Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1978 (83. évfolyam, 1-12. szám)
1978-01-01 / 1. szám
1. szám SZABADALMI KÖZLÖNY 83. ÉVF. 1978. ÉV 25-csoportot, metilén-tio-csoportot és Hét adott esetben halogénatommal vagy legfeljebb 4 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált 2-piridii-csoportot jelent, azzal a megszorítással, hogy ha Hét szubsztituálatlan 2- piridil-csoport és R4 hidrogénatom, akkor R hidrogénatomtól és metilcsoporttól eltérő jelentésű. Az új vegyületek előállítására egy (IV) általános képletű vegyületet egy (V) általános képletű vegyülettel reagáltatunk, és a kapott vegyületet kívánt esetben gyógyászatilag elfogadható savaddiciós sójává átalakítjuk. Az új vegyületek a gyomorsavkiválasztást befolyásolják. (V) T/14 474 (51) C 07 D 487/04 (71) May and Baker Limited, Dagenham, Essex (GB) (72) Broughton Barbara Joyce, vegyész, Croydon, Surrey, Large Bryan John, farmakológus, llkley, Yorkshire, Marshall Stuart Malcolm, farmakológus, Stanford-le-Hope, Essex, Pain David Lord, vegyész, Upminster, Wooldridge Kenneth Robert Harry, vegyész, Brentwood, Essex (GB) (54) Eljárás szulfamoilfenil-azapurinonok előállítására (22) 10.06.74 (33) GB (32) 12.06.73 (31) 27920/73 (21) MA-2580 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás a (Vili) általános képletű, új szulfamoilfenil-azapurinonok és sóik előállítására. Ebben a képletben R‘ 1—4 szénatomos alkoxicsoportot, R2 hidrogénatomot vagy 1-8 szénatomos, egyenes vagy elágazó szénláncú alkilcsoportot vagy adott esetben legalább egy 1-4 szénatomos alkilcsoporttal vagy egy halogénatommal, nitro-, trifluormetil- vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal szubsztituált fenilcsoportot, R3 hidrogénatomot vagy adott esetben hidroxil- vagy fenilcsoporttal szubsztituált, 1-8 szénatomos, egyenes vagy elágazó szénláncú alkilcsoportot vagy 3-6 szénatomos cikloalkilcsoportot jelent, vagy az —NR2 R3 csoport 5-, 6- vagy 7-tagú telített heterociklusos csoportot jelent, amely egy oxigénatomot is tartalmazhat, és R4 hidrogénatomot vagy metil- vagy etilcsoportot jelent. A (Vili) általános képletű új vegyületek egy (IX) általános képletű vegyület — R1 és R4 a fenti jelentésű, Y halogénatomot jelent — és egy X általános képletű vegyületet — R2 és R3 a fenti jelentésű — reakciójával állíthatók elő. A (Vili) általános képletű vegyületek elsősorban allergia, különösen asztma kezelésére használhatók. 0 77/4 475 (51) C 07 D 495/04 (71) Parcor, Párizs (FR) (72) Heymes Alain, vegyészmérnök, Portét S/Garonne, Maffrand I Jean-Pierre, vegyészmérnök, Toulouse (FR) (54) Eljárás 4,5,6,7- tetrahidro-tieno [3,2-c]-piridin-származékok előállítására (22) 28.05.76 (33) FR (32) 28.05.75 (31) 75 16 635 (21) PA-1247 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új 4,5,6,7- tetrahidro-tieno [3,2-c]piridin- származékok előállítására. A képletben R, hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkil-csoportot, R, hidrogénatomot, rövidszénláncú alkil-csoportot vagy fenil-csoportot, R3 rövidszénláncú alkil-csoportot vagy benzil-csoportot jelent. E vegyületek részben közbenső termékek más vegyipari és gyógyszeripari termékek szintézisében, másrészt gyulladásgátló és fájdalomcsillapító hatásuknál