Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1979 (84. évfolyam, 1-12. szám)
1979-05-01 / 5. szám
5. szám SZABADALMI KÖZLÖNY84. ÉVF. 1979. ÉV 347 T/16 581 (51) C 07 C 177/00; C 07 C 149/26 (71) Merck Patent Gesellschaft, Darmstadt (DE) (72) dr. Radunz Hans-Eckart, vegyész, dr. Krämer Josef, vegyész, dr. Baumgarth Manfred, vegyész, dr. Orth Dieter, vegyész, Darmstadt (DE) (54) Eljárás 13-tia-prosztaglandin-származékok előállítására (22) 09.05.75 (33) DE (32) 11.05.74 (31) P 24 22 924.1 (21) ME-1856 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű, vérnyomáscsökkentő, véredénytágító, gyulladásgátló, diuretikus és bronchusgörcs-gátló hatású 13-tia-prosztánsav-származékok előállítására; e képletben А —СО— vagy —CHOH— csoportot, В —CHj—CH,— vagy —CHCH— csoportot, R1 hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomos alkilcsoportot, m 0 és 5 közötti egész számot, n 0 és 3 közötti egész számot, vagy ha В helyén —CH=CH— csoport áll, 4, 5, 6, 7, 8 vagy 9 számot is, R2 1 -4 szénatomos alkoxicsoportot, fenoxi-, piridil-, tienil-, naftil-csoportot, fluor-, klór- vagy brómatommal, hidroxi-, metoxi- vagy trifluormetilcsoporttal helyettesített fenilcsoportot, fluor-, klór- vagy brómatommal, hidroxi-, metoxi-, metil- vagy trifluormetil-csoporttal helyettesített fenoxicsoportot, vagy ha В helyén —CH=CH— csoport áll, hidrogénatomot fenil- vagy tolilcsoportot is képviselhet, R3 hidrogénatomot vagy met il cső portot képvisel. Az új (I) általános képletű vegyületeket úgy állítják elő, hogy a) valamely (II) általános képletű vegyületet egy (III) általános képletű vegyülettel reagáltatnak, vagy b) az A helyén—CHOH—csoportot és az R3 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, valamely (IV) általános képletű vegyületet — ahol a = 1 vagy 0, b = 0 vagy 1 — valamely (V) általános képletű vegyülettel — ahol M litiumatomot, —MgCI, —MgBr vagy —MgJ csoportot képvisel, c = 0 vagy 1, d = 1 vagy 0, mimellett a + b = 1, c + d = 1 és a + c = 1 — reagáltatnak, vagy c) valamely, egyébként az (I) általános képletnek megfelelő vegyületet, amely azonban legalább egy hidroxil-csoportot védőcsoporttal ellátva, előnyösen 1-4 szénatomos alkánkarbonsavval észterezve vagy tetrahidropiranil-csoporttal éterezve tartalmaz, és/vagy a karbonil-csoportot funkcionálisan módosított alakban, előnyösen (2-4 szénatomos)alkiléndioxi-metilén-csoport alakjában, és/vagy a —COOR 1 csoportot funkcionálisan módosított alakban, előnyösen ciano-csoport alakjában tartalmazza, szolvolizist kiváltó oldószerrel, előnyösen vízzel, legfeljebb 5 szénatomos alkohollal, éterrel, legfeljebb 4 szénatomos karbonsavval vagy a fenti oldószerek elegyével sav vagy bázis katalizátor jelenlétében reagáltatnak. (I) ,CH2-B-(CH2>3 —C°0r1 ''S—CH2—C(0R\_ СН2-В-(СН2)з—C00R1 ,^CnH2n—R2 (Щ HS-CH2 —C(0R3)^ ( III ) ^hhfàm + 1 l_CH2-B-(CH2b-COOR1 f^4xS — CHj—C0—(Cpl^n-I — b—H uv: M-(CnH2n-l -R2)c-<crrJWd-H (V) T/16 582 (51) C 07 D 205/08; 413/06 (71) Shionogi and Co., Ltd., Osaka (JP) (72) Tsuji Teruji, vegyész, Takatsuld, Hamashima Yoshio, vegyész, Kyoto, Yoshioka Mitsuru, vegyész, Toyonaka, Narisada Masayuki, vegyész, Ibaraki, Tanida Hiroshi, vegyész, Komeno Taichiro, vegyész, Osaka, Nagata