Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1977 (82. évfolyam, 1-12. szám)
1977-09-01 / 9. szám
9. szám SZABADALMI KÖZLÖNY 82. ÉVF. 1977. ÉV 711 A találmány tárgya eljárás új, (I) általános képletű 14-(szubsztituált-metib-vinkán-származékok, valamint ezek szőkébb körébe eső (la) és/vagy (Ib) általános képletü epimerek — mely képletben X jelentése hidrogénatom, adott esetben 1—4 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált benzolszulfoniloxi-csoport, tiocianátcsoport, azido-csoport, adott esetben 1—4 szénatomos alkil-, 2—4 szénatomos alkenil-, 5—7 szénatomos cikloalkil-, fenil(1—4 szénatomos)-alkil-csoporttal, 1—4 szénatomos alkanoil-, 1—4 szénatomos alkiloxikarbonil-csoporttal, aminokarboimido-csoporttal mono- illetve 1—4 szénatomos alkil-csoporttal diszubsztituált amino-csoport, mimellett az alifás szénhidrogén-csoportok a közbezárt nitrogénatommal együtt öt-, hatvagy héttagú telített vagy telítetlen, adott esetben egy további nitrogén, oxigén vagy kén heteroatomot tartalmazó gyűrűt képezhetnek —, ezek kvaterner sói vagy savaddiciós sói előállítására. A találmány szerinti eljárással előállított vegyületeket hatóanyagként használhatjuk fel új vazoaktív és spazmolitikus hatású készítmények előállítására. T/13 948 (51) C 07 D 501/22; 501/32 (71) KRKA — farmacevtika, kemija, zdravilisca. Novo Mesto (YU) (72) dr. Japelj Miha, vegyészmérnök, Vitezic Natalija, vegyészmérnök, dr. Jerman Peter, gyógyszerész, Novo Mesto; dr. Hohnjec Mariján, vegyészmérnök, Zágráb (YU) (54) Új eljárás 7-(D-2-amino-2-fenilacetamido) -3-metil-cef-3-em-4-karbonsav előállítására (22) 06.09.76 (33) YU (32) 05.12.75 (31) P-3070/75 (21) KA-1472 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya új eljárás (I) képletű 7-(D-2-amino-2-fenilacetamido) -3-metil-cef-3-em-4-karbonsav előállítására, oly módon, hogy (II) képletű D-fenilglicint (III) képletű tiofoszgénnel ciklizálunk 80—120 °C hőmérsékleten, és a kapott (IV) képletű közbenső vegyületet, a 4-fenil-tiazolidin-2,5-diont az (V) képletü 7-amino-3-metil-cef-3-em-4-karbonsavval 5—25 °C hőmérsékleten kondenzáljuk. A találmány szerinti eljárással készült vegyületnek antibiotikus hatása van. СНз (III) соон(V) 777J 949 (51) С 07 D 501/26; 501/36; 501/34; 501/46 (71) Rhone-Poulenc Industries, Párizs (FR) (72) Berger Christian, vegyészmérnök, Moutonnier Claude, vegyészmérnök, Le Plessis-Robinson, Hauts-de-Seine; Farge Daniel, vegyészmérnök, Thiais Val-de-Marne; Gros Georges, vegyészmérnök, Borug-la-Reine, Hauts-de Seine; Messer Mayaer Naoum, vegyészmérnök, Bievres, Essone (FR) (54) Eljárás új 7-[2-(1-imidazolil)-acetilamino] -3-metH-cef-3-ém -4-karbonsav-származékok előállítására (22) 30.04.75 (33) FR (32) 02.05.74; 26.03.75 (31) 74-15226; 75-09517 (21) RO-839 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új 7-(2-(1-imidazolil)-acetilamino| -3-metil-cef-3-ém -4-karbonsavszármazékok és sóik előállítására. Az (I) általános képletben R 1-4 szénatomos alkilcsoportot jelent, n értéke 0, 1 vagy 2, R, acetoxi-, (5-metil-1,3,4-tiadiazol-2-il)-tio- vagy (1-metil-1,2,3,4- tetrazol-5-il) -tio-csoportot, R2 karboxilcsoportot vagy egy (II) általános képletű csoportot jelent, ahol R3 hidrogénatomot, R4 1—4 szénatomos alkilcsoportot jelent, de R alkilcsoport, R, acetoxicsoport, R. karboxilcsoport jelentés esetén n értéke csak 1 vagy 2 lehet. Az új vegyületek úgy állíthatók elő, hogy a) egy (IV) általános képletű vegyületet egy (V) általános képletű vegyülettel reagáltatnak, vagy b) egy (VII) általános képletű vegyületet egy (Vili) általános képletű vegyülettel reagáltatnak, vagy c) 5-metil-2-tioxo- 1,3,4-tiadiazolint vagy 1-metil-5-tioxo- 1,2,3,4-tetrazolin egy (X) általános képletü vegyülettel reágáltatnak, vagy d) egy (X I) általános képletű vegyületet észtereznek. Azok a termékek, amelyek képletében R, karboxilcsoport, fémsókká vagy nitrogéntartalmú bázisokkal addiciós sókká alakíthatók. Az új vegyületeknek értékes baktériumellenes hatásuk van. T/13 950 (51) C 07 D 501/36; 501/46 (71) Pfizer Corporation, Colon (PM) (72) Baxter Charles Andrew