Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1980 (85. évfolyam, 1-12. szám)
1980-01-01 / 1. szám
20 SZABADALMI KÖZLÖNY 85. ÉVF. 1980. ÉV 1. szám SCjR T/17 615 (51) C 07 D 237/20; C 07 C 93/06 (71) Smith Kline and French Laboratories Limited, Welwyn Garden City, Hertfordshire (GB) (72) Coates William John, kutatóvegyész, Welwyn Gsrden City, Roe Anthony Maitland, kutatóvegyész, Hatfield, Slater Robert Anthony, kutató vegyész, Taylor Edwin Michael, kutatóvegyész, Welwyn (GB) (54) Eljárás farmakológiailag aktiv piridazin-származékok előállítására (22) 75.06.16 ГЗЗ) GB (32) 74.06.18 (31) 26864/74 (21) Sí—1472 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol az I az —OCHjCHCHj NHRS oldallánchoz orto-helyzettől eltérő helyzetben van és jelentése hidrogénatom, kisszénatomszámú alkilcsoport, fluor- vagy klóratom, kisszénatomszámú alkoxi-, vagy kisszénatomszámú alkeniloxicsoport, Rs izoproopil- vagy terc-butil-csoportot jelent. A találmány szerint úgy járunk el, hogy a) valamely (II) általános képletű vegyületet — ahol R,és R5 jelentése a fenti, Z merkaptocsoportot, klóratomot, alkoxi- vagy fenoxi-csoportot jelent — hidrazinnal vagy ennek védett származékával reagálatunk és az adott esetben jelenlévő védőcsoportot eltávolítjuk, vagy b) valamely (III) általános képletű vegyületet — ahol R, jelentése a fenti, Z jelentése mer ka pto cső port, klóratom, alkoxi- vagy fenőxi-csőport és R" egy fenol-védőcsoportot, előnyösen acetoxi- vagy etoxi-karbonil-csoportot képvisel, hidrazinnal, vagy hidrazin valamely védett származékával, célszerűen hidrazonnal vagy terc-butil karbazáttal reagáltatunk, a védőcsoportot nem tartalmazó hidrazino-csoportot — előnyösen alkoxi-karbonil-halogeniddel, ketonnal vagy aldehiddel reagáltatva — védjük, az adott esetben jelenlévő fenol-védőcsoportot eltávolítjuk, a kapott vegyületet epihalogénhidrinnel, majd valamely R5NH3 általános képletű aminnal — ahol R5 a már megadott jelentésű — reagáltatjuk, és a hidrazinocsoport védőcsoportját eltávolítjuk. A találmány szerinti vegyületek ^tágító és szimpatikus beidegzést gátló hatással rendelkeznek. R( ' T/l 7 616 (51) C 07 D 251/28; A 01 N 9/20 (71) Deutsche Gold- und Silber-Scheideanstalt vormals Roessler, Frankfurt/Main (DE) (72) dr. Haschke Heinz, vegyész, Weissenstein ob der Drau (OE), dr. Schreyer Gerd, vegyész, Hanau, dr. Schwarze Werner, vegyész, Frankfurt, dr. Suchsland Helmut, vegyész, Rodenbach (DE) (54)Eljárás sztriazinok, különösen 2-alkil-amino-4,6-diklór-sztriazinok és előnyösen 2,4- di(alkil-amino)-6-klnr-sz-triazinok előállítására (22) 76.02.10 (33) DE (32) 75.02.12 (31) P 25 05 703.8 (21) DE-906 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás sz-triazinok, különösen 2- alkilamino- 4,6- diklór-sz-triazinok és előnyösen 2,4- di(alkil-amino)-6-klór-sz- triazinok előállítására, a cianurklorid egy, vagy egymás után két klóratomjának azonos vagy különböző aminocsoportokkal való helyettesítésével savmegkötőszer és szerves oldószer jelenlétében. A találmány szerinti eljárást az jellemzi, hogy a cianurklorid 4-60 súly%-os oldatából vagy szuszpenziójából indulunk ki és szerves oldószerként a) 65-85 súly% mennyiségű, 5-10 szénatomszámú, egy vagy több alifás szénhidrogénből és/vagy egy vagy több aromás szénhidrogénből és b) 35-25 súly% mennyiségű, 3-8 szénatomszámú, egy vagy több ketonból álló elegyet használunk. T/17 617 (51) C 07 D 277/82 (71) Boehringer Mannheim GmbH., Mannheim (DE) (72) dr. Winter Werner, vegyész, Heppenheim, dr. Thiel Max, vegyész, Mannheim, dr. Roesch Androniki, farmakológus, Mannheim, dr. Wilhelms Otto-Henning, vegyész, Heddesheim (DE) (54) Eljárás N-(benztiazol-2-il)-oxamidsav- származékok előállítására (22) 77.12.13. (33) DE (32) 76. 12.14. (31) P 26 56 468.1 (21) BO-1695 (74) Budapesti Nemzetközi ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás az új, (I) általános képletű N-(benztiazol-2-il)-oxamidsav-származékok — ahol R,, Rj, R3, és R„ jelentése hidrogénatom, halogénatom, hidroxilcsoport, fenilcsoport, valamely egyenes vagy elágazó, rövidszénláncú alkil-, vagy valamely rövidszénláncú alkoxicsoport, nitrocsoport vagy trifluormetilcsoport, vagy Rj és R3 egvütt egy metilén-dioxi-csoport, és X jelentése hidrogénatom vagy valamely rövidszénláncú alkilcsoport, emellett, amennyiben X jelentése etilcsoport, R1( R2, R3 és R„ egyidejűleg nem jelenthet hidrogénatomot — és ezek farmakológiailag elviselhető sói előállítására. Az új vegyületek antiallergiás hatással rendelkeznek. (I) T/l 7 618 (51) C 07 D 403/04; C 07 D 403/14; C 07 D 401/14; C 07 D 413/14; C 07 D 405/14 (71) ^Gyógyszerkutató Intézet, Budapest (72) dr. Szilágyi Géza, vegyész, 24%, dr. Kasztreiner Endre, vegyész, 14%, dr. Tardos László, orvos, 12%, dr. Kosa Edit, gyógyszerész, 9%, Jaszlits László, gyógyszerész, 9%, dr. Cseh György, orvos, 6%, Divald András, biológus, 8%, dr. Tolnay Pál, vegyészmérnök, 6%, dr. Elek Sándor, orvos, 4%, dr. Elekes István, gyógyszerész, 4%, dr. Polgári István, állatorvos, 4%, Budapest (54) Eljárás új 3-(l-pirazolilV piridazin származékok előállítására (22) 77.06.13. (21) GO—1373 A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új 3-(1-pirazolil)- piridazin-származékok, továbbá gyógyászatilag felhasználható sóik előállítására — ahol