fogva gyógyászati készítmények hatóanyagaként hasznosíthatók. E vegyületeket a találmány szerint oly módon állítják elő, hogy egy (II) általános képletű vegyületet, ahol R,, R3 és R, jelentése a fenti, formaldehiddel kondenzálnak, és a kapott (III) általános képletű imin-vegyületet, ahol R,, R3 és R3 jelentése a fenti, gyűrűzárásnak vetik alá. П-----jf^NH [j NHt Il I 1 г CH2^ m Ï 4x4 D Ri OR3Чж с4 1 < 0R3 ГХ /СН S ^2 Rí 0R3 (I) (H) (III) 77/4 476 (51) C 07 D 495/04 (71) Parcor, Párizs (FR) (72) Maffrand Jean-Pierre, vegyészmérnök, Toulouse (FR) (54) Eljárás tienopiridin-származékok előállítására (22) 28.05.76 (33) FR (32) 30.05.75 (31) 75 17 007 (21) PA-1248 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás az (I) és (II) általános képletű új tieno-piridin-származékok előállítására. A képletben R, hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomos alkil-csoportot, r2 hidrogénatomot, 1-5 szénatomos acil-csoportot vagy 1-5 szénatomos alkilaminokarbonil- csoportot, R3 1-6 szénatomos alkil-csoportot vagy 3-helyzetű oxo-csoporttal helyettesített 3-6 szénatomos alkil-csoportot, vagy egy helyettesítetlen vagy legalább egy halogénatommal, 1-4 szénatomos alkoxi-csoporttal vagy nitro-csoporttal helyettesített fenil-(1-4 szénatomos alkiI(-csoportot, vagy egy helyettesítetlen vagy legalább egy halogénatommal, 1-4 szénatomos alkoxi-csoporttal, halogénfenoxi-csoporttal vagy pirrolidino-csoporttal helyettesített 1-7 szénatomos acil-csoportot vagy fenilszulfonil-, rövidszénláncú alkilfenilszulfonil-, fenilaminokarbonil-, halogénfenilaminokarbonil- vagy fenilamino-tiokarbonil-csoportot jelent. E vegyületek értékes gyulladásgátló és a vérlemezkék aggregációját gátló hatásuk folytán gyógyászati készítmények hatóanyagaként hasznosíthatók. E vegyületeket a találmány szerint oly módon állítják elő, hogy egy (III) vagy (IV) általános képletű vegyületet, ahol R, jelentése a fenti, a) olyan (I) vagy (II) általános képletű vegyületek előállítása esetén, ahol R3 jelentése 1-6 szénatomos alkil-csoport vagy egy helyettesítetlen vagy halogénatommal, 1-4 szénatomos alkoxi-csoporttal vagy nitro-csoporttal helyettesített fenil-(1-4 szénatomos alkil)- csoport, egy Hal-R3 általános képletű halogénezett származékkal, ahol Hal jelentése halogénatom, és R3 jelentése a fenti, reagáltatnak, vagy b) olyan (I) vagy (II) általános képletű vegyületek előállítása esetén, ahol R3 jelentése helyettesítetlen vagy legalább egy halogénatommal, 1-4 szénatomos alkoxi-csoporttai, halogénfenoxi- vagy pirrolidino-csoporttal helyettesített 1-7 szénatomos acil-csoport, egy megfelelő acilezőszerrel, előnyösen egy savkloriddal vagy egy savanhidriddel reagáltatnak, vagy c) olyan (I) vagy (II) általános képletű vegyületek előállítása esetén, ahol R3 fenilszulfonil- vagy rövidszénláncú alkilfenilszulfonil-csoportot jelent, egy fenilszulfonsav-halogeniddel vagy egy rövidszénláncú alkilfenilszulfonsav-halogeniddel reagáltatnak, vagy d) , olyan (I) vagy (II) általános képletű vegyületek előállítása esetén, ahol R3 fenilaminokarbonil-, halogénfenilaminokarbonilvagy fenilaminotiokarbonil-csoportot jelent, egy fenilizocianáttal, halogénfenilizocianáttal vagy fenilizotiocianáttal reagáltatnak, vagy
