Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1977 (82. évfolyam, 1-12. szám)
1977-04-01 / 4. szám
4. szám SZABADALMI KÖZLÖNY 82. ÉVF. 1977. ÉV 283 R\ R2 és R3 jelentése hidrogénatom, halogénatom, hidroxi-, rövidszénláncú alkil-, nitro- vagy oxocsoport, és jelentésük eltérő vagy azonos lehet, valamint В p-hidroxi-fenil- vagy 1,4-ciklohexadién-1-il-csoportot jelent valamint gyógyászatilag elfogadható sóik és hidrátjaik előállítására, Ezek a vegyületek a találmány értelmében úgy állíthatók elő, hogy a) valamely (I) általános képletű vegyületet — ahol В jelentése a fenti — valamely (II) általános képletű vegyülettel — ahol A, R1, R2 és R3 jelentése a fenti — vagy ennek valamilyen reakcióképes származékával reagáltatunk, vagy b) valamely (IV) általános képletű vegyületet — ahol R jelentése hidrogénatom, alkálifématom vagy enyhe körülmények között lehasítható szerves észterképző csoport — egy foszfor-halogeniddel reagáltatunk, valamilyen közömbös oldószerben, a kapott iminohalogenid-származékot valamilyen rövidszénláncú alkohollal a megfelelő iminoéter-származékká konvertáljuk és az utóbbi vegyületet valamely (V) általános képletű vegyülettel — ahol A, B, R1, R2 és R3 jelentése a fenti — vagy ennek valamilyen reakcióképes származékával reagáltatjuk, kívánt esetben pedig — amennyiben а (IV) általános képletben R jelentése szerves észterképző csoport — az R csoportot ismert módon lehasítjuk, vagy c) valamely (VI) általános képletű vegyületet — ahol R jelentése а (IV) általános képletnél megadott — valamely (V) általános képletű vegyülettel — ahol A, B, R1, R2 és R3 jelentése a fenti — vagy ennek valamilyen reakcióképes származékával reagáltatunk, és kívánt esetben — amennyiben R jelentése а (VI) általános képletben szerves észterképző csoport — az R csoportot ismert módon lehasítjuk, és kívánt esetben egy így kapott (III) általános képletű vegyületet megfelelő bázissal végzett kezelés útján gyógyászatilag elfogadható sójává alakítunk, vagy kívánt esetben egy kapott (III) általános képletű vegyületet vizet tartalmazó szerves oldószerrel készült oldatához víz hozzáadása útján hidrátjává konvertálunk. A (III) általános képletű vegyületek baktérium-elleni hatása kiváló, különösen a Pseudomonas genusba tartozó baktériumok ellen. T/13 141 - G A—1073 (C 07 D 499/68, 501/22, 501/26, 501/36, 501/32, 501/44) Glaxo Laboratories LTD., Greenford, Middlesex (GB) Feltalálók: Gregson Michael, kutatóvegyész, London, Cook Martin Christopher, kutatóvegyész, Chalfont, St. Peter, Gregory Gordon lan, kutatóvegyész, Chalfont St. Peter, Buckinghamshire (GB) — Eljárás N-a-hidroxi-iminoacil- és N-a-aciloxi-iminoacil-cefem -4- penam-3-karbonsav-származékok előállítására. Bejelentés napja: 28.01.72., elsőbbségei: (GB) 29.01.71 - 3531/71, 01.10.71 - 45885/71, 14.01.72 - 3531/71 — (Képviselő: Danubia.) A találmány tárgya eljárás az (la) általános képletű 7/3-acilamido-cef-3-em-karbonsav-származékok vagy (Ib) általános képletű 6/З-acilam idő-penám-3-karbonsav-szár mázé kok — ahol a képletben R jelentése adott esetben halogénatommal vagy nitrocsoporttal szubsztituált aril-, előnyösen fenil- vagy naftil-csoport, 5- vagy 6-tagú legalább 1 oxigén, nitrogén vagy kén heteroatomot tartalmazó heterociklusos csoport, előnyösen tienil-, furil-, piridil- vagy izotiazolil-csoport;vagy ciano-csoport Ra jelentése hidrogénatom, 1—7 szénatomos adott esetben halogénatommal vagy alkil-csoporttal szubsztituált alkanoilcsoport, adott esetben halogénatommal szubsztituált 1—5 szénatomos alkoxikarbonil-csoport, adott esetben nitro-csoporttal szubsztituált 7—13 szénatomos aroil-, előnyösen benzoil-csoport, vagy adott esetben halogénatommal szubsztituált 1—7 szénatomos alkil-csoportot tartalmazó alkilkarbamoil-csoport, és az (la) képletben P jelentése metil-, vagy vinil-csoport vagy —CH2Y csoport — ahol Y jelentése (I) egy adott esetben 2—7 szénatomos alkoxi-csoporttal vagy karbamoil-csoporttal szubsztituált nitrogénen keresztül kapcsolódó tercier amino-csoport, előnyösen piridinovagy triazolo-csoport (II) azido-csoport (III) —SR2 csoport, ahol R2 1—6 szénatomos alkil- vagy 5—6 tagú heterociklusos vagy kondenzált heterociklusos-csoport, amely legalább 1 oxigén vagy kénatomot tartalmaz, előnyösen adott esetben 1—4 szénatomos alkil-csoporttal szubsztituált tiadiazolil-, tetrazolil- vagy oxadiazolil-csoport (IV) —OR1 csoport, ahol R* hidrogénatom, vagy 1—6 szénatomos alkil-csoport (V) acetoxi-csoport (VI) —OCOR1 “-csoport, ahol R10 jelentése legalább 16 molekulasúlyú szerves csoport, előnyösen a) 1 —7 szénatomos egyenes vagy elágazó alkil-csoport b) 1—7 szénatomos egyenes vagy elágazó alkenil-csoport, vagy c) fenil-csoport, vagy d) halogénatom, vagy ezek nem toxikus származékai előállítására. Az (la) és (Ib) általános képletű vegyületek előállítása önmagában ismert módon történik. Az (la) és (Ib) általános képletű vegyületek hatásos antibiotikumok. В—CH—C0NH(0 COOH isler CH3 CH3 COOH в—CH—CONHISH (ill) со N-0 CH3 ch3 COOH ( \—CH2CONHEÍ^XcH3 R1 „2 R3 (IV) (V) В—CH COOH I NH CO NH2-NCOOR CH3 CHo COOR (VI)
