Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1979 (84. évfolyam, 1-12. szám)
1979-05-01 / 5. szám
348 SZABADALMI KÖZLÖNY 84. ÉVF. 1979. ÉV 5. szám képletű vegyületet lúgos körülmények között egy R* Br vagy R* I általános képlett! vegyülettel reagáltatnak; végül kívánt esetben, egy kapott, az R4 helyén metoxi-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet demetilező szerrel, előnyösen hidrogénbromiddal vagy piridinhidrokloriddal reagáltatva az R4 helyén hidroxil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületté alakítják, vagy kívánt esetben, egy kapott (I) általános képletű bázist savaddíciós sóvá alakítanak. Az (I) általános képletű új vegyületek analgetikus hattással rendelkeznek. T/16 584 (51) C 07 D 219/12 (71) Politechnika Gdanska, Gdansk-Wrzeszcz (PL) (72) Ledóchowski Andrej, vegyészmérnök, Gdansk-Oliwa, Gieldanowski Jerzy, orvos, Radzikowski Czeslaw, orvos, Wroclaw, Horowska Barbara, vegyészmérnök, Gdansk-Wrzeszcz, Kwasniewska-Rokicinska Cecylia, orvos, Gliwice, Wysocka-Skrzela Barbara, vegyészmérnök, Gdansk, Sawinsica Lucyna, vegyészmérnök, Varsó, Medon Mieczyslaw, vegyész, Jelenia Gora (PL) (54) Eljárás 1 -nitro-9-[<u/szubsztituált amim)-alkil-amino]-akridinek és sóik előállítására (22) 25.02.77 (33) PL (32) 25.02.76 (31) P 187 520 (21) PO—631 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű 1-nitro-9- [cu-lszubsztituált aminol-alkil-aminoj-akridinek és sóik- ahol R jelentése metil-, etil-, propil-, izopropil-, izobutil-, butil-, izopentil-, benzil- vagy ciklohexil-csoport és n jelentése 2 vagy 3 — előállítására olymódon, hogy a) az (1-nitro-akridil-9)- piridinium-kloridot vagy az 1-nitro-9- klór-akridint vagy annak valamely sóját fenollal elegyítik és 50-80 °C-ra melegítik az elegyet, majd szobahőmérsékletre hűtik és egy H2NlCH2)n NHR általános képletű aminoalkilamint — ahol R és n jelentése a fenti — vagy sóját adják hozzá, az egész elegyet ismét felmelegítik 50-120° C-ra, majd a reakcióelegyet alkáii-hidroxid-oldattal és adott esetben valamely szerves, vízzel nem elegyedő oldószerrel kezelik, majd aa) egy vízzel nem elegyedő szerves oldószerrel extrahálják, a szerves oldószeres oldatot — adott esetben szárítás után — bepárolják és/vagy kívánt esetben valamely ásványi sav sójává, előnyösen hidrokloriddá, hidrobromiddá, szulfáttá vagy szerves savval képzett sóvá, előnyösen laktáttá, citráttá, szukcináttá alakítják, a nyers, illetve az oldatban levő bázist, vagy ab) a kiváló 1-nitro-9-[w-(szubsztituált amino)-alkil-aminojakridin monohidroklorid — csapadékot sósav éteres oldatával kezelik, majd elkülönítés után egy szerves oldószerből a dihidrokloridot átkristályosítják, vagy b) az 1-nitro-9 fenoxi-akridint, vagy valamely sóját adott esetben fenollal elegyítik, egy H2N(CH2)n NHR általános képletű amino-alkilaminnal — ahol R és n jelentése a fenti — vagy sójával reagáltatják, az elegyet 50-120 °C-ra melegítik, majd az elegyet az a) változat szerint dolgozzák fel. A vegyületek daganatellenes szerek. T/16 585 (51) C 07 D 238/42; 403/10; 403/14 (71) F. Hoffmann-La Roche et. Co., AG., Basel (CH) (72) dr. Kompis Ivan, vegyész, Oberwil, dr. Rey-Bellet Gerard, vegyész, Basel, dr. Zanetti Guido, vegyész, Füllinsdorf (CH) (54) Eljárás benzil-pirimidinek előállítására (22) 19.12.75 (33) CH (32) 24.12.7.4 (31) 17287/74 (21) HO-1864 (74) Budapesti 14. sz. Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű vegyületek előállítására — mely képletben R1 és R2 R3 jelentése egymástól függetlenül amino-csoport, adott esetben 1-3 szénatomos alkil-csoporttal helyettesített pirrolo-csoport, -NHR3, —N(R3)j, -tNHR4 vagy —N(R3 R4 »-csoport; R4 jelentése 1-4 szénatomos alkil-csoport; jelentése 1-4 szénatomos alkanoil-csoport; Z jelentése hidrogén-, klór- vagy brómatom, vagy piperidinocsoport, vagy valamely R3, —OR3 vagy —N(R3 )2-csoport, ahol R3 jelentése a fenti — azzal jellemezve, hogy a) valamely (lia) vagy (llb) általános képletű vegyületet — mely képletekben a két Rs csoport jelentése külön-külön kis szénatomszámú alkil-csoport vagy a két R5 csoport együtt kis szénatomszámú alkilén-csoportot képez; Y jelentése kilépő csoport, előnyösen kis szénatomszámú alkoxi-csoport, kis szénatomszámú alkiltio-csoport vagy valamely primer vagy szekunder aminból leszármaztatható amino-csoport és R1, R2 és Z jelentése a fent megadott — guanidinnel reagáltatnak; vagy b) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására — mely képletben R1 és R2 jelentése amino-csoport vagy —NHR3 csoport, ahol R3 jelentése a fenti — valamely (Va) általános képletű vegyületben — ahol Z jelentése a fenti — levő R* csoportot — mely képletben R* jelentése —NHR4, —N=C(R,, —NCHOR3, -NHCHO-, —NHCOOR3, -NR3COOR*, —N(R3,R4), —N=CHR vagy ftálimido-csoport, ahol R jelentése alkil-, alkenil- vagy aril-csoport, R3 és R4 jelentése a fenti, R9 jelentése amino-, pirrolo-csoport, -NHR3, —N(R3 ), vagy valamely R3 csoport — hidrolízissel vagy hidrogenonzissel amino-csoporttá vagy -NHR3 -csoporttá alakítanak. Az (I) általános képletű új vegyületek antibakteriális hatásúak, továbbá szulfonamidok antibakteriális hatását potencíroz-T/16 586 (51) C 07 D 239/48 (71) Ludwig Heumann und Co. GmbH., Nürnberg (DE) (72) dr. Liebenow Walter, vegyész, Nürnberg, Prikiyl Jaroslav, vegyészmérnök, Erlangen-Bruck (DE) (54) Eljárás 2,4-diamino-5-(3’,4\5’trimetoxi-benzilj-pirimidin előállítására (22) 08.08.77
