Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1978 (83. évfolyam, 1-12. szám)
1978-01-01 / 1. szám
SZABADALMI KÖZLÖNY 83. ÉVF. 1978. ÉV 1. szám 26 e) olyan (I) vagy (II) általános képletű vegyületek előállítása esetén, ahol R3 jelentése 3-oxo-(3-6 szénatomos alkil)- csoport, egy a,(3-telítetlen ketonnal reagáltatnak, majd az a)—e) eljárásváltozatok bármelyikével kapott (I) vagy (II) általános képletű vegyületet, ha az R, szubsztituensként hidrogénatomot tartalmaz, kívánt esetben egy R.COCI vagy (R4C02)0 általános képletű acilezőszerrel, ahol H4 jelentése 1-4 szénatomos alkil-csoport, vagy egy RsNCO általános képletű izocianáttal, ahol R5 jelentése 1-5 szénatomos alkil-csoport, reagáltatják, és kívánt esetben a kapott terméket savadd iciós sóvá vagy kvaterner (Dl) 77/4 477 (51) C 07 D 498/04 (71) Merck and Со. Inc., Rahway, New Jersey (US) (72) Jensen Norman Peter, vegyész, New Providence, New Jersey (US) (54) Eljárás új, 2-helyettesített oxazolo [4,5-6] piridinek előállítására (22) 28.07.76 (33) US (32) 29.07.75 (31) ' 600 169 (21) ME—2006 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány új, 2-helyettesített oxazolo [4,5-b] -piridinek, valamint az ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására vonatkozik. A találmány szerinti eljárással előállított vegyületek az (I) általános képlettel jellemezhetők, ahol R jelentése hidrogénatom, halogénatom, vagy 1-5 szénatomos alkilcsoport, R’ jelentése hidrogénatom vagy 1-5 szénatomos alkilcsoport, n jelentése 3,4 vagy 5 és a—(CHj)n-lánc a benzolgyűrű szomszédos szénatomjaihoz kapcsolódik. A találmány értelmében a fenti vegyületek úgy állíthatók elő, hogy valamely (IV) általános képletű vegyületet, ahol R' a fenti jelentésű, valamely (III) általános képletű vegyülettel — ahol R és n a fenti jelentésű — reagáltatunk 5 perctől 2 óráig terjedő idő alatt, 100-300 °C hőmérsékleten, polifoszforsav jelenlétében. A fenti (I) általános képletű vegyületek jó gyulladásgátló hatással rendelkeznek, így felhasználhatók helyileg alkalmazható gyógyászati készítmények hatóanyagaiként. R 77/4 478 (51) C 07 D 501/26; 501/36; 501/38; 501/32; 501/44 (71) Toyama Chemical Co. Lid., Tokió (JP) (72) Saikawa Isamu, vegyész, Takano Shuntaro, vegyész, Kuroda Seietsu, vegyész, Takashima Okuta, vegyész, Kodama Yutaka, vegyész, Toyama-shi, Yoshida Chosaku, vegyész, Takaoka-shi, Momonoi Kaishu, vegyész, Shinminato-shi, Komatsu Miwako, vegyész, Fuchumachi, Nei-gun, Toyama-ken, Yasuda Takashi, vegyész, Kosugimachi, Imizu-gun, Toyama-ken (JP) (54) Eljárás új cef-3-em-4- karbonsav-származékok előállítására (22) 07.01.76 (21) TO—1020 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új cef-3-em-4-karbonsav-származékok előállítására. Ebben a képletben R1 hidrogénatomot, sóképző kationt vagy védőcsoportot és R1 acetoxi-, karbamoiloxi-, 2-(5-metil-1,3,4-tiadiazolil)-tio- vagy 5-(1-metil-1,2,3,4-tetrazolil)-tio- csoportot jelent. Az (I) általános képletű vegyületek úgy állíthatók elő, hogy egy (II) általános képletű vegyületet, ahol R1 és R2 a fenti jelentésüek, és R3 hidrogénatomot, szilícium- vagy forszortartalmú csoportot jelent, a (III) képletű 4-etil-2,3-dioxo-1- piperazinokarbonsav karboxilcsoportján reakcióképes származékával reagáltatják, vagy egy (IV) általános képletű vegyületet, ahol R1, R1 és R3 a fenti jelentésüek, egy (V) általános képletű vegyülettel, ahol R3 a fenti jelentésű, vagy karboxilcsoportján reakcióképes származékával reagáltatják, vegy egy (VI) általános képletű vegyületet, ahol R1 a fenti jelentésű, és R4 nukleofil csoporttal könnyen helyettesíthető csoportot jelent, egy (VII) általános képletű vegyülettel reagáltatnak, ahol R3 2-(5-metil- 1,3,4-tiadiazolil)-tio- vagy 5-(1-metil-1,2,3,4-tetrazolil)- tio-csoportot és M hidrogén-, alkálifém- vagy alkáliföldfématomot jelent. A találmány szerinti vegyületeknek Gram-pozitív és Gram-negatív baktériumokkal szemben széles spektrumú antibakteriális hatásuk van, toxicitásuk pedig nagyon csekély. 77/4 479 (51) C 07 D 519/04 (71)* Richter Gedeon Vegyészeti Gyár, Rt., Budapest (72) Jovánovics Karola, oki. növényfiziológus, 25%, Dancsi Lajos, oki. vegyészmérnök, 7%, dr. Eckhardt Sándor, orvos, 24%, dr. Sugár János, orvos, 12%, Lőrincz Csaba, oki. gyógyszerész, 10%, dr. Relie Péterné dr. Somfai Zsuzsa, orvos, 12%, Szász Kálmán, oki. gyógyszerész, oki. fiziko-kémikus, 5%, Tamás József, oki. vegyészmérnök, 3%, Szöllősy Áron, oki. vegyészmérnök, 2%, Budapest (54) Eljárás 4-dezacetoxi-vinkrisztin és savadd iciós sói előállítására (22) 24.02.76 (21) RI-586 A találmány tárgya eljárás az új 4-dezacetoxi-vinkrisztin és savaddiciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a 4-dezacetoxi-vinblasztint oxidativ fromilezésnek vetik alá és a kapott terméket kívánt esetben tisztítják, kívánt esetben savaddiciós sójává alakítják. A találmány szerinti új vegyület értékes citosztatikum.
