Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1978 (83. évfolyam, 1-12. szám)
1978-05-01 / 5. szám
330 SZABADALMI KÖZLÖNY 83. ÉVF. 1978. ÉV 5. szám képletű vegyületet hidrogénkloridqáz jelenlétében kéndioxiddal redukáljuk, vagy e) valamely (Vili) általános képletű vegyületet — ahol X jelentése klóratom — hőkezeléssel ciklizálunk, vagy f) a (IX) képletű vegyületet diboránnal redukáljuk, majd sót képezünk, vagy g) valamely (X) általános képletű vegyületet, ahol n jelentése 1, R6 jelentése hidrogénatom, melegítünk vagy h) valamely (XI) általános képletű vegyületet — ahol Y hidroxilvagy alkoxicsoport — foszforoxikloriddal klórozunk, vagy i) a (XIII) képletű vegyületet foszforoxikloriddal kezeljük, vagy j) valamely (XIV) általános képletű vegyületet — ahol a Z csoportok közül legalább egynek a jelentése oxigénatom, mimellett a többi jelentése két hidrogénatom, -diboránnal redukálunk, majd sót képzünk. 0 (xin) (XIV) T/14 924 (51) C 07 D 249/08; A 01 N 9/20 (71) Bayer AG., Leverkusen (DE) (72) dr. Stolzer Claus, vegyész, dr. Krammer Wolfgang, vegyész, dr. Büchel Karl Heinz, vegyész, dr. Meiser Werner, vegyész, Wuppertal (DE) (54) Eljárás 12,4-triazo/-származékok előállítására (22) 12.02.75 (33) DE (32) 12.02.74 (31) P 24 06 665.7 (21) BA-3204 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű 1,2,4- triazol-származékok előállítására — ahol R jelentése 1-4 szénatomos egyenes vagy elágazó szénláncú alkil-csoport vagy fenil-csoport, X jelentése 1-4 szénatomos egyenes vagy elágazó szén láncú alkil-csoport (1-2 szénatomos alkoxi)- karbonil-csoport, cia no-, fenil-, nitro-csoport vagy halogénatom, és n jelentése 0 - 5 -, oly módon, hogy valamely (II) általános képletű dihalogénketont — ahol R jelentése a fenti és Hal halogénatomot jelent — 1,2,4-triazollal és valamely (III) általános képletű fenollal — ahol X és n jelentése a fenti — savmegkötőszer és poláros oldó- vagy hígítószer, előnyösen klórozott szénhidrogén, alkohol, keton, éter vagy nitril jelenlétében, 0 és 150 °C közötti hőmérsékleten reagáltatunk. Az ismert eljárásokhoz képest a találmány szerinti eljárásnak az az előnye, hogy könnyen hozzáférhető kiindulási anyagokkal dolgozik, továbbá, hogy egylépcsős és ennél fogva gazdaságosabb, mint az ismert, három- vagy négylépcsős eljárások. Az (I) általános képletű növényvédelemben főleg a zák. vegyületek fungicid hatásúak, a valódi lisztharmat ellen alkalmaz(HqDjCH-CO—R (II) 777 4 925 (51) C 07 D 277/18; 513/04; 417/12 (71) Hoechst AG., Frankfurt/Main (DE) (72) dr. Lang Hans- Jochen, vegyész, Altenhain/Taunus, dr. Muschaweck Roman, orvos, Frankfurt/Main (DE) (54) Eljárás tiazolidin-származékok valamint ilyen hatóanyagot tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására (22) 24.07.75 (33) DE (32) 27.07.74 (31) P 24 36 263.8 (21) HO—1821 (74) Danubia Szabadalmi IrodaBudapest A találmány az (I) általános képletű tiazolidin-származékok, illetve az (la) általános képletű tautomer-származékok, valamint ezek gyógyászatilag elfogadható savakkal alkotott savaddíciós sóinak előállítására vonatkozik — ahol az egyes szubsztituensek jelentése a következő: R1 1-4 szénatomos alkil- vagy alkenilcsoport, 3-6 szénatomos cikloalkiI- vagy összesen 7 szénatomos dialkilaminocsoport, R3 1-8 szénatomos alkil-, alkenil- vagy alkinilcsoport, amely adott esetben 1-4 szénatomos alkoxi-csoporttal helyettesítve van, 3-8 szénatomos cikloalki lesöpört, az alkil-részben 1-2 szénatomos fenilalkilesöpört, amelynek fenilgyűrűje halogénatommal, rövidszénláncú alkil-, alkoxi-, alkilén-dioxicsoporttal adott esetben helyettesítve van, 1-2 szénatomos olyan alkilcsoport, amely 3-6 szénatomos cikloalkilcsoporttal vagy piridil-, furil-, tetrahidrofuril- vagy tienilcsoporttal helyettesítve van, vagy összesen 7 szénatomot tartalmazó dialkilaminocsoport, R1 és R3 közösen 2-4 szénatomos alkiléncsoportot is alkothatnak, R3 hidrogénatom vagy 1-2 szénatomos alkilcsoport, R1 és R5 azonos vagy különböző, éspedig hidrogénatom, 1-6 szénatomos alkil- vagy alkenilcsoport, amely adott esetben 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal helyettesítve van, 3-8 szénatomos cikloalkil- vagy cikloalkilalkilcsoport, fenilcsoport, az alkilrészben 1-3 szénatomos fenilalkilcsoport, amelynek fenilgyűrűje adott esetben halogénatommal, rövidszénláncú alkil-, alkoxi- vagy alkiléndioxicsoporttal helyettesítve lehet, olyan 1-2 szénatomos alkilcsoport, amely 5- vagy 6-tagú telítetlen, oxigén-, nitrogén- vagy kénatomot tartalmazó heterociklusos csoporttal van helyettesítve, vagy R4 és R5 a nitrogénatommal közösen telített, adott esetben metilcsoporttal helyettesített 5- vagy 6-tagú heterociklusos gyűrűt képezhet, amelyben adott esetben az egyik metiléncsoport oxigénatommal van helyettesítve, Y hidrogénatom, halogénatom vagy metilcsoport. Az (I) általános képletű tiazolidin illetve az (la) általános képletű tautomer-származékok analóg eljárásokkal állíthatók elő. Az előállított vegyületek sóűrítő hatású gyógyszerekként alkalmazhatók. ;
