203943. lajstromszámú szabadalom • Hatóanyagként aril-piridon-származékot tartalmazó inszekticid készítmény és eljárás a hatóanyagok előállítására
1 HU 203 943 B 2 (löszeiben, például tetrahidrofuránban, 0 °C és 150 °C közötti hőmérsékleten hajtjuk végié. A (ID) általános képlett! kiindulási anyagok egy lösze új vegyúlet Ezek az új vegyületek a (HIA) általános képletnek felelnek meg - a képletben R19 trihalogén-metil-csoportot, R20 pedig az R8' csoport körébe tartozó elektrofil csoportot jelent R19 például trifluor-metil-csoportot, R20 pedig például nitrocsoportot, adott esetben halogénezett 1-4 szénatomos alkil-tio-csopoitot (így trifluor-metil-tiocsoportot), foimil-csoportot vagy adott esetben halogénezett 1-4 szénatomos alkilcsoportot (így metil- vagy butilcsoportot) jelenthet Azokat a (IIIA) általános képlett! vegyületeket, amelyekben R20 nitrocsoporttól eltérd elektrofil csoportot jelent úgy állíthatjuk éld, hogy a (VIII) általános képletd vegyületeket - a képletben R19 jelentése a fenti - bázissal és (IX) általános képlett! vegyületekkel - a képletben R20 nitrocsoporttól eltérd elektrofil csoportot és R21 kilépd csoportot például halogénatomot jelent - reagáltatjuk. A reakcióban bázisként célszerűen nátrium-hidrídet és terc-butil-litiumot használunk. A reakcióelegyhez előnyösen két mólekvivalens bázist adunk. A reakciót előnyösen közömbös szerves oldószer, például tetrabidrofurán jelenlétében végezzük. Az R20 helyén nitrocsoportot tartalmazó (IIIA) általános képlett! vegyületeket a (VIII) általános képlett! vegyületek ismert körülmények között végrehajtott nitrálásával állíthatjuk elő. A további (III) általános képlett! vegyületek, valamint a (Vili) általános képlett! vegyületek ismertek, vagy szokásos módszerekkel állíthatók elő ismert kiindulási anyagokból. Az (I) általános képlett! vegyületeket rovarkártevők és más gerinctelen kártevők, például atkák irtására használhatjuk fel. Az (I) általános képlett! vegyületek például a mezőgazdaságban (élelmiszer- és rostnövénytermesztésben, kertészetben és állattenyésztésben), az erdészetben, a növényi eredetű termékek (például gyümölcsök, magvak és gumók) raktározásában alkalmazhatók kártevők irtására, továbbá az emberek és állatok betegségeit terjesztő kártevők pusztítására alkalmasak. Az (I) általános képletű vegyületeket inszekticid kompozíciók formájában használjuk fel. A kompozíciók például porozószerek lehetnek, amelyek a hatóanyagot szilárd hordozó- vagy hígltószerrel, például kaolinnal, bentonittal, szilikagéllel vagy talkummal összekeverve tartalmazzák. A szilárd kompozíciók granulátumok is lehetnek, amelyek például a hordozóanyagot szemcsés sziláid anyag (így horzsakő) felületére felvive tartalmazzák. A kompozíciók továbbá permetezésre vagy elárasztásra felhasználható folyékony készítmények lehetnek. Ezek a folyékony készítmények rendszerint a hatóanyag vizes diszperziói vagy emulziói, amelyek a hatóanyagon és a hordozóanyagon kívül egy vagy több ismert felületaktív anyagot, például nedvesítőszert, diszpergálószert vagy emulgeálószert is tartalmaznak. A nedvesítő-, diszpergáló- és emulgeálószerek kátionos, anionos és nemionos felületaktív anyagok egyaránt lehetnek. A katíonos felületaktív anyagok közül példaként a kvatemer ammónium-vegyületeket, így a cetil-trimetil-ammónium-bromidot említjük meg. Anionos felületaktív anyagokként például szappanokat, alifás kénsav-monoészter-sókat (így nátrium-laurilszulfátot) vagy szulfonált aromás vegyületek sóit (így nátrium-dodecil-benzolszulfonátot, nátrium-, kalciumvagy ammónium-ligninszulfonátot vagy -butil-naftalinszulfonátot vagy di- és tri-izopropil-naftalinszulfonsav nátriumsóinak keverékét) használhatjuk. A nemionos felületaktív anyagok például a következik lehetnek: etilén-oxid zsíralkoholokkal (így oleil-alkohollal vagy cetil-alkohóllal) vagy alkil-fenolokkal (így oktilfenollal, nonil-fenollal vagy oktil-krezollal) képezett kondenzációs termékei, hosszú szénláncú zsírsavakból és hexitanhidridekből levezethető részleges észterek, az utóbbi részleges észterek etilén-oxiddal képezett kondenzációs termékei és a lecitinek. A folyékony kompozíciókat például úgy állíthatjuk elő, hogy a hatóanyagot megfelelő oldószerben, például ketonos oldószerben (így diaceton-alkoholban) vagy aromás oldószerben (így tiimetil-benzolban) okijuk, és az így kapott oldatot vízhez adjuk. A víz adott esetben egy vagy több ismert nedvesítő-, diszpergáló- vagy emulgeálószert tartalmazhat A folyékony kompozíciók előállításához szerves oldószerekként dimetil-formamidot, etilén-dikloridot, izopropanolt, propilén-glikolt és egyéb glikolokat, diaceton-alkoholt, toluolt, kerozint, fehérolajat metilnaftalint, xilolokat, triklór-etilént, N-metil-2-pinolidönt és tetrahidrofurfuril-alkoholt is felhasználhatunk. A vizes diszperziók vagy emulziók formájában felhasználandó készítményeket rendszerint nagy hatóanyagtartalmú koncentrátumok formájában hozzuk forgalomba, amiket közveüenül a felhasználás előtt hígítunk vízzel a kívánt végső koncentrációra. A koncentrátumokkal szemben leggyakrabban támasztott követelmény az, hogy hosszú időn át tárolhatóak legyenek, és hosszas tárolás után vízzel hígítva elegendő ideig homogén, hagyományos permetezőberendezéssel könnyen felvihető kompozíciókat alkossanak. A koncentrátumok rendszerint 10-60 tömeg% hatóanyagot tartalmaznak. A felhasználásra kész, híg vizes kompozíciók hatóanyagtartalma a felhasználás céljától függően széles határok között változhat Mezőgazdasági vagy kertészeti célokra különösen előnyösen használhatunk 0,0001-0,1 tömeg% hatóanyagot tartalmazó készítményeket; ezekkel a készítményekkel körülbelül 5-2000 g hatóanyagot vihetünk fel 1 hektár kezelendő területre. A kompozíciókat ismert módszerekkel, például porozással vagy permetezéssel vihetjük fel a kártevőkre, a kártevők tartózkodási helyére, a kártevőkkel fertőzött területekre vagy a kártevő-fertőzésnek kitett, növekedésben lévő növényekre. A találmány szerinti kompozíciók egy vagy több más hatóanyaggal, például más inszekticid hatóanyag-5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 5
