Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1981 (86. évfolyam, 1-12. szám)
1981-05-01 / 5. szám
5. szám SZABADALMI KÖZLÖNY 86. ÉVF. 1981. ÉV 359 képletű csoport, ahol R3 hidrogénatomot jelent, míg R4 1—6 szénatomos alkil-csoport. A találmány kiterjed az (I) általános képletű vegyületek gyógyszerészetileg vagy állatgyógyászatilag elfogadható sóinak az előállítására is akkor, ha az (I) általános képletben X jelentése —COOH csoport. Az (I) általános képletű vegyületek Gram-pozitív és Gram-negatív baktériumok ellen egyaránt hatásosak. X T/19 983 (51) C 07 D 519/04 (71) Omnium Chimique Société Anonyme, Brüsszel (BE) (72) Rolland Yves Marie, gyógyszerész, Vanves, Lewin Guy Charles, vegyészmérnök, Libot Francine Marie Marguerite, vegyész, Párizs (FR) (54) Eljárás vinkamin és epivinkamin előállítására (22) 76.11.19 (33) FR (32) 75.11.20 (31) 75 35529 (21) 01-208 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya új eljárás vinkamin és 16-epivinkamin előállítására. A találmány értelmében úgy járnak el, hogy a) (—) —taberzoninból egy ásványi vagy szerves savval, amelynek anionja a katalitikus hidrogénezés közben esetleg bekövetkező redukció után is megőrzi sóképző képességét, és amely a kation oxidációja során ellenáll az oxidációnak, savaddíciós sót képeznek, a (—) —taberzonin- sót katalitikusán hidrogénezik, és a kapott (—)- vinkadifforminsót ekvimoláris mennyiségű hidrogénperoxiddal vagy szerves persavval reagáltatják, vagy b) (—)—taberzoninból egy ásványi vagy szerves savval, amelynek anionja a katalitikus hidrogénezés közben esetleg bekövetkező redukció után is megőrzi sóképző képességét, és amely a kation oxidációja során ellenáll az oxidációnak, savaddíciós sót képeznek, a .(—)—taberzonin-sót ekvimoláris mennyiségű hidrogén-peroxiddal vagy szerves persavval átrendezik, és a (+)- 14,15- dehidro-16-epivinkamin és (+)- 14,15* dehidro-vinkamin savaddíciós sóinak így kapott keverékét katalitikusán hidrogénezik, vagy c) egy ismert módon katalitikusán hidrogénezett (—)—taberzoninból kapott (—)—vinkadifforminból egy ásványi vagy szerves savval, amelynek anionja a katalitikus hidrogénezés közben esetleg bekövetkező redukció után is megőrzi sóképző képességét, és amely a kation oxidációja során ellenáll az oxidációnak, savaddíciós sót képeznek, és a kapott (— )-vinkadifformin-sót ekvimoláris mennyiségű hidrogén-peroxiddal vagy szerves persavval átrendezik. A találmány lehetővé teszi a természetes vinkaminnal megegyező konfigurációjú vinkamin és 16- epivinkamin egyszerű úton való előállítását. T/19 984 (51) C 07 D 519/04 (71)*Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest (72) dr. Szántay Csaba, oki. vegyészmérnök, egyetemi tanár, 19%, dr. Szabó Lajos, oki. vegyész, 17%, dr. Kalaus György, oki. vegyészmérnök, 15%, dr. Kreidl János, oki. vegyészmérnök, 13%, dr. Felméri József, oki. vegyészmérnök, 8%, Bölcskei Hedvig, oki. vegyészmérnök, 8%, dr. Farkas Jenőné, oki. vegyészmérnök, 6%, dr. Nemes András, oki. vegyész, 5%, dr. Benkő Béla, oki. vegyészmérnök, 5%, dr. Turcsányi Péter, oki. vegyészmérnök, 4%, Budapest (54) Eljárás apovinkaminsav- észterek előállítására (22) 78.08.01 (21) Rí—679 A találmány tárgya új, javított eljárás nagytisztaságú la és/vagy Ib általános képletű apovinkaminsav-észterek — mely képletben R jelentése 2-6 szénatomos alkilcsoport — előállítására valamely Illa és/vagy 11Ib általános képletű vinkaminsav-észter és/vagy IVa és/vagy IVb általános képletű epivinkaminsav-észter — mely képletekben R jelentése a fentiekben az la és Ib általános képletnél megadottal egyező — dehidratálása útján, azzal jellemezve, hogy a dehidratálást valamely vízzel nem elegyedő, a vízzel azeotróp elegyet képező oldószerben, vízzel azeotróp elegy képzésére alkalmatlan, a dehidratálás hőmérsékletén nem illékony K^^IO"2 disszociációs állandójú erős szerves sav jelenlétében végezzük, mimellett a reakció folyamán képződött vizet azeotróp elegy formájában a reakcióelegyből desztillációval folyamatosan eltávolítjuk. A találmány szerinti eljárás előnye, hogy az egyensúlyi reakció gyakorlatilag teljesen végbemegy, ennek következtében a termék nem szennyezett a kiindulási anyaggal, hanem nagytisztaságú, az eljárás pedig kíméletes reakciókörülmények között, gyorsan, magas kitermeléssel, iparilag könnyen kivitelezhető módon megy végbe. T/19 985 (51) C 07 D 519/04 (71)*Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest (72) dr. Szántay Csaba, oki. vegyészmérnök, egyetemi tanár, 19%, dr. Szabó Lajos, oki. vegyész, 17%,. dr. Kalaus György, oki. vegyészmérnök, 15%, Dancsi Lajos, oki. vegyész, 13%, dr. Keve Tibor, oki. vegyész, 13%, Gyulai Zsuzsanna, vegyész-üzemmérnök, 7%, dr. Kárpáti Egon, orvos, 10%, dr. Szporny László, orvos, 6%, Budapest (54) Eljárás 10-bróm- vinkamin és savaddíciós sói, valamint lo-bróm- 14-epivankamin előállítására (22)78.12.15 (21)RI-692 A találmány tárgya új eljárás (la) képletű 10-bróm-vinkamin és savaddíciós sói, valamint (Ib) képletű 10bróm- 14- epivinkamin előállítására, oly módon, hogy a (III) képletű vegyületből felszabadított bázist a (IV) képletű akrilsavészter-származékkal reagál tatjuk, majd a) a kapott (V) képletű vegyületet redukáljuk, az így nyert izomerelegyet elválasztjuk és a főtömegben képződő (VI) képletű izomert dezacilezzük és az így elkülönített (VII) képletű származékot ezüstkarbonáttal vagy mangándioxiddal oxidáljuk és a kapott (la) és/vagy (Ib) képletű terméket kinyerjük, kívánt esetben az (Ib) képletű terméket epimerizáljuk és a kapott (la) képletű terméket kívánt esetben savaddíciós sóvá alakítjuk, vagy b) a kapott (V) képletű vegyületet először dezacilezzük és az így nyert (Vili) képletű vegyületet reukáljuk, a kapott (VII) és (IX) képletű izomereket elválasztjuk, majd a (VII) képletű izomert ezüstkarbonáttal vagy mangándioxiddal oxidáljuk és a kapott (la) és/vagy (Ib) képletű terméket kinyerjük, kívánt esetben az (Ib) képletű terméket epimerizáljuk és a kapott (la) képletű vegyületet kívánt esetben savaddíciós sóvá alakítjuk. Az új eljárás előnye, hogy szintetikus úton, jól hozzáférhető anyagokból állíthatók elő a célvegyületek.
