Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1979 (84. évfolyam, 1-12. szám)
1979-05-01 / 5. szám
346 SZABADALMI KÖZLÖNY 84. ÉVF. 1979. ÉV 5. szám mennyiségű jóddal 20-100 C° hőmérsékleten reagáltatják, savmegkötőként és egyben oldószerként piridint alkalmaznak. A 4-izotiocianato-4'-nitro- difeniléter féregűző hatással rendelkezik. A találmány szerinti eljárás segítségével gazdaságosan és iparilag könnyen kivitelezhető^ módon állítható elő gyógyászati tisztaságú 4-izotiocianato-4' -nrtro-difeniléter. T/16 578 (51) C 07 C 177/00 (71) *Chinoin Gyógyszer és Vegyészeti Termékek Gyára Rt., Budapest (72) dr.Tömösközi István, vegyész, 20%, Gruber Lajos, vegyész, 20%, dr.Kovács Gábor, vegyészmérnök, 20%, dr.Simonidesz Vilmos, vegyészmérnök, 20%, dr.Virág Sándor, orvos, 10%, dr.Szentiványi Mátyás, orvos, 10%, Budapest (54) Eljárás helyettesített ciklohexilidén-prosztaglandin malógok előállítására (22) 26.09.75 (21) CI-1612 A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű racém és optikailag aktív vegyületek előállítására (mely képletben L jelentése etilén-csoport, Q, jelentése hidrogénatom; vagy kis szénatomszámú alkil-csoport; Rj, R2, és R3 közül az egyik kis szénatomszámú alkilcsoportot és a másik kettő hidrogénatomot jelent;, mimellett a hidroxi!-csőport alfa- vagy béta-állású lehet), olymódon hogy valamely (II) általános képlet vegyületet (ahol Q, jelentése kis szénatomszámú alkilcsoport; L jelentése a fent megadott valamely, adott esetben in situ előállított (III) általános képletű nukleofil kuprát reagenssel reagáltatnak (mely képletben R,, R2, és R3 jelentése a fent megadott; Rx jelentése valamely alifás alkinil-, tiofenoxid-, tercier butoxid-, fenoxid-csoport vagy egy (IV) általános képletű csoport, ahol R,, R, és R3 jelentése a fenti és R' jelentése enyhén savas körülmények között könnyen lehasítható védőcsoport), majd kívánt esetben egy kapott, Q. helyén egy kis szénatomszámú alkil-csoportot tartalmazó észtert hidrolízissel a megfelelő Qhelyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű karbonsavvá alakítják. Az (I) általános képletű új vegyületek luteolitikus hatást fejtenek ki. T/16 579 (51) C 07 C 177/00; C 07 D 315/00; 333/16 (71) Carlo Erba S.p.A., Milánó (IT) (72) Gandolfi Carmelo, vegyész, Pellegata Renato, vegyész, Ceserani Roberto, gyógyszervegyész, Usardi M. Maria, gyógyszervegyész, Milánó (IT) (54) Eljárás ornor-cikloalkil-13,14-dehidroprosztaglandinok előállítására (22) 03.09.75 (33) IT (32) 25.09.74 (31) 27654 A/74 (21) EA-152 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány eljárás az (I) általános képletű új prosztaglandinszármazékok előállítására, mely képletben R jelentése hidrogénatom, С,—C6 alkilcsoport, vagy valamely gyógyászatiig elfogadható bázis kationja, a jelölés egyes vagy kettős kötést jelent, melyben a jelölés kettős kötés, R, jelentése hidrogénatom, és az R2 és R3 csoportok együttesen oxocsoportot képeznek, míg, ha a-------jelölés egyes kötés, akkor az R, jelentése hidroxilcsoport, az Ra jelentése hidrogénatom, és az R3 jelentése hidroxil-csoport, vagy karbonsav acil-oxi-csoport, vagy az R, és R3 együttesen oxocsoportot képez, az R4 és Rs egyikének jelentése hidroxilcsoport, és a másik hidrogénatom, R6 és R, jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy С,— C4 alkilcsoport, n jelentése 0, 1,2 vagy 3, R8 jelentése —CH <CH3)m I w általános képletű. csoport, melyben m jelentése 1,2,3,4 vagy 5, és W jelentése —CH3— csoport, oxigénatom vagy kénatom, vagy Rs jelentése 1-adamantil-. 2-norbornil-, 2-biciklo[2,2,2]oktilvagy 4-terc-butil-ciklohexil-csoport. Az új vegyületek a prosztaglandinokhoz hasonló hatásúak, de szelektívebbek azoknál. R* C.OOR U *6 Rí fC-c -c-CcHj^-Rg R5 R7 (I) T/16 580 (51) C 07 C 177/00 (71) Hoechst AG., Frankfurt/Main (DE) (72) dr. Babej Milos, állatorvos, dr. Beck Gerhard, vegyész, Frankfurt/Main, dr. Bartmann Wilhelm, vegyész, Neuenhain/Taunus, dr. Lerch Ulrich, vegyész, Hofheim/Taunus (DE) (54) Eljárás 7-(2,5-diszubsztituált-ciklopentil)-4-cisz-hepténsav-szárrmzékok előállítására (22) 12.02.75 (33) DE (32) 15.02.74; 24. 09.74 (31) P 24 07 186.1 ;P 24 45 526.3 (21)HO-1768 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás új, a természetben elő nem forduló prosztánsav-analógok előállítására. Ezek a természetben előforduló prosztánsav-származékok különféle hatásait differenciáltan mutató (I) általános képletű vegyületek — ahol R, és R2 együtt egy oxigénatomot, vagy külön egy hidrogénatomot és egy hidroxilcsoportot képviselnek, mimellett ez utóbbi esetben R, és R2 egymástól különböző jelentésűek, R3 1-9 szénatomos egyenes vagy elágazó szénláncú alkilcsoportot, 1-4 szénatomos) alkoxi-, (1-4 szénatomosl-alkilcsoportot, a fenilgyűrűben adott esetben halogénatommal, trifluormetil- vagy halogénfenoxi-csoporttal helyettesített fenoxi-(1-4 szénatomosl-alkilcsoportot vagy 5-7 szénatomos cikloalkilcsoportot képvisel — állíthatók elő egy vagy két lépésben lefolytatott kíméletes savas hidrolízis útján, a kapott, R, és R2 helyén egy oxigénatomot tartalmazó vegyületet redukció útján alakíthatjuk az e helyen egy hidrogénatomot és egy hidroxilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületté. A találmány kiterjed a (XXI) általános képletű vegyületek előállítását is magába foglaló teljes szintézisre, az (I) általános képletű vegyületek sókká vagy észterekké való átalakítására és az (I) általános képletű vegyületeket, sóikat vagy észtereiket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerek előállítására is.
