203971. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3'-azido-3'-dezoxitimidint és egy további hatóanyagot tartalmazó szinergetikus kombinációs gyógyászati készítmények előállítására
1 HU 203 971 A 2 A fenti készítmény előállítására a terápiás nukleozidot és a 3’-azido-3'-dezoxitimidint nátrium-keményítő-glikoláttal elegyítjük, és povidon-oldattal granuláljuk. A granulumokat szárítjuk, majd magnézium-sztearáttal elegyítjük és préseljük. 3. formálási példa Kapszulák készítése Tömeg (mg) Acyclovir 250,0 3’-azido-3’-dezoxitimidin 62,5 Laktóz 170,5 Nátrium-keményítő-glikolát 15,0 Magnézium-sztearát 2,0 50Ö0 A komponenseket elegyítjük egymással, majd keményzselatin kapszulákba töltjük. A 4. formálási példában olyan készítmény előállítását mutatjuk be, amelyik hatóanyagként 3’-azido-3'dezoxitimidint és interferont tartalmaz. 4. formálási példa Injekciós készítmény előállítására Interferon 3 megaegység 3 ’-azido-3 ’-dezoxitimidin 200 mg Steril pH 7-es puffer kiegészítésül 50 ml-re Az interferont és a 3’-azido-3’-dezoxitimidint steril vízben oldjuk. Az oldatot steril szűrőn szüljük és steril fiolákba töltjük. A következő 5-8. formálási példákban olyan készítmények előállítását ismertetjük, amelyek 3 ’-azido-3 ’dezoxitimidin hatóanyagot tartalmaznak, valamint nukleozid transzport inhibitorként dipiridamolt. 5. formálási példa Tabletták készítése Nukleozid-transzport inhibitor Tömeg (mg) 300 3 ’-azido-3 ’-dezoxitimidin 200 Laktóz 105 Keményítő 50 Poli(vinil-pirrolidinon) 20 Magnézium-sztearát 10 Össztömeg 685 A hatóanyagokat laktózzal és keményítővel elegyítjük, majd poli(vinil-pirrolidinon)-oldattal nedvesítve granuláljuk. A granulumokat szárítjuk, szitáljuk, magnézium-sztearáttal elegyítjük, majd tabletta formákba préseljük. 6. formálási példa Kapszulák készítése Tömeg (mg) Nukleozid-transzport inhibitor 300 3 ’-azido-3 ’-dezoxitimidin 100 Laktóz 100 Nátrium-keményítő-glikolát 10 Poli(vinil-pirrolidinon) 10 Magnézium-sztearát 3 Össztömeg 523 A hatóanyagokat laktózzal és nátrium-keményítőglikoláttal elegyítjük, és poli(vinil-pirrolidinon)-oldattal granuláljuk. A granulumokat szárítjuk, szitáljuk és magnézium-sztearáttal elegyítjük, majd keményzselatin kapszulákba töltjük. 7. formálási példa Krém készítése Tömeg (mg) Nukleozid-transzport inhibitor 7,50 3'-azido-3’-dezoxitimidin 5,00 Glicerin 2,00 Cetosztearil-alkohol 6,75 Nátrium-lauril-szulfát 0,75 Fehér lágyparaffin 12,50 Folyékony paraffin 5,00 Klór-krezol 0,10 Tisztított víz kiegészítésül 100,00-ra A hatóanyagokat tisztított víz és glicerin elegyében oldjuk, és 70 °C hőmérsékletre melegítjük. A többi komponenst együtt 70 °C-ra melegítjük. A két felmelegített részt összekeverjük, és emulgeáljuk. Az elegyet ezután lehűtjük, és megfelelő edényekbe töltjük. 8. formálási példa Intravénás injekciók készítése Tömeg (mg) (1) 3’-azido-3'-dezoxitimidin 200 Nukleozid-transzport inhibitor 300 Glicerin 200 Nátrium-hidroxid-oldat pH 7,0-7,5 beállításához elegendő mennyiségben Injekciós minőségű víz kiegészítésül 10 ml-re A glicerint az injekciós minőségű víz egy részéhez adjuk. A két aktív anyagot elegyítjük, és az elegy pH-ját 7,0-7,5-re állítjuk nátrium-hidroxid-oldattal. A kapott oldat térfogatát injekciós minőségű vízzel 10 ml-re egészítjük ki. Az oldatot aszeptikus körülmények között sterilre szüljük, majd steril ampullákba töltjük és az ampullákat lezárjuk. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 6
