Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1977 (82. évfolyam, 1-12. szám)
1977-03-01 / 3. szám
194 SZABADAL MI KÖZLÖNY, 82. ÉVF. 1977. ÉV 3. szám Qz 0 ! _5 (II) .N— CH—СИ ^СИ-0= c -■N С00Н 2. с — снох Q-u Q? (IV) ,Ы— CH. N —СИ — CH I I О —C XH 'СНг N ^.C—CH2.X /S. s ъ-CH ^c —снг 0 = C--------N-C—-H , ^"COOH COOH (VI) 0 Qi \ (VII) Qk Qz ,N— CH — Qa 0= C — 0 л .CH,-N—CH — CH c CH,-CH CH2 “Ni ^íC CHoX vc^ 0=C--N--c-H ''соон I COOH (IX)-CH2-0-CO- R-NH------P. Ilii a) 1 z'-CH_2- S - CO - R (II) Üllb) T/13 022- B1-530 (C 07 D 501/12, 501/36, 501/44) Bristol-Myers CO., New York, N.Y. (US) Feltalálók: Kaplan Murray Arthur, vegyész, Syracuse, Granatek Alphonse Peter, vegyész, Baldwinsville, N.Y. (US) — Eljárás antibakteriális hatású 7-[D-a-amino-a-(p-hidroxifeniljacetamido] -3,-(1,2,3-tirazol-5-iltiometil) -3-cefem- 4-karbonsav-szeszkvihidrátelőállítására. Bejelentés napja: 21.11.75 - (Képviselő: Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség.) T/13 021 - G1—232 (C 07 D 499/64, 499/68) Gist-Brocades N.V., Delft (NL) Feltalálók: Bruynes Cornelis Adrianus, vegyész, Koudekerk (a/d Rijn), van der Drift Johannes Karel, vegyész, Delft (NL) - Eljárás új 6-[2-(p-hidroxifenil)-2-amino-acetilamino] -2,2-dimetH-penám-3-karbonsav-származékokelőállítására. Bejelentés tés napja: 20.10.75., elsőbbsége: (GB) 21.10.74 — 45480/74 — (Képviselő: Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség.) A találmány egy új antibakteriális hatású cefalosporin-vegyíjlet, a kristályos 7-[D-a-amino-a- (p-hidroxifenil)acetamido]-3- ( 1,2,3-triazol-5-iltiometi!) -3-cefem-4-karbonsav-szeszkvihidrát előállítására szolgáló eljárásra vonatkozik. Az eljárás abban áll hogy 7-[Da-amino-a-(p-hidroxifeniDacetamido] -3-(1,2,3t’-iazol-iltiometil) -3-cefem-4-karbonsav-metanolszolvátot 2,5—7,0 pH-tartományban vízben szuszpendálnak és az előállítani kívánt szeszkvihidrát-terméket kinyerik a vizes reakcióelegyből. Az eljárás előnye, hogy nagy tisztaságú terméket lehet ílymódon előállítani. A kapott vegyület hatásos antibiotikum. A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új 6-[2-(p-hidroxifenilj-2-amino-acetilamino] -2,2-dimetil-penám-3- karbonsav-származékok, gyógyászatilag elfogadható sóik és a sók hidrátjai előállítására. Ebben a képletben E hidrogénatomot vagy nem-toxikus, gyógyászatilag elfogadható sóképző kationt, vagy észterképző csoportot, előnyösen egy (Illa) vagy (lllb) általános képletű csoportot — ahol R adott esetben kevés szénatomos alkoxi-, kevés szénatomos alkiltio- vagy halogén-lkevés szénatomos)-alkilcsoporttal szubsztituált 1—4 szénatomos alkilcsoport — jelent, amely perorálisan beadva az emberi vagy állati szervezetben a pemciilán-vegyűletek felszívódását javítja, és Y egy (II) általános képletű csoportot jelent, ahol Z, és Z, egymástól függetlenül kevés szénatomos alkoxicsoportot, adott esetben szubsztituált fenoxicsoportot, adott esetben szubsztituált benziloxi-csoportot, adott esetben szubsztituált kevés szénatomos alkilcsoportot jelent, és a szubsztituensek halogénatom, nitrocsoport, kevés szénatomos alkil- és kevés szénatomos alkoxicsoport lehetnek, vagy hidroxilcsoportot vagy egy —OM általános képletű csoportot jelentenek, és M sóképző kationt képvisel. Az új vegyületek egy (IV) általános képletű vegyület és egy (V) általános képletű vegyület vagy egy (VI) általános képletű vegyület és 6-aminopenicillánsav reakciójával állíthatók elő. Az új vegyületeknek értékes baktériumellenes hatásuk van. /СН, CH c I Iх""CH N-----------------------CH C00E T/13 023 - ME—1764 (C 07 D 501/26, 501/36, 501/32, 501/34, 501/44, 501/46) Merck and Co„ Inc., Rahway New Jersey (US) Feltalálók: Ratcliffe Ronald William, vegyész, North Plainfield, Christensen Burton Grant, vegyész, Scotch Plains, New Jersey (US) — Eljárás cef-3-em-4-karbonsav-származékok előállítására. Bejelentés napja: 15.08.74., elsőbbsége: (US) 27.08.73 — 391 099 - (Képviselő: Danubia.) A találmány tárgya új eljárás az (I) általános képletű cef-3-em-4-karbonsav-származékok előállítására — ahol X jelentése hidrogénatom, hidroxil-csoport vagy rövidszénláncú alkanoiloxi-csoport, R jelentése fenil-csoport vagy tienil-csoport, A jelentése rövidszénláncú alkanoiloxi-csoport vagy rövidszénláncú alkil-tetrazoliltio-csoport, és M jelentése hidrogénatom, nátriumatom, benzhidril-csoport vagy p-metoxi-benzil-csoport. A találmány szerint az (I) általános képletű vegyületeket sztereospecifikus eljárással állítják elő a (II) általános képletű vegyületekből — ahol R, X és A jelentése a fenti, és M’ benzhidril-csoportot vagy p-metoxi-benzil-csoportot jelent. Az eljárás során a (II) általános képletű vegyületeket valamely tallium(lll)-só, bizmut(V)-só vagy ólom(IV)-só jelenlétében metanollal reagáltatják, és kívánt esetben a kapott termék M'
