Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1977 (82. évfolyam, 1-12. szám)
1977-02-01 / 2. szám
112 SZABADALMI KÖZLÖNY 82. ÉVF. 1977. ÉV 2. szám ja: 18.04.75., elsőbbsége: (US) 22.04.74. — 462,944 — (Képviselő: Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség.) A találmány tárgya eljárás új, depresszióellenes hatású (I) általános képletű 5-piperidino-alkil -10,11-dihidro-5H-dibenz [b,fjazepinek és nem-mérgező, gyógyszerészetileg elfogadható savaddiciós sóik előállítására — e képletben R hidrogénatomot, R1 trifluormetil-csoportot vagy 80-nál kisebb atomsúlyú halogénatomot jelent, n 2, 3 vagy 4 értékű számot képvisel. A találmány szerinti eljárás során aj) a (II) képletű 10,11-dihidro-5H-dibenz [b.fjazepint — e képletben R jelentése a fenti — megnövelt hőmérsékleten először egy alkillitiummal vagy egy alkálifémamiddal reagáltatjuk valamely alkalmas szerves oldószerben, és azután a reakcióterméket elkülönítés nélkül egy (III) általános képletű a.to-dihalogénalkánnal — ahol X mindenkor halogénatomot képvisel, n jelentése pedig a fentiekkel egyezik — reagáltatjuk, a képződött (IV) általános képletű 5-(u)-halogénalkil|- 10,11-dihidro-5H-dibenz [b.fjazepint — ahol R, X és n jelentése a fenti — elkülönítjük, majd valamely bázis jelenlétében, alkalmas oldószerben megnövelt hőmérsékleten, előnyösen 80—110 C°-on, egy (V) általános képletű benzoilpiperidinnel reagáltatjuk és a reakcióterméket elkülönítjük, vagy a2) egy (IV) általános képletű 5-(ou-halogénalkil)-10,11-dihidro-5H<libenz [b.fjazepint — ahol R, X és n a fenti — valamely bázis jelenlétében alkalmas oldószerben, megnövelt hőmérsékleten, előnyösen 80—110 C°-on, egy (V) általános képletű benzoilpiperidinnel reagáltatunk, és kívánt esetben a szabad bázist valamely megfelelő savval nem-mérgező, gyógyszerészetileg elfogadható sóvá alakítjuk. H 7712 911 - SO-1140 (C 07 D 403/12) Société d'Etudes Scientifiques et Industrielles de L'Ile-de-France, Párizs (FR) Feltalálók: Bulteau Gérard, vegyészmérnök, Párizs, Acher Jacques, vegyészmérnök, Itteville, Collignon Claude, vegyészmérnök, Saint-Rémy-les-Chevreuses. Monier Jean-Claude, vegyészmérnök, Lardy (FR)- Eljárás N-(1'-allil-pirrolidinil-2-metil)-6-metoxi- 1H- benztriazol- 5-karboxamid és a belőle készíthető gyógyászati készítmények előállítására. Bejelentés napja: 10.03.75., elsőbbsége: (DT) 11.01.75., - P 25 00 919.2 — (Képviselő: Danubia.) A találmány tárgya eljárás antiemetikus és kataleptikus hatású új (la), (Ib) illetve (le) képletű N-(1'-allil-pirrolidinil-2'-metil (•J6-metoxi-1 H-benztriazol-5-karboxamid, továbbá szervetlen vagy szerves savakkal alkotott, gyógyászati lag elfogadható sói, kvaterner ammóniumsói és optikailag aktív izomerjei előállítására. A találmány szerint valamely (II) általános képletű vegyületet, ahol X jelentése hidroxil- vagy 1—5 szénatomos alkoxi-csoport, R és R' jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos acil-csoport, salétromsavval nitrálunk, a keletkezett 5-nitro-benzoesavszármazékot katalitikusán hidrogénezzük, majd a kapott 5-amino-benzoesav-származékot salétromossavval diazotáljuk, és a kapott 6-metoxi-1H-benztriazol-5-karbonsavat vagy -karbonsavésztert, illetve a savból előállított más reakcióképes sav származékot — adott esetben optikailag aktív — 1-alkil-2-aminometil-pirrolidinnel amidáljuk, és az adott esetben jelenlevő 1-helyzetű acilcsoportnak az amidálás előtt vagy után történő eltávolítása után kapott N-(1'-allil-pirrolidinil-2'-metil) -6-metoxi-1H-benztriazol -5-karboxamidot kívánt esetben, önmagában ismert módon, savaddiciós sóvá vagy kvaterner ammóniumsóvá alakítjuk. CO—MH — CHj— CH2—CH=CH2 HN—N (le) "NT I CH2-CH=CH2 С0Х ÇT”* NRRdl) T/12 912 - НО—1557 (C 07 D 405/06, 239/48) F. Hoffmann-La Roche et Co. AG., Basel (CH) Feltalálók: Grunberg Emanuel, kemoterápiás szakorvos. North Caldwell, N.J. Hoffer Max, vegyész, Nutley, N.J. (US) — Eljárás új benzH-pirimidinek előállítására. Bejelentés napja: 28.03.73. — (Képviselő: Budapesti 14. számú Ügyvédi Munkaközösség.) A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű benzil-pirimidin-származékok előállítására (mely képletben R, jelentése 1—4 szénatomos alkoxi-csoport) azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletű vegyületet (mely képletben R, jelentése a fent megadott és Z jelentése kis szénatomszámú alkoxi-, kis szénatomszámú alkiltio-, vagy primer vagy szekunder aminból leszármaztatható alifás, aromás vagy heterociklikus aminocsoport) guanidinnel reagáltatunk,:vagy b) valamely (III) általános képletű vegyület 6-helyzetében levő halogénatomot (mely képletben R, jelentése a fent megadott és X jelentése halogénatom) reduktív úton hidrogénatomra cseréljük le. Az (I) általános képletű új vegyületek szulfonamidok és antibiotikumok antibakteriális hatását potencirozzák. CN CHZ (II)
