Budapesti Orvostudományi Egyetem Gyógyszerésztudományi Kar - tanácsülések, 1965-1967
1966. január. 29., 3. Rendes kari tanácsülés
A disszertáció -első része foglalt zik a sztrichnosz alkaloidok vázlatos ismertetésével az alkaloidok 'történetével, típusaival, majd bizonyos részleteket közöl a sztric .jn.in kémiájából» Leirja bizonyos funkciók csoportok vizsgálati lehetőségeit, a laktam és éter gyűrűjének reakciókészségét, a bázikus nitrogén k"rüli molekula részlet reakcióit, oxidativ lebontásokat из azok lehetőségeit majd az alkaloid szinreakcióit adja. Végezetül röviden ismerteti a sztrichnin biológiai tulajdonságait is. А II.részben a szerző a hatáshcrdozó csoport átalakításával nyerhető sztrichnin származékok előállításával foglalkozik. Ennek kapcsán megállapítja, hogy a sztrichnin gerincagy! görcsokozó hatás kiváltásában a laktámcsoport eir bizonyos fontossággal. A későbbiekben ezért a laktámcsoport átalakításéval, hidrolízisével, majd pedig a nyert sztrichninsaV izomerizációvaí a nyert izo-sztrichninsav előállításával foglalkozik és előállítása révén kivan alapokat szolgáltatni a farmakológia! kiértékelés céljaira. Teljesen uj az a felfogás, mely а II,rész 2„ felében következik. / szerző felnyitja a laktam gyűrűt és sztrichninsaVat és ezt izomerizálva izosztrichninsavat állit elő. Ezt követően a dihidroindol nitrogénjét más savval acilezi, ill* alkilezl, tehát sztrichnin analóg sav amid- ill# sztrichnidin tipus.u kötést létesít, majd a volt gyűrű másik oldalán izomerizációt ia hajt végre. Kérdés, hogy farmakológial szempontból a hatás mily irányú változásait adja. A vegyületek farmakológiai kiértékelései, sajnos csak részlegesen történtek meg, igy egyelőre inkább csak tájékoztató adatainkat lehet megadniо Megállapitást nyert, hogy a sztrichnin szerkezete és fiziológiai hatása szempontjából a görcsokozó hatás kifejtésében a laktámcsoport jelentősen felelős. Igen értékesek tehát a gyűrűs laktámcsoport felhasítása révén nyert sztrichnin uj származékai. A dolgozat véleményem szerint kémiai szempontból igen értékes anyagot szolgáltat, elsősorban, mert 1. / a szerző számos irodalmilag régen leirt vegyület előállítás metodikájának újabb változatát adja meg és igy a termelések biztos reprodukciójával megfelelő eljárásokat őolgoz ki. 2. / Számos uj vegyületet állit ele a s®trichninvázu vegyületek keretén 5»/ A reakciókinetikai mérések helyett kvalitatív papirkromatográfiás vizsgálatokat vezet be, amely elválasztó szinreakció révén a kezdeti és a végtermék reakcióit papirkromatográfiás eljárásával jól izolálni tud* Kár, hogy a ve fületeknek csak részben tudja megadni a farmakológiai hatását, amelyekre egyik saját közleményében is utal, mert a farmakológiai vizsgálatai, sajnos tulon-tul elhúzódtak. A doktori értekezés minden előnye mellett is bizonyos hibákat azért tartalmaz. Elsősorban itt a Vegyületek térszerkezetét biztositó tetraéderes atommodell, mint a Stuart -Briegleb atommodelleknek a képeiben is, A vegyületek minden esetben csak a vázat szolgáltatják és nem adja meg a rajta lévő hidrogéneket, így az ábra cim nem jó, hanem sztrichnin váz lett volna helyes. Másodszor a tetraéderes modellben a nitrogéneket és az oxigént feltétlenül nemcsak szines atommal kollc' t volna megadni, hanem jelezni magái belül 5166/1966.
