Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1980 (85. évfolyam, 1-12. szám)

1980-01-01 / 1. szám

18

SZABADALMI KÖZLÖNY 85. ÉVF. 1980. ÉV

1. szám

NHR

(II)

c-s—s-c

II II

NHR

NHR

CSSH

(I)

T/17 608 (51) C 07 C 155/02; A 01 N 9/12 (71) Шага Chemical Industry Co., Ltd., Kumiai Chemical Industry Co., Ltd., Taitoh-ku, Tokió (JP) (72) Sato Zenichi, kutatóvegyész, Shimizu-shi, Tabuchi Fumiya, kutatóvegyész, Takagi Keiichiro, kutatóvegyész, Imamiya Yoji, kutatóvegyész, Шага-gun, Shizuoka-ken (JP) (54) Eljárás tiolkarbamátok előállítására (22) 78.11.14 (33) JP (32) 77.11,16 (31) 137424/77 (21) IA-833 (74) Budapesti 29. sz. Ügyvédi Munkaközösség, Budapest

A találmány tiolkarbamátok magas hatásfokon síma átalakulással heterogén reakcióban végbemenő előállítási eljárására vonatkozik.

A találmány szerinti eljárás során (V) általános képletű tiolkarbamátokat állítunk elő,

— amely képletben R, és R2 azonos vagy különböző jelentésű, éspedig 1-8 szénatomosalkil, alkoxi, alkenil, cikloalkil, hidroxialkil, fenil vagy benzil csoport, R, és R2 oxigénnel vagy enélkül a N-atommal együtt gyűrűt képezhetnek, mely lehet pirrolidino-, piperidino-, hexametilén- imino- vagy morfolino csoport; R3 rövidszénláncú alkil vagy benzil csoport vagy olyan helyettesített benzilcsoportot képvisel, amelyben az egy vagy kettő szubsztituens lehet halogén atom, alkil, alkoxi, alkiltio, nitró vagy ciano csoport foglal helyet — oly módon, hogy karbonilszulfidot (I) általános képletű szekunder aminnal

reagáltatunk — ahol R, és R2 a fentiekben meghatározott jelentésű — vizes közegben, majd (IV) általános képletű halogénezett szénhidrogénnel

— mely képletben R3 fentiekben meghatározott jelentésű, X pedig halogénatomot jelent, — reagáltatunk vizes közegben.

A találmány szerint előállított tiolkarbamátok hatékony mezőgazdasági vegyszerként alkalmazhatók.

R\

X—R3

R1

)nh (i) r2/

(IV)

r2

0

:ncs—R3(V)

7717 609 (51) C 07 C 177/00 (71) Farmitalia Carlo Erba S.p.A., Milano (IT) (72) Gandolfi Carmelo, vegyész, Doria Gianfrederico, vegyész, Pellegata Renato, vegyész, Usardi Maria M. farmakológus, Milánó (IT) (54) Eljárás új 15-hidroxi-l 6S- és 16R-alkil- pmszt-5-én- 13-insav-szérmazékok előállítására (22) 75.08.29 (33) IT (32) 74.09.17 (31) 27333/A/74 (21) EA-151 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új, optikailag aktív vegyűletek előállítására, amely általános képletben az

R hidrogénatomot, C,-C -alkil-csoportot, vagy valamely gyógyászatilag elfogadható bázis kationját jelenti;

egyes vagy kettőskötést képvisel, ahol ha a-------isi kettőskötést jelent, az R, hidrogénatom, mig az R2 és R3

együttesen oxo-csoportot alkotnak, míg ha a-------jel egyes

kötést jelent, az R, hidroxilcsoportot jelent, és az R2 és R3 csoportok egyike hidrogénatom, míg a másik hidroxilcsoport, vagy az R2 és R3 együttesen oxo-csoportot alkotnak;

R4 és Rs

egyikének jelentése hidrogénatom, míg a másiké hidroxilcsoport;

R6 és R,

egyike hidrogénatomot jelent, míg a másik 16 (S)— vagy 16( R)—C, —C4 -alkil-csoport; n 3 és 6 közötti egész szám,

és a 8- és 12 helyzetekben levő szénatomokhoz kapcsolódó láncok transz-konfigurációjúak.

Az új vegyűletek az ismert prosztaglandinokhoz hasonló hatásúak.

0 )

T/17610 (51) C 07 C 177/00 (71) Schering AG., Bergkamen (DE) és Nyugat-Berlin (WB) (72) dr. Skubulla Werner, vegyész, dr. Elger Walter, vegyész, dr. Radüchel Bernd, vegyész, dr. Loger Olaf, vegyész, dr. Vorbrüggen Helmut, vegyész, dr. Schillinger Eckehard, vegyész, Nyugat-Berlin (WB) (54) Eljárás új 11-oxo- prosztaglandin-származékok előállítására (22) 76.04.16 (33) DE (32) 75.04.18 (31) P 25.17 773.5 (21) SchE-561 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű optikailag aktív és racém új 11-oxo-prosztaglandin-származékok — mely képletben

R.

egy —ORj általános képletű csoportot jelent, ahol Rs jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkil-, fenilfenacil-, vagy bifenilil-csoport,

Rj

jelentése hidrogénatom,

R3

jelentése adott esetben halogénatommal vagy trifuormetilcsoporttal szubsztituált fenilcsoport,

R<

jelentése hidrogénatom vagy tét rahidropira nil-csoport, és A

egy —CH2—CH2—, cisz—CH=CH— vagy transz—CH=CH-csoportot jelent,

В

jelentése egy -CH2—CH2- vagy egy transz—CH=CH-csoport, D és E

együtt jelentenek egy közvetlen kötést, vagy D

jelentése egy 1-5 szénatomot tartalmazó egyenes- vagy elágazóláncú alkiléncsoport, és

egy oxigénatomot jelent, és Z

jelentése egy CH~OH-csoport, ahol az -OH-csoport avagy (3-helyzetben állhat.-—

A találmány szerinti eljárás lényege, hogy az önmagában ismert módszerek szerint egy (II) általános képletű vegyületet, mely képletben R,, R2, R3, A, B, D, E és Z a fent megadott és R4 THP csoport jelentésű, oxidálunk, és adott esetben ezt követően tetszőleges sorrendben egy szabad karboxilcsoportot valamely diazoalkánnal illetve a megfelelő arilhidroxivegyülettel észterezünk, és/vag^ egy 5,6-helyzetű kettőskötést hidrogénatomoszférában 0 C° alatti hőmérsékleten nemesfémkatalizátorral, ill. trisz-(trifenil-foszfin)-ródium(l)-klorid katalizátor jelenlétében 0-40 Cu hőmérsékleten hidrogénezünk vagy egy 13,14- és 5,6- helyzetű kettőskötést hidrogénatmoszférában, 0 C° feletti hőmásékleten, nemesfémkatalizátorral hidrogénezünk, és/vagy egy éterezett hidroxilcsoportot valamely savval hidrolizálva felszabadítunk.

A találmány szerint előállított vegyűletek a természetes prosztaglandinoknál hosszabb ideig hatnak, nagyobb szelektivitásúak és erősebb hatásúak.

T/17611 (51) C 07 D 290/12; 403/06; 413/06 (71) Roussel Uclaf, Párizs (FR) (72) Allais Andre, mérnök, Gagny, Meier Jean, mérnök, La Varenne Saint-Hilaire, Deraedt Roger, mérnök, Pavillons-sous-Bois (FR) (54) Eljárás szubsztituált indol-származékok és ilyen vegyüle-