Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1977 (82. évfolyam, 1-12. szám)
1977-04-01 / 4. szám
282 SZABADALMI KÖZLÖNY 82 ÉV F. 1977. ÉV 4. szám T/13 138 - R1-546 (C 07 D 471/22) Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest. Feltalálók: dr. Szántay Csaba, vegyészmérnök, 18%, dr. Kalaus György, vegyészmérnök, 15%, dr. Szabó Lajos, oki. vegyész, 17%, dr. Kárpáti Egon, orvos, 30%, dr. Szporny László, orvos, 20%, Budapest. — Eljárás eburnamenin-származékok előállítására. Bejelentés napja: 27.09.74 — Szolgálati találmány — A találmány tárgya eljárás értékes gyógyszerintermedierként felhasználható ú., (I) általános képletű eburnamenin savaddiciós sók — mely képletben Rj jelentése 1—4 szénatomos alkil-csoport, Rj jelentése 1—4 szénatomos alkoxikarbonil-csoport vagy ciano-csoport és x1 ) jelentése egy savmaradék anion — előállítására, oly módon, hogy valamely (II) általános képletű hexahidro-indolo |2,3-aj kinolizint — mely képletben R, jelentése a fent megadottal egyező — vagy savaddiciós sóját valamely (III) általános képle ű akrilsav-származékkal — mely képletben Y jelentése haiogénatom és R3 jelentése a fent megadottal egyező — reagáltatunk, majd kívánt esetben valamely így kapott (I) általános képletű eburnamenin savaddiciós sót — mely képletben R, és R, jelentése a fent megadottakkal egyező és X'-' jelentése halogenid anion — egy savval reagáltatunk. T/13 139 - IVE—493 (C 07 D 475/04) The Wellcome Foundation Limited, London (GB) Feltalálók: Wood Hamish Christopher Swan, vegyész, egyetemi tanár, Glasgow, Stirling Irene, vegyész, Worcester Park, Surey (GB) — Eljárás 2-amino-4-hidroxi-7,8-dihidro-pteridinek előállítására. Bejelentés napja: 31.07.73., elsőbbsége: (GB) 01.08.72 - 35814/72 - (Képviselő: Danubia.) A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új 2-amino-4-hidroxi- 7,8-dihidro-pteridinek és tautomer módosulataik előállítására. Ezek a vegyületek antimikróbás hatással rendelkeznek, és nagymértékben fokozzák az antimikróbás hatású p-amino-benzoesav-kompetitorok és/vagy dihidrofólsavreduktáz-inhibitorok antimikróbás hatását. Az (I) általános képletű új vegyületeket a találmány szerint alapvetően a következő módszerekkel állítjuk elő: a) A (VI) általános képletű vegyületeket nitrozil-halogenidekkel reagáltatjuk . a kapott (V) általános képletű vegyületeket ammóniával reagáltatjuk, a kapott (IV) általános képletű vegyületeket adott esetben sóképzés után valamely 2-amino-4- halogén-6-hidroxi -5-nitro-pirimidinnel reagáltatjuk, és a kapott (II) általános képletű vegyületeket, illetve a megfelelő, szabad vagy egyéb formában védett oxo-csoportot tartalmazó származékokat reduktív ciklizálásnak vetjük alá. Ez az eljárás a szintézis tetszés szerinti lépésénél kezdhejő. b) Egy további eljárásmód szerint a (Vili) általános képletű vegyületeket (IX) általános képletű vegyületekkel reagáltatjuk, a kapott (VII) általános képletű vegyületeket redukáljuk, a kapott (VI) általános képletű vegyületeket nitrozil-halogenidekkel reagáltatjuk, a kapott (V) általános képletű vegyületeket ammóniával reagáltatjuk, a kapott (IV) általános képletű vegyületeket adott esetben sóképzés után valamely 2-amino-4-halogén -6-hidroxi-5-nitro-pirimidinnel reagáltatjuk, végül a kapott (II) általános képletű vegyületeket reduktív ciklizálásnak vetjük alá. Ez az eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására alkalmas, amelyekben R hidroxi-(rövidszénláncú) -alkil-csoportot jelent. A felsorolt képletekben R1 és R2 azonos vagy eltérő rövidszénláncú alkil-csoportot jelent, és e csoportok szénatomszáma összesen legalább 3, vagy R1 és R2 a pteridin-gyűrűrendszer kapcsolódó szénatomjával együtt a pteridin-gyűrürendszeren kívül eső 4—6 szénatomos spiro-cikloalkil-gyűrüt képez, Z oxigénatomot vagy célszerűen oxim vagy szemikarbazon formájában védett oxo-csoportot jelent, Hal jelentése halogénatom, és Alk jelentése rövidszénláncú alkil-csoport. (IV) 0 Ï r1\ (Alk 0>2- P-OÇ-CC^Alk ^C=CH-C02Alk R2^ R, (Vilii (VII) ^C=° R2^ (XI) T/13 140 - JA-722 (C 07 D 499/64, 499/68, 499/70) Yamanouchi Pharmaceutical Co., Ltd., Tokió (JA) Feltalálók: Isaka Ichiro, oki. vegyész, Hoya, Murakami Masuo, oki. vegyész, Tokió, Nakano Khozi, oki. vegyész, Saitama, Souzu Isao, oki. vegyész, Urawa, Koda Akio, oki. vegyész, Hoya, Ozasa Teruaki, oki. vegyész, Urawa, Kashiwagi Teruya, oki. vegyész, Ageo, Murakami Yukiyasu, oki. vegyész, Hoya (JA) — Eljárás új penámkarbonsav-származékok előállítására. Bejelentés napja: 14.11.74., elsőbbségei: (JA) 16.11.73 - 129067/73, 04.04.74 - 38146/74, 27.07.74 - 86355/74, 06.09.74 — 102685/74— (Képviselő: Danubia.) A találmány tárgya részben új eljárás az új (III) általános képletű penámkarbonsav-származékok — ahol A jelentése 5- vagy 6-tagú, adott esetben egy oxigén- vagy kénatomot tartalmazó egyszerű vagy egy nem-aromás, benzolgyűrűvel kondenzált és egy nitrogénatomot tartalmazó 5- vagy 6-tagú gyűrű,
