Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1980 (85. évfolyam, 1-12. szám)
1980-12-01 / 12. szám
948 SZABADALMI KÖZLÖNY 85. ÉVF. 1980. ÉV 12. szám 8%, dr. Kenessey Ágnes, vegyész, 3%, dr. Tardos László, orvos, 12%, Kosa Edit dr., gyógyszerész, 8%, Jaszlits László, gyógyszerész, 5%, dr. Elek Sándor, orvos, 3%, dr. Elekes István, gyógyszerész, 3%, dr. Polgári István, állatorvos, 3%, Budapest (54) Eljárás új piridazinil-hidrazon származékok előállítására (22) 77.06.13; 78.04.11 (4228/78) (21) GO—1372 A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű új piridazinilhidrazon származékok, továbbá gyógyászati lag felhasználható sóik előállítására — ahol ha К jelentése (II) általános képletű csoport, akkor R1 jelentése hidrogénatom, klóratom, 1-4 szénatomot tartalmazó alkil-, hidroxil-, ciano- vagy karbamoil- csoport; R2 jelentése hidrogénatom, klóratom vagy —NR’R* csoport, ahol R’ és Rs jelentése azonosan vagy eltérően hidrogénatom, 1-4 szénatomot tartalmazó alkil-, valamint 2-4 szénatomot tartalmazó hidroxialkil-csoport; továbbá —NR7RS együttesen morfolino-csoportot is jelenthet; R3 jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomot tartalmazó alkil-, trifluor-metil-, fenil-, nitrofenil-, trimetoxifenil-, piridil-, valamint 2-4 szénatomot tartalmazó alkoxikarbonil-csoport; R4 és R5 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomot tartalmazó alkil-csoport; R6 jelentése hidrogénatom, továbbá karboxil-, karbamoil- vagy —COOR9 csoport, ahol Rs jelentése 1-9 szénatomot tartalmazó alkil- vagy ciklohexil-csoport; n jelentése 0, 1, 2,3 és 4; ha i< jelentése (III) általános képletű csoport, akkor R1 jelentése hidrogénatom vagy klóratom; R2 jelentése hidrogénatom, klóratom, morfolino- vagy metil^piperazino-csoport; R1 jelentése hidrogénatom, karboxil- vagy —COOR9 csoport, ahol R9 jelnetése 1-4 szénatomot tartalmazó alkil-csoport; R11 jelentése 1-3 db 1-4 szénatomos alkil- vagy 2-6 szénatomos alkenil-csoport; a jelentése 6-10 szénatomot tartalmazó bicikloalkilidén-, 4-8 szénatomot tartalmazó cikloalkilidén- és cikloalkenilidéncsoport, 4-8 szénatomos cikloalkil- vagy cikloalkenil-csoporttal szubsztituált 1-4 szénatomos alkilidén-csoport. A találmány szerinti (I) általános képletű vegyületek egy részét úgy állítják elő, hogy valamely (IV) általános képletű hidrazint valamely (V) vagy (VI) általános képletű ketonnal vagy (IX) általános képletű észterrel reagáltatnak; más részét úgy állítják elő, hogy valamely (IV) általános képletű hidrazint valamely (VII) általános képletű ketosawal reagáltatnak, és az így kapott (Vili) általános képletű savat alkohollal észterezik, majd a kapott szabad bázist kívánt esetben sóvá alakítják. Az (I), (IV), (V), (VI), (VII), (Vili) és (IX) általános képletekben a szubsztituensek jelentése a fenti. A találmány szerinti vegyületek jelentős vérnyomáscsökkentő hatással rendelkeznek. rí a T/19 267 (51) C 07 D 251/46 (71) Imperial Chemical Industries Limited, London (GB) (72) Brown Edward Douglas, vegyész, Hepworth Walter, vegyész, Macclesfield, Cheshire, Kay Ian Trevor, vegyész, Wokingham, Berkshire (GB) (54) Eljárás 1,3,5- triazin-2,6- dionok előállítására (22) 78.02.15 (33) GB (32) 77.02.21 (31) 7183/77 (21) IE-826 (74) Budapesti 14. sz. Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű 1,3,5- triazin- 2,6-dionok és bázissal képezett, gyógyászati lag alkalmazható sóik előállítására — ahol R1 jelentése 1-6 szénatomos alkil-csoport vagy 3-6 szénatomos cikloalkil-csoport, R2 jelentése pent-2- il- csoport, 1-4 szénatomos alkoxi-csoporttal szubsztituált 1-4 szénatomos alkil-csoport, 3-8 szénatomos cikloalkil-csoport, 3-6 szénatomos alkenil-csoport, a nitrogénatomhoz szekunder szénatomon keresztül kapcsolódó 6-10 szénatomos alkil-csoport, vagy az aromás gyűrűn adott esetben halogénatommal vagy 1-4 szénatomos alkil-csoporttal szubsztituált fenil- vagy fenil- (1-4 szénatomos)- alkil-csoport, és R3 jelentése 1-4 szénatomos alkil-csoport, továbbá amennyiben R1 egyenesláncú 1-6 szénatomos alkil-csopurtot és R3 1-4 szénatomos alkil-csoportot jelent, R2 pent-3-ilcsoportot is jelenthet, vagy amennyiben R1 n-propil- vagy etilcsoportot és ugyanakkor R3 rhetil-csoportot jelent, R2 n-propilcsoportot is jelenthet, illetve amennyiben R1 izopropil-csoportot és ugyanakkor R3 metil-csoportot jelent, R2 pent-3-il-vagy 3,3- dimetil-butil-csoport is lehet. Ezek a vegyületek fájdalomcsillapító hatással rendelkeznek; egyes képviselőik gyulladásgátló és/vagy prosztaglandin- szintetáz-gátló aktivitást is mutatnak. Az (I) általános képletű új vegyületek előállítása során a) a (II) általános képletű vegyületeket R3COOH általános képletű karbonsavakkal vagy azok reakcióképes származékaival acilezik, vagy b) a (IV) általános képletű vegyületeket hő hatására átrendezik. A felsorolt képletekben R1, R2 és R3 jelentése a fenti. / R ^ /У~ N y~u \ 0 (I) COFC (II), УЯ г R —N /У-NHR 0 COR , V»(_ г R-N /)—NHR (IV) T/19 268 (51) C 07 D 253/06; 59/23; A 01 N 9/02 (71) Bayer AG., Leverkusen (DE) (72) Schmidt Robert R., biológus, Köln, Eue Ludwig, biológus, Leverkusen, Draber Wilfried, vegyész, Wuppertal (DE) (54) Répaültetvényekhez alkalmazható szelektív gyomirtókészítmény (22) 76.08.18 (33) DE (32)75.08.21 (31)P 25 37 290.1 (21) BA—3440 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány répaültetvényekhez alkalmazható szelektív gyomirtókészítményekre vonatkozik. A készítmény 0,1-90 súly% mennyiségben, 1:0,3-1:5 — célszerűen 1:0,3 — 1:3 — súlyarányban (I) képletű 3- metil-4-
