Szemészet, 1993 (130. évfolyam, 1-4. szám)

1993-03-01 / 1. szám

Szemészet, 130 (1993) 63

HUMA Zolamide 250 mg tabletta

Reverzibilis és nem kompetitiv módon gátolja a karboanhidráz enzimet, ezzel csökkenti a hidrogén- és bikarbonátionok képződését széndioxidból és vízből, ezáltal az ionok aktív transzportját.

Az orálisan vagy parenterálisan beadott acetazolamid csökkenti a csarnokvíz képződését, így csökkenti az intraocularis nyomást mind az ép, mind a glaukómás szemben. Szemészeti hatásai függetlenek a vízhajtó hatástól és metabolikus acidózis esetén is megmaradnak. Nem növeli meg a csarnokvízelfolyást. A karboanhidráz-enzim gátlása és az ennek következtében fellépő hidrogénion koncentráció csökkenés a vesetubulusokban a bikarbónát megnövekedett kiválasztódását eredményezi, valamint kisebb mértékben a nátriumét és a káliumét. A káliumveszteség akut alkalmazáskor a legnagyobb. Az acetazolamid okozta káliumveszteség nagyobb, mint a higanyos diureticumok esetén; azonban a krónikus alkalmazás során tapasztalt veszteség kisebb, mint a tiazid-diuretiCumok esetén. A víz reabszorbciója csökken, a vizelet mennyisége növekszik és a vizelet lúgos kémhatásúvá válik. Az ammónia kiválasztása a vizeletben, valamint a titrálható savasság csökken. A kloridkiválasztás csökken. A lítium kiválasztása növekszik. Csekély hatással van a magnézium és a foszfát kiválasztására is.

Metabolikus acidózis következhet be a csökkent bikarbónát és megemelkedett klorid plazmakoncentráció miatt. Az acidózis során a hidrogénkoncentráció növekszik a vesetubulusokban, a nátrium és a kálium kiválasztódása csökken és a diuretikus hatás megszűnik. Növekszik a diuretikus hatás azokon a betegeken, akiknek metabolikus alkalosisuk van. Acetazolamidot szedő betegek ammóniumkoncentrációja is növekedhet a plazmában. Görcsgátló hatása független a diuretikus hatástól. Egy elmélet szerint a görcsgátló hatás esetleg metabolikus acidózisnak tulajdonítható. Egy másik elmélet szerint talán a karboanhidráz-enzim van közvetlen hatással az agyra, és ez növelheti a széndioxid-nyomást. Az emelkedett széndioxid nyomásról kimutatták, hogy csökkenti a neuronális vezetést. Lehet, hogy egy adrenergiás mechanizmus játszik közre. Az acetazolamid a liquor cerebrospinalis-képzödést is gátolhatja.

Emeli a vércukorszintet és glycosuriát okoz diabetikus és praediabetiku^ betegeknek, lehetséges, hogy hypokalaemia miatt. Ez azonban csak ritkán fordul elő.

Csökkenti a pajzsmirigy jódfelvételét hyperthyreosis vagy normális pajzsmirigyműködés esetében, ez nem fordul azonban elő hypothyreosisos betegeken. A gyógyszer mindamellett nem alkalmazható antithyreoid szerként.

Hatóanyag: 250 mg acetazolamidum tablettánként.

Javallatok: Glaukóma (elsősorban akut szemnyomás-emelkedéssel járó másodlagos glaukóma és zárt zugú glaukóma). Különböző eredetű oedemás állapotok, pl. cardialis, gyógyszer okozta vagy praemenstruális oedema. Epilepszia profilaktikus kezelése, ill. görcsgátló szerek adjuvánsaként. Meniere-szindróma.

Ellenjavallatok: Nátrium- és kálium-hiányállapot, hyperchloraemiás és metabolikus acidózis, súlyos vese- és májbetegség, mellékvesekéreg-elégtelenség; tártós használata krónikus nem congestív, zárt zugú glaukómában; a gyógyszer és egyéb szulfonamidok iránti túlérzékenység. Éllenjavallt a terhesség első harmadában, későbbi szakaszaiba^ is csak indokolt esetben, a kezelés előnyének és kockázatának gondos mérlegelésével adható. Szoptatás időszakában alkalmazása esetén a szoptatás felfüggesztendő.

