Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1970 (75. évfolyam, 1-12. szám)
1970-11-01 / 11. szám
608 SZABADALMI KÖZLÖNY 75. ÉVF. 1970. ÉV 11. szám vegyész, Warszawa, Lengyelország. — Eljárás ÿenzo-[b] tl,8i-nafliridon-5 származékok előállítására. Bejelentés napja: 1968. július 11. Lengyelországi-elsőbbségei: 1967. július 13. (Képviselő: Danubia.) Eljárás az (I) általános képletű új benzo-[b] [l,8]-naftiridon-5-származékok előállítására, ahol R| és R2 azonosak vagy különbözőek és hidrogénatomot, halogént, alkoxi- vagy alkil-csoportot, R3 hidrogénatomot vagy metil-csoportot, R», alkil-, aralkil-, vagy aminoalkil-csoportot jelent, amely utóbbinak egyik vagy mindkét hidrogénatomja alkil-csoporttal van helyettesítve, amelyek a nitrogénatommal heterociklusos gyűrűt képezhetnek, azzal jellemezve, hogy 3-karboxi-2-anilino-piridint vagy ennek valamely (III) általános képletű származékát — ahol Rb Rj és R;- jelentése a lentiek szerinti — polifoszforsavban 100—200 C’-on gyűrűzárási reakciónak vetjük alá, a reakcióterméket elkülönítjük, majd az így kapott (II) általános képletű vegyületet — ahol Rb R2 és R:) jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — valamely R4X általános képletű vegyülettel —, ahol R- jelentése azonos a fent megadottal és X halogént jelent — vagy annak sójával kondenzáljuk. о . I -.. • 0 ! X/1350 — Cli—927 (C 07 d 39,12; В 01 j 1,08) Chinoin Gyógyszer- és Vegyészeti Termékek Gyára Rt., Budapest. Feltalálók: Kovács Gáborné vegyészmérnök, 50%, Szathmáry Csaba gyógyszerész, 50%, Budapest. — Eljárás az emetin-bromid emctin-kloriddá történő átalakítására. Bejelentés napja: 1969. október 14. Szolgálati találmány: Eljárás emetin hidrogénbromidos sójának hidrokloridos sóvá történő átalakítására azzal jellemezve, hogy a hidrogénbromidos sót előnyösen vízzel és/vagy kis szénatomszámú alkanollal készített oldat vagy szuszpenzió tormájában erősen bázisos Cl-formában levő ioncserélő gyantával kezeljük. T 1351 — SA—1938 (C 07 d 49 34) Sandoz A. G.. Basel, Svájc. Feltalálók: Dr. Houlihan Williams J. vegyész, Dr. Manning Róbert E. vegyész, Mountain Lakes, New Jer: sey, Amerikai Egyesült Államok. — Eljárás 2-imiclazoIin- 2-il-hidrazonok előállítására. Bejelentés napja: 1969 március 10. Amerikai Egyesült Államok-be« elsőbbsége: 1968. július 11. (Képviselő: Beliczay András.) Eljárás az I általános képletű új heterociklikus vegyületek és savakkal alkotott addiciós sóik előállítására — ebben a képletben R, és R3 azonosak vagy különbözők lehetnek, és hidrogén-, klór- vagy fluoratomot vagy meid-, metoxi- vagy trifluormetilcsoportot jelentenek, R, pedig hidrogén-, klór- vagy íluoratomot vagy mAil- vagy metoxicsoportot jelent — azzal jellemezve, hogy II általános képletű vegyületeket — ebben a képletben R,—R, и fenti jelentésűek — а III képletű vegyülettel reagáltatunk. és az így kapott I általános képletű vegyületeket adott esetben átalakítjuk savaddiciós sóikká. * tJ uh T 1352 — AI—128 (C 07 d 49 38) Agripat S. A., Basel, Svájc. Feltalálók: Dr. Brenneisen Paul vegyész, Dr. Margot Alfred vegyész, Basel, Svájc. — Eljárás izotiociano-benzazol-származékok előállítására. Bejelentés napjai 1968. július 25. Svájci elsőbbsége: 1967. július 26. (Képviselő: Bíró Ferenc.) Eljárás I általános képletű a 2-helyzetben valamely egy vagy kétgyűrűs aromás vagy araliíás gyökkel és más helyzetben egy vagy két izotiociano-csoporttal helyettesített új benzazol-származékok előállítására — ebben a képletben Rí, R2, R3, R,, R,-„ R,i és R7 helyettesítők közül egy vagy kettő izotiocianp-csoportot jelent, míg a többi helyettesítő hidrogén-, klór- vagy brómatomot, hidroxil-,’ nitro-, trifluormetil-, karboxil- vagy karbamoil-csoportot, rövidszénláncú alkil-, alkoxi-, alkiltio-, alkilamino- vagy alkoxikarbonil-csoportot, rövidszénláncú alkil-csoporttal diszubsztituált* karbamoil- vagy amino-csoportot, rövidszénláncú alkanoilamino-, rövidszénláncú alkeniloxi- vagy alkeniltio-csoportot, rövidszénláncú aikanoiloxi- vagy alkanoii-csoportot képvisel, de R,; és R; együtt még egy kondenzált benzolgyűrűt is jelenthet, X oxigénatomot vagy —NR-csoportot jelent, amelyben R hidrogénatom, vagy adott esetben di-(rövidszénláncú)-alkilamino-, benzoil- vagy halogénbenzoil-csoporttal helyetesitetl rövidszénláncú alkilesöpört, benzil- vagy fenilgyök' amely rövidszénláncú alkil-cso-, porttal helyettesítve is lehet, rövidszénláncú alkanoil-, helyettesítetlen vagy halogénnel helyettesített benzoilgyök, Z jelentése alifás hídtag két szénatommal és n 0 vagy 1 értékű egész szám, azzal a feltétellel azonban, hogy izotiociano-csoport a hidroxil- vagy alkilamino-csoporthoz képest nem áll ortohelyzetben és abban az esetben, ha X»—NH-csoportot képvisel és egyúttal n --- ü, akkor R;1 ésR7 nem lehet izitiociano-csoport — azzal jellemezve, hogy a) a 2-helyzetben valamely egy- vagy kétgyűrűs aromás vagy araliíás gyökkel és más helyzetben egy vagy, két primer aminocsopurttal helyettesített benzazol-származékot tiokarbonil-csoportnak az amino-csoportba történő bevitelére alkalmas reagenssel reagáltatjuk, vagy b) olyan I általános képletű izotiociano-benzazololí előállítására, amelyekben X oxigénatomot vagy -NR- csoportot jelent, utóbbiban R jelentése rövidszénláncú, adott esetben di-(rövidszénláncú)-alkilamino-csoporttaí helyetesített alkilgyök, benzil- vagy fenilgyök, amely még rövid szénláncú alkilgyökkel helyettesítve is lehet, valamely IV általános képletű aldimint — e képletben R|—R7,' Z és n jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel, és X közvetlenül az előbbiekben megadott jelentésű — gyűrűzárás végett valamilyen enyhe oxidálószerrel kezelünk, és a kapott végtermékeket mindkét változatnál átalakítjuk a melegvérűek szervezetére anthelmintikusan hatásos adagokban nem mérgező sóvá, illetve az olyan végterméket, amelyben X —NH-csoportot jelent, a szekunder nitrogénatomon adott esetben alkilezünk vagÿ acilezünk.
