Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1980 (85. évfolyam, 1-12. szám)
1980-12-01 / 12. szám
12. szám SZABADALMI KÖZLÖNY 85. ÉVF. 1980. ÉV 947 7719 262 (51) C 07 D 290/90 (71) Eli Lilly and Company, Indianapolis, Indiana (US) (72) Bach Nicholas James, vegyész, Kornfeld Edmund Carl, vegyész, Indianapolis, Indiana (US) (54) Eljárás A-(di-n-propil)- amino-1,3,4,5- tetrahidro- benz [cd]indol előállítására (22) 78.11.24 (33) US (32) 77.11.25 (31) 854.878 (21) EI-820 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás az új 4-(di-n-propil)-amino-1,3,4,5- tetrahidro- benz Icdjindol és gyógyszerészeti leg elfogadható sói előállítására, amely prolaktin-inhibitorként és Parkinson-szindroma kezelésére használható. A találmány szerinti eljárás lényege, hogy az 1- helyzetben adott esetben benzoil-csoportot tartalmazó 4-(di-n-propill- aminő- 1,2,2a,3,4,5- hexahidro-benz [cdjindolt adott esetben hídról izáljuk, majd a kapott 4-(di-n-propiD- amino- 1,2,2a,3,4,5- hexahidro-benzjcdjindolt oxidáljuk, és a terméket szabad bázis vagy gyógyszerészeti leg elfogadható só alakjában izoláljuk. T/19 263 (51) C 07 D 215/18; 215/44; 401/12; 405/12 (71) Roussel-Uclaf, Párizs (FR) (72) Allais André, vegyészmérnök, Gagny, Meier Jean, kutatómérnök, La Varenne Saint-Hilaire, Deraedt Roger, kutatómérnök, Les Pavillons-sous-Bois (FR) (54) Eljárás új 2- [(4- kinolitiil)- amino]-5- fluor- benzoesav-származékok előállítására (22) 78.12.14 (33) FR 77.12.15 (31) 77 37835; 77 37836 (21) RO-1003 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás az új (I) általános képletű analgetikus hatású 2- [(4- kinolinil-amino)J- 5-fluor- benzoesavszármazékok — ahol a képletben X jelentése 7- vagy 8-helyzetű klóratom vagy 7- vagy 8- helyzetű trifluor-metil-csoport, R jelentése hidrogénatom, vagy adott esetben di(1-4 szénatomos alkiO-amino-, 2,2-di (1-4 szénatomos alkil)-4- dioxolanil-, 4-(3-trihalogén-metil)- fenil-piperazin-1-il- vagy hidroxicsoporttal szubsztituált 1-4 szénatomos alifás alkilcsoport — és ásványi savakkal képzett savaddíciós sóik előállítására, oly módon, hogy egy (III) általános képletű 4- klór-kinolin-származék — ahol a képletben X jelentése a fenti — egy (IV) általános képletű 2- amino-5- fluor-benzoesav- alkilészterrel — ahol a képletben alkil jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport — reagáltatunk ásványi sav jelenlétében, és az így kapott (V) általános képletű 2- (4-kinolinil- amino)-5- fluor-benzoesavalkilésztert a) lúg jelenlétében hidrolizáljuk és a kapott, R helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületből kívánt esetben ásványi savval savaddíciós sót képeznek, vagy b) egy ROH általános képletű alkohollal — ahol a képletben R jelentése a fenti, de hidrogénatomtól eltérő — lúgos közegben átészterezik, és a kapott (I) általános képletű 2-(4-kinolinilamino)-5- fluor-benzoesav-észterből adott esetben i) ásványi savval savaddíciós sót képeznek, vagy ii ha az észter 2,2-di(1-4 szénatomos alkil)- 4-dioxolanilmetil- alkohollal képzett észter, úgy ásványi sav jelenlétében hidrolizálják és a kapott, R helyén 2,3-dihidroxi-propil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet kívánt esetben ásványi savval savaddíciós sóvá alakítják. 7/79 264 (51) C 07 D 217/12 (71) Hoechst AG-, Frankfurt/Main (DE) (72) dr. Schmitt Karl, vegyész, dr. Hoffmann Irmgard, farmakológus, Bad Soden am Taunus, dr. Schacht Ulrich, vegyész, Hofheim am Taunus (DE) (54) Eljárás 4-fenil- 8- amino- tetrahidroizokinolin- származékok előállítására (22) 78.05.31 (33) DE (32) 77.06.01 (31) P 27 24 610.2 (21) HO-2078 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás új (II) általános képletű 4- fenil-8- amino-tetrahidroizokinolin-származékok és e vegyületek gyógyászati szempontból alkalmas savaddíciós sóinak az előállítására — ahol R, jelentése brómatom és R, jelentése hidrogénatom, vagy R, és R2 jelentése egyaránt klóratom — oly módon, hogy valamely (III) általános képletű N- (2-aminobenzil)- a- metilaminometil- benzilalkohol-származékot — ahol R, és R2 jelentése a fenti — ciklizálunk, és kívánt esetben a gyógyászati szempontból alkalmas savaddíciós sókat képezzük. ч \ A találmány szerinti vegyieteknek antidepresszív hatásuk van. T/19 265 (51) C 07 D 221/18 (71) Warner-Lambert Company, Morris Plains, New Jersey (US) (72) dr. Hartenstein Johannes, vegyész, Stegen-Wittental, dr. Satzinger Gerhard, vegyész, Denzlingen (DE) (54) Eljárás hidroxi-aporfin-származékok O-metilezésére (22) 78. 12.21 (33) DE (32) 77.12.22 (31) P 27 57 335 (21) WA-355 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű hidroxiaporfinok O- metilezésére, ahol R1 —R7 csoportok közül legalább egy csoport jelentése hidroxilcsoport, míg a többi jelentése hidrogénatom vagy olyan szubsztituens, mely az adott reakciókörülmények között inert, előnyösen 1-6 szénatomos alkoxicsoport, és R* jelentése egy rövidszénláncú alkilcsoport, a kívánt esetben a metilezett termék gyógyászati célra alkalmas sóvá történő átalakítására. A találmány szerinti eljárás lényege, hogy a metilezést egy inert oldószerben, előnyösen dimetilformamidban, toluolban, etanolban vagy ezek elegyében valamely (II) általános képletű vegyülettel végezzük, mely általános képletben X-jelentése egy hidroxil-csoport, vagy egy rövidszénláncú alkoxi-csoport. Az (I) általános képletű vegyületek értékes farmakológiai tulajdonságokkal rendelkeznek, illetve fiziológiailag aktív vegyületek előállításánál intermedierként alkalmazhatók. T/19 266 (51) C 07 D 237/20 (71) ^Gyógyszerkutató Intézet, Budapest (72) dr. Szilágyi Géza, vegyész, 17%, dr. Kasztreiner Endre, vegyész, 12%, dr. Kosáry Judit, vegyész, 5%, Mátyus Péter, vegyészmérnök, 4%, dr. Huszti Zsuzsa, vegyész, 17%, dr. Cseh György, orvos,