Adagolás: Egyéni megítélést és gondos orvosi ellenőrzést igényel. Folyamatos adása metabolikus ancidózishoz és ennek révén a diuretikus hatás csökkenéséhez vezet, ezért folyadékretentio kezelésére célszerűbb intermittálva adni.

Felnőttek átlagos adagja glaukómában és epilepsziában naponta 250-1000 mg (1^1) tabletta az adagtól függően egy vagy több részletben.

Gyermekeknek glaukómában napi adagja 8-30 mg/ttkg 3 részre osztva. Epilepsziában napi 8-30 mg/ttkg, 1-4 részletben. Oedemában szokásos kezdő adagja 250-375 mg (1-1 'h tabl.) naponta egyszer reggel, majd két nap kezelés után célszerű egy nap szünetet tartani, vagy a fenti adagot másodnaponként adni. Praemenstruális oedemában 125-375 mg (V2-I 4i tabl.) adható naponta egyszer vagy másodnaponként.

Gyermekeknek diuretikumként általában 5 mg/ttkg az orális napi egyszeri dózis, reggel beadva.

Mellékhatások: Fejfájás, álmosság, arc- és végtag-paraesthesia, fáradtság, kimerültség, ingerlékenység, izgatottság, gastrointestinalis tünetek (pl. étvágytalanság, hányás), szomjúság, polydipsia, hyperpnoe, átmeneti myopia, ataxia, izombénulás, fülcsengés, halláscsökkenés, allergiás bőrtünetek, láz, csontvelődepresszió, (thrombocytopenia, leukocytopenia, aplasticus anaemia), crystalluria, kőképződés, vese- és urethergörcs, melaena. Elsősorban tartós alkalmazáskor metabolikus acidózis, hypokalaemia, esetleg a glükóztolerancia romlása. Gyógyszerkölcsönhatások:

Együttadása tilos:- ammónium-kloriddal (acidózist okozhat)

Óvatosan adható:- szívglükozidokkal (toxicitásuk hypokalaemiában fokozódik),- oralis antidiabetikumokkal (hatásukat csökkentheti),- bázikus jellegű gyógyszerekkel, pl. triciklikus antidepreszszánsokkal, kinidinnel, prokainamiddal, amfetaminnal, sympathomimeticumokkal (a vizelet lúgosításával kiürülésüket gátolja),- savas jellegű gyógyszerekkel, pl. barbiturátokkal (kiürülésüket fokozza),- acetilszalicilsavval (súlyos acidózis veszélye),- nitrofurantoinnal (a vizelet lúgosítása miatt antibakteriális hatása csökken),- lítiumsókkal (a Li-kiválasztást fokozza).

Figyelmeztetés: Az adagok növelése általában nem fokozza a diuretikus hatást, de növelheti az álmosságot és/vagy a paraesthesiát. Átmeneti rövidlátás, halláscsökkenés, a vér alakos elemeinek csökkenése vagy allergiás tünetek jelentkezése esetén a kezelést abba kell hagyni. Cirrhosisos oedema kezelésekor dezorientációs tünetek is jelentkezhetnek.

Tartós alkalmazása esetén gondolni kell az acidózis kialakulásának veszélyére, a káliumpótlásra, az elektrolitegyensúlyra és időnként ellenőrizni kell a vérképet. Fokozhatja az anticonvulsiv kezeléshez társuló osteomalaciat.

Hypercalciuriás betegekben gyakrabban fordulhat elő vesekőképződés. Phosphaturiat is leírtak. Az acetazolamid-kezelés elkezdése előtt célszerű lehet 24 órás vizeletkalcium-meghatározás végzése. Azokat a hypercalciuriás betegeket, akiket ilyen gyógyszerrel kell kezelni, figyelmeztetni kell arra, hogy diétával csökkentsék a kalciumfelvételt, és több folyadékot igyanak. Alkalmazásának első szakaszában - egyénenként meghatározandó ideig - járművet vezetni, vagy baleseti veszéllyel járó munkát végezni tilos. A továbbiakban egyénileg határozandó meg a tilalom mértéke.

Tárolása: Fénytől, nedvességtől védve, szobahőmérsékleten (15-30 °C között).

Megjegyzés: + Csak vényre adható ki.

Csomagolás: 20 tabl. (Novopharm Ltd. Toronto, Kanada) Csomagolja: Humapharma Gyógyszergyártó Kft., Gödöllő OGYI-eng. száma: 9281/40/92