Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1977 (82. évfolyam, 1-12. szám)
1977-03-01 / 3. szám
3. szám SZABADALMI KÖZLÖNY, 82. ÉVF. 1977. ÉV 195 csoportját hidrolízissel és/vagy sóképzéssel hidrogénatomra vagy nátriumatomra cserélik, és/vagy kívánt esetben a kapott termék X = rövidszénláncú alkanoiloxi-csoportját hidrolízissel hidroxilcsoporttá alakítják. (I) CH2A T/13 024 - Cl—1381 (C 07 D 513/04) Chinoin Gyógyszer és Vegyészeti Termékek Gyára Rt., Budapest. Feltalálók: dr. Harsányi Kálmán, vegyészmérnök, 26%, Takács Kálmán, vegyészmérnök, 20%, Kiss Pál, vegyészmérnök, 12%, Budapest, dr. Szekeres László, orvos, 20%, Szeged, Benedek Éva, vegyészmérnök, 7%, Győr, dr. Papp Gyula, orvos, 15%, Szeged. — Eljárás új tiazolo- és izotiazolo-izokinolinok előállítására. Bejelentés napja: 30.05.73 — Szolgálati találmány — A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű új tiazolo- és izotiazolo-izokinolinok — ahol A jelentése — S—Cili Y általános képletű csoport, melyben Y jelentése oxigén- vagy kénatom, vagy =N—R4-csoport, ahol R4 jelentése hidrogénatom, 1—7 szénatomos acil- vagy aril-szulfonil-csoport, halogénfenilcsoport vagy hidroxilcsoporttal szubsztituált rövidszénláncú alkil-csoport, R1 jelentése hidroxil-, rövidszénláncú alkoxi-csoport, R3 jelentése hidroxil-, rövidszénláncú alkoxi-csoport, R3 jelentése hidrogénatom, rövidszénláncú alkil-, nitro-, fenil-, ciano-, karboxil- vagy karboxamido-csoport — és e vegyületek sói előállítására, oly módon, hogy a) olyan (I) általános képletű tiazoloizokinolinok előállítására, melyekben R1 és R3 jelentése rövidszénláncú alkoxi-csoport, R3 és A jelentése a fenti és А-ban Y oxigén vagy kénatomot, vagy iminocsoportot jelent, egy (IV) általános képletű izokinolinszármazékot — ahol R1, R3 és R3 jelentése a fenti, egy kéntartalmú szénsav-származékkal — előnyösen egy rodaniddal, ditioszénsav- vagy monotioszénsav-félésztersóval -regáltatunk, vagy b) olyan (I) általános képletű tiazoloizokinolinok előállítására, melyekben R1, R3, R3 és A jelentése az a) eljárásváltozatnál megadott és А-ban Y oxigén vagy kénatomot, vagy iminocsoportot jelent, egy (VI) általános képletű izokinolinszármazékot — ahol R3 jelentése a fenti, Rs és R* jelentése rövidszénláncú alkoxi-csoport — illetve e vegyület anionját egy halogénciánnal, foszgénnel, egy klórhangyasavészterrel, tiofoszgénnel, vagy egy klór-tio-hangyasavészterrel reagáltatjuk, vagy c) olyan (I) általános képletű izotiazoloizokinolinok előállítására, melyekben R1, R3, R3 és A jelentése az a) eljárásváltozatnál megadott és A-ban Y jelentése imino-, 1—7 szénatomos acilimino-csoport, oxigénatom- vagy kénatom, egy (111) általános képletű vegyületet, — ahol R3, R5 és R‘ jelentése ab) változatnál megadott, Y' jelentése pedig azonos Y jelen eljárásváltozatnál megadott jelentésével — brómmal vagy jóddal oxidálunk, majd kívánt esetben egy a), b) vagy c) eljárásváltozattal kapott tiazolovagy izotiazolo- izokinolinban, az R1 vagy R3 helyén álló rövidszénláncú alkoxicsoport alkilcsoportját lehasítjuk, majd kívánt esetben újra alkilezünk és/vagy egy R3 helyén álló cianocsoportot karboxamido- vagy karboxil-csoporttá hidrolizálunk, majd kívánt esetben egy karboxilcsoportot dekarboxilezünk, vagy egy karboxamidocsoportot cianocsoporttá alakítunk és/vagy egy А-ban Y-ként jelenlevő iminocsoportot acilezünk vagy átaminálunk, vagy egy acilaminocsoportról az acilcsoportot lehasítjuk, és/vagy kívánt esetben egy kapott (I) általános képletű vegyületet — ahol R1, R3, R3 és A jelentése a fenti — sóvá alakítunk, illetve a sóból felszabadítjuk a bázist. A kapott termékek szívgyógyszerként alkalmazhatók. T/13 025 - SA-2728 (C 07 D 519/04) Sandoz AG., Bázel (CH) Feltaláló: Pfaffli Paul, vegyész, Arlesheim (CH) — Eljárás új vinkamin-származékok előállítására. Bejelentés napja: 16.12.74., elsőbbségei: (CH) 18.12.73- 17689/73, 06.02.74 - 1621/74, 08.02.74 - 1765/74 — (Képviselő: Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség.) A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű racém vagy optikailag aktív, új, szubsztituált vinkamin-származékok és savaddiciós sóik előállítására. Ebben a képletben R, bróm-, fluorvagy klóratomot vagy hidroxil-, 1—4 szénatomos alkil-vagy 1—4 szénatomos alkoxicsoportot jelent, azzal a megszorítással, hogy egy esetleges metoxicsoport a 11- vagy 12-helyzettől eltérő helyzetben van. Az új vegyületek úgy állíthatók elő, hogy egy (II) általános képletű vegyületet, ahol R, jelentése a fenti, és R, 1—4 szénatomos alkilcsoportot jelent, hidrogénhalogeniddel elbontunk, és a kapott, (I) általános képletű és (III) általános képletű vegyületekből álló keveréket ahol R, jelentése a fenti, ismert módon szétválasztjuk, vagy egy (III) általános képletű vegyületet 0°C alatti hőmérsékleten egy hidrogénhalogeniddel reagáltatunk, és a reakcióterméket hidrolizáljuk, vagy 11-bróm-vinkamin előállítására vinkamint brómozunk, majd ha a termék racemát, azt kívánt esetben szétválasztjuk optikai antipódjaira. A kiindulási anyagok racém vagy optikailag aktív alakban alkalmazhatók. Áz új vegyületek értágító és idegrendszeri hatásúak, és az éberség zavarai kezelésére, különösen a geriátriában és az agyi érrendszer károsodása és agyérelmeszesedésen alapuló zavarok esetében alkalmazhatók.
