Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1980 (85. évfolyam, 1-12. szám)
1980-01-01 / 1. szám
1. szám SZABADALMI KÖZLÖNY 85. ÉVF. 1980. ÉV 19 tehet hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények előáUítására (22) 77.11.07 (33) FR (32) 76. 01.21.; 76.10.01 (31) 76-01560; 76-29652 (21) RO- 908 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány szubsztituált indol-származékok és ilyen vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására szolgáló eljárás-а vonatkozik. Az új indol-ármazékok az (I) általános képletnek felelnek meg. Ebben a képletben R, hidrogénatomot, 1-4 szénatomos alkil-csoportot vagy 1-4 szénatomos alkoxi-csoportot jelent, R2 a 2, 3 vagy 4 helyzetben lehet és halogénatomot, trifluormetil-csoportot vagy 1-4 szénatomos alkoxi-csoportot képvisel, A valamely —(CH2)n— képletű egyenesláncú alkilén-csoportot, ahol n jelentése 2 és 5 közötti egész szám, vagy 3-5 szénatomos elágazó szén láncú alkilén-csoportot jelent, R3 és R4 szubsztituensek egymással megegyezőek vagy egymástól különbözőek lehetnek és 1-4 szénatomos alkil-csoportot képviselnek, vagy R3 és R4 szubsztituensek a nitrogénatommal együtt egy pirrolidinil- vagy morfolinil-csoportot alkotnak. A találmány kiterjed e vegyületek savakkal alkotott savaddíciós sóira is. Az (I) általános képletű vegyületek fájdalomcsillapító hatással rendelkeznek. T/17 612 (51) C 07 D 215/42; 215/244; 405/12; 401/12; 409/06 (71) LABAZ, Párizs (FR) (72) Prost Maurice, vegyész, Brüsszel (BE) (54) Eljárás 4-aminotransz- dekahidro kinolin- származékok és hatóanyagként üyen vegyületehet tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására (22) 76.12.15 (33) GB (32) 75.12.16 (31) 51 507/75 (21) LA-900 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű 4- aminotransz-dekahidrokinolin-származékok és gyógyászati szempontból elfogadható savaddíciós sóik, valamint ilyen vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására. A képletben R1 egyenes vagy elágazó szénláncú 1-4 szénatomos alkil- vagy alkoxi-csoportot, vagy fenil-, fenoxi-, furil- vagy piridilcso portot, R3 adott esetben 1-4 szénatomos alkil- vagy aIкоxicső porttal helyettesített fenilcsoportot vagy naftil-, benzil- vagy ciklohexil-csőportot jelent, R3 benzil-, fenetil-, cinnamil-, tenoilpropil- vagy fenilporpil-csoportot, vagy egy (II) általános képletű csoport, amelyben A valamely egyenes vagy elágazó szénláncú alkilén-csoportot képvisel, Y oxigén- vagy kénatomot, karbonil-, karbonil-hidroxi-iminovagy kabonil-hidrazino-csoportot jelent R* és Rs egymással megegyező vagy egymástól eltérő jelentésű és mindegyik hidrogénatom, halogénatom, előnyösen fluor-, klór- vagy brómatom, továbbá metil- vagy metoxi-csoport lehet, n jelentése 1 és 4 közötti egész szám. E vegyületek egy része fájdalomcsillapító, másik része vérnyomáscsökkentő hatása folytán gyógyászati készítmények hatóanyagaként hasznosítható. 0 T/17 613 (51) C 07 D 231/12 (71) Schering AG., Bergkamen (DE) és Nyugat-Berin (WB) (72) dr. Ahrens Hanns, vegyész, dr. Koch Henning, vegyész, dr. Schröder Eberhard, vegyész, dr. Biere Helmut, vegyész, dr. Kapp Joachim-Friedrich, vegyész, Nyugat-Berlin (WB) (54) Eljárás új pirazol-származékok előállítására (22) 77. 01.14 (21) SchE—592 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány új pirazol-származékok előállítására szolgáló eljárásra vonatkozik. Az új pirazol-származékok az (I) általános képletnek felelnek meg. Ebben a képletben n jelentése 1, 2, 3 vagy 4 értékű szám, R,, Rj, R3 és R4 orto-, méta- vagy para-helyzetű szubsztituensek és hidrogénatomot, halogénatomot, rövidszénláncú alkil-csoportot, rövidszénláncú alkoxi-csoportot, trifluormetil-csoportot, nitrocsoportot vagy amino-csoportot jelentenek, és X ciano-csoportot, rövidszénláncú alkoxikarbonil-csoportot, karboxil-csoportot jelent vagy ennek fiziológiailag elfogadható sóit képviseli. Az (I) általános képletű új pirazol-származékok gyulladásgátló tulajdonságokkal rendelkeznek, toxicitásuk csekély és a gyomor jól tűri azokat. T/17 614 (51) C 07 D 235/30 (71) Eli Lilly and Company, Indianapolis, Indiana (USX72) Paget Charles Johnson, vegyész, Chamberlin James Wesley, vegyész, Indianapolis, Indiana, Wiwkel James Howard, vegyész, Greenwood, Indiana (US) {SA) Eljárás új l-szulfonil-5( 6) -szubsztituált- benzimidazobk előállítására (22) 77.02. 18 (33) US (32) 76.12.16 (31) 750.991 (21) EI-729 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás a vírusellenes hatású (I) általános épletű szulfonil-benzimidazol-származékok — ahol R jelentése 1-4 szénatomos alkil-, 5-7 szénatomos cikloalkil-csoport vagy —NR3 R4 csoport, mely utóbbiban R3 és R4 egymástól független 1-3 szénatomos alkilcsoport, R, jelentése hidrogénatom, Rj jelentése OH R5 -C— vagy R5 —C— általános képletű csoport, ahol R6 R’ Rs jelentése fenilcsoport, R6 1-7 szénatomos alkilcsoport és R, jelentése 1-7 szénatomos alkilidéncsoport, és R2 5-ös vagy 6-os helyzetben van — előállítására. A találmány szerinti eljárás során valamely (II) általános képletű vegyületet, ahol R és R5 jelentése a fenti, 1-7 szénatomos alkil-magnézium- halogeniddel vagy 1-7 szénatomos alkillitiummal reagáltatunk és hidrolizálunk és kapott olyan (I) általános képletű vegyületet, amelyben R2 jelentése OH I Rs —C— , kívánt esetben dehidratáljuk.