Wataru, vegyész, Nishinomiya (JP) (54) Eljárás 2-oxo-3-acilamino-4-merkapto-azetidin-szárrmzékok előállítására (22) 17.02.76 (33) JP (32) 20.03.79 (31) 33808/75 (21) SI—1594 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű 2-oxo-3- acilamino-4- merkapto-azetidin-származékok előállítására (II) általános képletű 7-oxo-4-tia-2,6-diazabiciklo [3.2.0]-hept-2-énszármazékok tiazolin-gyűrűjének vizes savval végzett felnyitásával. Ebben a képletben Ri acilamino-csoportot védő csoport, előnyösen fenoxi- (kevés szénatomos)-alkil- vagy fenil- (kevés szénatomosl-alkilcsoport és hidrogénatom vagy védett karboxicsoporttal szubsztituált kevés szénatomos alkil- vagy alkenilcsoport, és ezek a csoportolc adott esetben legalább egy halogénatommal, hidroxil-, kevés szénatomos alkil-, kevés szénatomos halogénalkil- vagy morfolino-csoporttal szubsztituáltak. Az (I) általános képletű vegyületek közbülső termékek cefalosporin-származékok előállításánál. R T/16 583 (51) C 07 D 217/02; 405/06 (71) Du Pont de Nemours and Company, Wilmington, Delaware (US) (72) Ripka William Charles, kutató vegyész, Wilmington, Delaware (US) (54) Eljárás 4a-aril-transz-dekahidro-izokinolin-származékok előállítására (22) 29.09.75 (33) US (32) 23.09.74; 29.07.75 (31) 508.577; 598.381 (21) DU-241 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű 4a-ariltransz-dekahidro-izokinolin-származékok és gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sóik előállítására, ahol R1 jelentése hidrogénatom, benzil-csoport, valamely —CH2X általános képletű csoport, ahol X 2-4 szénatomos alkenil-vagy alkinil-csoportot jelent, vagy valamely (b) általános képletű csoport, ahol m értéke 1 vagy 2, R2 H H jelentése < vagy s képletű csoport, XH- XCH3 Ar1 jelentése valamely (c) általános képletű csoport, ahol R3 hidrogénatomot, R4 hidrogénatomot, hidroxil- vagy metoxi-csoportot jelent. A találmány szerint úgy járnak el, hogy a) az (I) általános képletű vegyületek körébe tartozó (la) és (le) általános képletű vegyületek előállítására valamely (II) általános képletű 2-ciano-3-aril-3-karbalkoxi-metil-ciklohexént, ahol R6 rövidszénláncú alkil-csoportot jelent, rövidszénláncú alkanol jelenlétében sósavval kezelnek, a kapott (III) általános képletű vegyületet nátriumhidrid jelenlétében valamely C6H.CH2Y általános képletű reagenssel reagáltatják, ahol Y kilépő csoportot, előnyösen halogénatomot vagy alkilszulfoniloxi-csoportot jelent, a kapott (IV) általános képletű vegyület 8,8a-helyzetű kettős kötését katalitikus hidrogénezéssel telítik és a kapott (V) általános képletű vegyület karbonil-csoportjait komplex fémhidriddel, előnyösen Iftium-alumínium-hidriddel redukálják, s kívánt esetben a kapott (la) általános képletű vegyületet egy klórhangyasav-szénhidrogénészterrel vagy klórhangyasav-klórszénhidrogénészterrel reagáltatják, és a kapott terméket hidrolizálják; vagy b) az (I) általános képletű vegyületek körébe tartozó (Id) általános képletű vegyületek előállítására, R‘ jelentése valamely —CH2X általános képletű csoport, ahol X jelentése 2-4 szénatomos alkenil- vagy alkinil-csoport, vagy valamely (b) általános képletű csoport, ahol m értéke 1 vagy 2, valamely (le) általános
