Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1978 (83. évfolyam, 1-12. szám)
1978-09-01 / 9. szám
594 SZABADALMI KÖZLÖNY 83. ÉVF. 1978. ÉV 9. szám aminocsoportot R2-Y-N(R3)-csoporttá alakítjuk vagy a megfelelő fenüacetonitril-származékot hidrolizáljuk. Az (I) általános képletű új vegyületek értékes antibiotikus hatással rendelkező új cefalosporin-származékok 7-helyzetű oldalláncának kialakításara alkalmazhatók. A Fővárosi Bíróság З.Рк. 28767/1976/8. sz. végzése alap-Ján. - ~ -----'"7775 444 (51) C 07 C 101/28 (71) Monsanto Company, St. Louis, Missouri (US) (72) Knowles William S., St. Louis, Sabacky Milton J. Ballwin, Vineyard Billy D., Creve Coeur, vegyészek, Missouri (US) (54) Eljárás N- acetil-3-(4-acetoxi-3-alkoxi-fenil)-L-alanin-szàrmazékok előállítására (22) 07.03.72 (33) US (32) 08.03.71 (31) 122 185 (21) MO-930 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya új eljárás a (HA) általános képletű vegyületek optikai izomereit és/vagy ezek bázisokkal alkotott sóit tartalmazó oldat - ahol az N-acetil-3-(4-acetoxi-3-alkoxifenü)-L-alaninnak az N-acetil-3-(4-acetoxi-3-alkoxifenil)-D-alaninhoz viszonyított súlyaránya 50 % felett, előnyösen 80 % felett van - vagy a D-izomertől mentes N-acetil-3-(4-acetoxi-3-alkoxifenil)-L-alanin vagy ennek bázisokkal alkotott sóinak előállítására, ahol a (IIA) altalános képletben R jelentése 1-3 szénatomos alkilcsoport melyek az L-DOPA szintézisben játszanak fontos szerepet. A találmány szerint úgy járunk el, hogy egy (I) általános képletű a-acetamido4-acetoxi-3-alkoxi-fahéjsavat- ahol R jelentése a fenti - és/vagy valamely sóját önmagában ismert oldható, optikailag aktív asszimmetrikus hidrogénező katalizátor - mely ródium és legalább egy optikailag aktív foszfin-ligandum konbinációját tartalmazza - jelenlétében hidrogénezünk olyan oldószerben, mely a reakció összes komponensét oldja, és kívánt esetben az L-izomer és/vagy bázissal alkotott sójának legalább egy részét elválasztjuk az L-izomert a D-izomerhez viszonyítva 50 %-nál nagyobb mennyiségben tartalmazó oldatból. Az eljárás előnye, hogy a kívánt L-izomer %-os aránya magas, és maga az oldat vagy a könnyen kikristályosítható L-izomer közvetlenül L-DOPA-vá alakítható. NH I C =0 szitmények előállítására (22) 05.08.77 (33) IT (32) 05. 08.76 (31) 26042 A/76 (21) CE-1140 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány eljárásra vonatkozik (I) általános képletű D-treo-l-fenil-2-trifluoracetamido-l,3-propándiolok - ahol R jelentése CH3S-,CH302S-képletű csoport, és R] hidrogénatom vagy ha R jelentése Сн302-képiétű csoport, akkor R( jelenthet meg 15-17 szénatomos alifás savbó vagy aminoecetsavból levezethető acilcsoportot - és savaddiciós sóinak előállítására. Az eljárás azzal jellemezhető, hogy valamely (II) általános képletű vegyűletet - ahol R jelentése a fenti - kondenzálószer jelenlétében szabad trifluorecetsavval vagy reakcióképes származékával reagáltatunk az R helyén CHjS-csoportot tartalmazó vegyületet adott esetben peroxid- kötésű vegyülettel oxidáljuk- és a kapott oxidált R helyén CH302S-csoportot tartalmazó vegyületct adott esetben észterezzük és adott esetben sóvá alakítjuk. Az (I) általános képletű vegyületek antibakteriális hatásúak. NHCOCF3 CH-CH—CH2-0Ri (D OH D-treo R nh2 CH —CH—CHjOH (II) OH T/15 446 (51) C 07 C 103/38 (71) UCB., S.A., Saint- Gilles-lez-Bruxelles (BE) (72) dr. Ghosez Leon, vegyész, Heverlee, Rossey Guy, vegyész, Heverlee, Didderen Freddy, vegyész, Petit-Rechain (BE) (54) Eljárás N-benzH-22 -dimetoxi-acetamid származékok előállítására (22) 27.05 76(33) GB (32) 27.05.75 (31) 23183/75; 23184/75 (21) UE-73 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű N-benzil-2,2- dimetoxi-acetamid előállítására, ahol Rí ésR2 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, halogénatom, 1-4 szénatomos alkil- vagy alkoxi-csoport, R3 jelentese hidrogénatom, 1-6 szenatomos alkil-csoport, arilvagy aralkil-csoport, R4 jelentese hidrogénatom, 1-6 szénatomos alkil-csoport, arilvagy aralkil-csoport, amelyek adott esetben legalább egy halogénatomot, 1-4 szénatomos alkil- vagy alkoxi-csoportot tartalmaznak helyettesítőként, A találmány szerint úgy járunk el, hogy a) valamely (II) általános képletű benzilamint, ahol R(, R3, R3 és R4 jelentése a fenti, (III) képletű dimetoxi-acetil-kloriddal reagáltatunk közömbös szerves oldószerben és savmegkötőjelenlétében, vagy b) az R4 helyében hdirgénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyület előállítására, ahol Rj, R2 és R3 jelentése a fenti, valamely (VI) általános képletű benzilamint, ahol Rb R2 és R3 jelentése a fenti, (VII) képletű 2,2-dimetoxi-ecetsav-metileszterrel reagáltatunk, kívánt esetben nátriummetilát jelenlétében. Az (I) általános képletű vegyületek kiindulási anyagok gyógyszerek, színezékek, antioxidánsok és fényképészeti anyagok szintéziséhez CH3 (ПА) 77/5 445 (51) C 07 C 103/38 (71) Cless S.p.A. Vicénza (IT) (72) Portelli Mario, vegyész, Vicenza, Bella Della Davide, sebész, Milánó, Cervato Giuseppe, vegyész, Vicenza, Marca Gianfranco, biológus, Vimercate (IT) (54) Eljárás D-treo-1-fenil-2-trifluoracetamido-1,3-propándiol származékainak és az azokat tartalmazó gyógyászati ké-R,\v==\ /0Снз СНзО^ <C />—CH—N —C0—CH J, (.1 "«"3 ;ch-coci (in) *2 bö-r’-* ** III) *3 CH3O- 2 ^СН-СООСНз CHfi^ (VII) ХХт.1? ! R3
