203879. lajstromszámú szabadalom • Hatóanyagként 2-anilino-pirimidin-származékokat tartalmazó fungicid és inszekticid készítmények és eljárás 2-anilino-pirimidin-származékok előállítására
1 HU 203 879 B 2 tők meg a fellépő kártevőktől, emellett a később kinövő növényi részek is védettek maradnak például a növényi betegségeket okozó mikroorganizmusoktól. Az (I) általános képletú vegyületek hatásosak például a növényi betegségeket okozó gombák következő osztályai ellen: Fungi imperfecti (különösen Botrytis, továbbá Pyricularia, Helminthosporium, Fusarium, Septoria, Cercospora és Altemaria), Basidiomycetes-ek (például Rhizoctonia, Hemileia, Puccinia). Ezenkívül hatásosak az Ascomycetes-ek osztálya (például Venturia, Erysiphe, Podosphaera, Monilinia, Uncinula) ellen és az Oomycetes-ek (például Phytophthora, Pythium, Plasmopara) ellen is. Az (I) általános képletú vegyületeket továbbá csávázószerként is alkalmazhatjuk vetőmag (gyümölcsök, gumók, magvak) és nővénypalánták kezelésére, hogy megvédjük őket a gombás fertőzésektől, valamint a talajban található növényi betegségeket okozó gombáktól. Az (I) általános képletú vegyületek ezen felül hatásosak a káros rovarok, például a gabonát károsító, különösképpen a rizst károsító rovarok ellen. A találmány körébe tartoznak a hatóanyagként (I) általános képletú vegyületeket tartalmazó készítmények, elsősorban növényvédő készítmények, valamint ezek felhasználása a mezőgazdaságban és rokon területeken. A találmányunkban ismertetett növényvédő készítmények például a következő növényfajták kultúráiban alkalmazhatók: gabonafélék (búza, árpa, rozs, zab, rizs, kukorica, cirok, és ezekkel rokon fajok), répafélék (cukor- és takarmányrépa), almatermésú, csonthéjas és bogyós gyümölcsök (alma, körte, szilva, őszibarack, mandula, cseresznye, szamóca, málna, földiszeder), hüvelyesek (bab, lencse, borsó, szója), olajos növények (repce, mustár, mák, olajbogyó, napraforgó, kókusz, ricinus, kakaó, földimogyoró), uborkafélék (úri tök, uborka, dinnye), rostnövények (gyapot, len, kender, juta), citrusfélék (narancs, citrom, grapefruit, mandarin), zöldségfélék (spenót, fejessaláta, spárga, káposztafélék, répa, hagyma, paradicsom, burgonya, paprika), bébérfélék (avokado, fahéj, kámfor) vagy olyan növények, mint a dohány, diófélék, kávé, cukornád, tea, bors, borszőlő, komló, banánfa, kaucsukfa, valamint a dísznövények. Az (I) általános képletú vegyületeket általában készítményeik alakjában alkalmazzuk és egyidejűleg vagy egymást követően alkalmazva további hatóanyagokkal együtt is kijuttathatjuk őket a kezelendő felületre vagy növényre. Ezek a további hatóanyagok lehetnek trágyázőszerek, nyomelemforrások vagy más, a növényi növekedést befolyásoló készítmények. Emellett szelektív gyomirtó szerek, valamint rovar-, gomba-, baktérium- és. fonalféregölő és puhatestűeket irtó szerek vagy több ilyen készítmény keveréke is alkalmazható, adott esetben további, formálási technikában szokásosan alkalmazott hordozóanyagok, felületaktív anyagok, vagy más, a felhasználást elősegítő adalékok mellett. Az alkalmazható hordozó- és adalékanyagok lehetnek szilárd vagy folyékony, a formálási technikában célszerűen alkalmazható anyagok, mint például természetes vagy regenerált ásványi anyagok, oldó-, diszpergáló-, térhálósító-, tapadást elősegítő, sűrítő-, kőtővagy trágyázószerek. Az (I) általános képletú hatóanyagok, illetve a legalább egy ilyen hatóanyagot tartalmazó mezőgazdasági készítmények kijuttatásának egyik előnyös módja a lombozatra való kijuttatás. Ekkor az alkalmazás gyakorisága és a felhasznált mennyiség az érintett kóroko-~ zóval való fertőzöttség mértékéhez igazodik. Az (I) általános képletú vegyületeket azonban a talajon keresztül is bejuttathatjuk a növényekbe a gyökérzeten át (szisztémás hatás), amelynek során azt a helyet, ahol a növény nő, folyékony készítménnyel itatjuk át, vagy az anyagot a talajba szilárd formában, például granulátum alakjában bevisszük. Elárasztásos rizskultúrákban a granulátumokat az elárasztott rizsföldre szórhatjuk ki. Az (I) általános képletú vegyületeket felvihetjük a vetőmagokra is (coating eljárás); ennek során a magokat vagy belemerítjük a hatóanyagot tartalmazó folyékony készítménybe, vagy szilárd készítménnyel egymásra rétegezzük. Az (I) általános képletú vegyületeket a formálási technikában szokásosan alkalmazott segédanyagokkal együtt használjuk. Ilyen célokra célszerűen például emulziókoncentrátum, kenhető paszta, közvetlenül kipermetezhető vagy hígítható oldat, híg emulzió, permetezőpor, oldható por, porozószer, granulátum, vagy - például polimer anyagokkal alkotott - kapszula formára dolgozzuk fel ismert módon. A felhasználási módszer, mint például permetezés, ködképzés, porozás, kiszórás, bekenés vagy öntözés megválasztása, éppúgy, mint a készítményforma megválasztása az elérendő céltól és az adott körülményektől függ. Az (I) általános képletú vegyületek kedvező alkalmazási mennyisége általában 50 g - 50 kg hatóanyag/hektár, előnyösen 100 g - 2 kg hatóanyag/hektár, különösen előnyösen 200 g - 600 g hatóanyag/hektár. A formált készítményeket, azaz az (I) általános képletú hatóanyagot és adott esetben egy szilárd vagy folyékony adalékanyagot tartalmazó szereket, készítményeket és kompozíciókat ismert módon állítjuk elő, például a hatóanyagot alaposan összekeverve és/vagy őrölve segédanyagokkal, mint például oldószerekkel, szilárd hordozóanyagokkal, és adott esetben felületaktív vegyületekkel (tenzidekkel). Alkalmazható oldószerek például az aromás szénhidrogének, különösen a Cg-Cn frakciók, mint például xilolkeverékek vagy helyettesített naftalinok; ftálsavészterek, úgymint dibutil- vagy dioktil-ftalát; alifás szénhidrogének, mint ciklohexán vagy paraffin; alkoholok és glikolok, valamint ezek éterei és észterei, úgymint etanol, etilénglikol, etilénglikol- monometiléter vagy -etil-éter; ketonok, úgymint ciklohexanon; erősen poláris oldószerek, úgymint N-metil-2-pirrolidon, dimetil-szulfoxid vagy dimetil-formamid; valamint adott esetben epoxidált növényi olajok, úgymint epoxidált kókuszdióolaj vagy szójaolaj; vagy víz. Szilárd hordozóanyagként, például porozószerekhez és diszpergálható porokhoz általában természetes kőzetliszteket, úgymint kalcitot, talkumot, kaolint, montmorillonitot vagy attapulgitot alkalmazunk. A fizikai 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 6