Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1978 (83. évfolyam, 1-12. szám)
1978-05-01 / 5. szám
5. szám SZABADALMI KÖZLÖNY 83. ÉVF. 1978. ÉV 329 két védőcsoportot lehasftanak — ebben a képletben R,, R3 és R3 a fenti jelentésüek, R6 hidrogénatomot vagy egy aminocsoport védőcsoportját és R, egy aminocsoport védőcsoportját vagy R6 -tál együtt f ta loi l-csoportot jelent —. Az új vegyieteknek hányingert megszüntető és fekélyt gátló hatáson kívül szorongást és görcsöt oldó hatásuk van, és perorális felszívódásuk igen jó. T/14 921 (51) C 07 D 231/00 (71) American Cyanamid Company, Wayne, New Jersey (US) (72) Cross Barrington, vegyész, Rocky Hill, Walworth Leonidas Bryant, vegyész, Pennington (US) (54) Eljárás I^-dialkil-3,4,5- triszubsztituált-pirazóliumsók előállítására (22) 13.08.75 (21) AE-450 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás új (I) általános képletű 1,2-dialkil- 3,4,5-triszubsztituált-pirazóliumsók — ahol R. jelentése 1-5 szénatomot tartalmazó, egyenes vagy elágazó szénláncú alkilcsoport vagy benzilesöpört, Rj egyenes vagy elágazó szénláncú, 1-5 szénatomot tartalmazó alkilcsoportot jelent, R3 és Rs egymástól függetlenül adott esetben halogénatommal vagy 1-4 szénatomot tartalmazó alkilcsoporttal helyettesített fenilcsoportot jelentenek, R. jelentése 1-8 szénatomot tartalmazó, egyenes vagy elágazó szénláncú, adott esetben halogénatommal, benzilszulfonilvagy 1-4 szénatomot tartalmazó alkiltiocsoporttal helyettesített alkoxiesoport, 3-4 szénatomot tartalmazó, egyenes vagy elágazó szénláncú alkeniloxicsoport, 3-4 szénatomot tartalmazó egyenes vagy elágazó szénláncú alkiniloxicsoport, 1-6 szénatomot tartalmazó egyenes vagy elágazó szénláncú alkiltiocsoport, 1-6 szénatomot tartalmazó, egyenes vagy elágazó szénláncú alkilszulfonilcsoport, feniltiocsoport, fenilszulfonilcsoport, difenil— (1-4 szénatomos) alkoxiesoport, adott esetben halogénatommal vagy nitrocsoporttal helyettesített fenoxiesoport vagy adott esetben a-helyzetben 1-4 szénatomos alkilcsoporttal és a fenilgyűrűn egy vagy két halogénatommal vagy nitro-, trifluormetil-, 1-6 szénatomos alkoxi- vagy 1-4 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített benziloxicsoport, X jelentése 1,2 vagy 3 negatív töltésű anion, és m értéke 1,2 vagy 3-, előállítására. Az (I) általános képletű pirazóliumsókat a találmány értelmében úgy állítjuk elő, hogy a) valamely (II) általános képletű pirazol-származékot — ahol R,, R3, R4 és Rs jelentése az (I) általános képletnél megadott — N-alkilezünk vagy b) valamely (III) általános képletű pirazóliumhidroxid-származék — ahol R,, R3,R3,Rj,mésX jelentése az (I) általános képletnél megadott — alkálifémsóját O-alkilezzük, ahol mindkét változathoz alkilezőszerként alkil-halogenideket, alkil-hidrogénszulfátokat, dialkil-szulfátokat vagy alkil-foszfátokat használunk, és az alkilezést szerves oldószer jelenlétében végezzük. A találmány szerinti vegyületek igen hatásosak számos széleslevelű gyomnövény és füfélékhez tartozó gyomnövény, valamint patogén gombák irtásában. 0) 00 7774 922 (51) C 07 D 233/06 (71) Scherico Ltd., Luzern (CH) (72) Roebke Heide, vegyész, Belleville, New Jersey (US) (54) Eljárás 2-helyzetben szubsztituált imidazolinszármazékok előállítására (22) 27.05.76 (33) US (32) 30.05.75 (31) 582,312; .582.313 (21) SchE—567 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű 2-helyzetben szubsztituált imidazolinszármazékok és savaddíciós sóik előállítására — ahol Q ciklopropilén-csoport vagy mono-, di- vagy triszubsztituált etilén-csoport, amelynek szubsztituense(i) alkil- vagy cikloalkil-csoport (ok); és R (II) általános képletű csoport; vagy Q metilén-csoport; és R (III) általános képletű csoport, ahol Rí hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkil-csoport; X és У hidrogénatom vagy fluoratom; és n 1-3-ig terjedő egész szám. Az (I) általános képletű vegyületeket egy (Vili) általános képletű vegyület — ahol Z karboxil-csoport vagy ennek valamilyen reakcióképes származéka — etilén-diaminnal vagy valamilyen reakcióképes származékával végzett reakciójával állítjuk elő. A találmány szerinti vegyületek vércukorszint csökkentésére alkalmas gyógyszerek hatóanyagaiként használhatók fel. T/14 923 (51) C 07 D 241/02 (71) Merck and Со., Inc., Rahway, New Jersey (US) (72) Saari Walfred S., vegyész, rfj. Lumma William C., vegyész, Lansdale, Pennsylvania (US) (54) Eljárás új anorexiás hatású piperazinil-pirazin-származék előállítására (22) 21.04.76 (33) US (32) 21.04.75 (31) 570.052 (21) ME-1967 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány a 6-klór-2- (1'-piperaziniD- pirazin-hidroklorid előállítására vonatkozik, amely azzal jellemezhető, hogy a, valamely (II) általános képletű vegyületet, — ahol X klóratom — piperazinnal kezelünk, vagy b) valamely (III) általános képletű vegyületet, ahol R5a rövidszénláncú alkanoil-, illetve alkil-csoport — sósavas hőkezeléssel hidrolizálunk, illetve ciánbromiddal, s ezt követően sósavvá) kezelünk, vagy с) a (IV) képletű vegyületet klórgázzal reagáltatjuk, vagy d) az (V) vagy (VI)
