatomot, hidroxil- vagy 1-3 szénatomszámú alkoxicsoportot jelent — és gyógyszerészetileg elfogadható savaddíciós sóik előállítására. A találmány szerinti eljárás során egy (II) általános képletű vegyületet — ahol R, és R, jelentése a fenti — hidrogéngázzal és platina-oxiddal reagáltatunk, majd kívánt esetben egy keletkezett (I) általános képletű vegyületet, ahol R, 1,-3 szénatomszámú alkoxicsoportot jelent, éterhasításnak vetünk alá olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R5 hidroxilcsoportot jelent, és — kívánt esetben — a keletkezett (I) általános képletű vegyületeket gyógyszerészetileg elfogadaható savaddíciós sókká alakítjuk át. T/20 138 (51) C 07 D 223/16 (71) Eh Lilly and Company, IndianapoÚs, Indiana, (US) (72) Molloy Bryan Barnet, kutató vegyész, Indianapolis, Indiana, (US) (54) Eljárás új klór- és diklórtetrahidro-lH-2-benzazepin-származékok és gyógyászati készítmények előállítására (22) 78. 06. 28. (33) US (32) 77. 07. 01. (31) 812.096(21) EI-795 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás új 8- klór- és 6,7-, Ifi- és 8,9- tetrahidro-1 H-2-benzazepin-származékok, valamint az ezeket tartóanyagként tartalmazó, előnyösen N-metil-transzferáz inhibitor hatású gyógyszerkészítmények előállítására.
