203873. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített alkánkarbonsavamidok és származékaik és az e vagyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

1

HU 203 873 B

2

I. táblázat folytatása

Teszt-vegyület

PAF kötődés gátlása IC50 (nmól)

PAF által előidézett hörgösszehúzódás gátlása 1 mg/kg (i.v.)

[R-(E)]-3-(l-butil-5-metoxi-2-naftalenü)-N-[l-metil-4-(3-piridinil)-butil]-2-propénamid

6

50+ 12%

[R-(E)]-3-(l-butil-7-metoxi-2-naftalenil)-N-[l-metil-4-(3-piridinil)-butil]-2-propénamid

15

—

[R-(E)]-3-(l-butil-4,7-dimetoxi-2-naftalenil)-N-[l-metil-4-(3-piridinil)-butil]-2-propénamid

3

3 80+12%

[R-(E)]-3-(l-butil-4-metoxi-2-naftalenil)-N- [ 1 -metil-4-(3-piridinil)-butil] -2-propénamid

1

90+5%

[R-(E)]-3-[7-metoxi-l-(3-metoxi-fenil)-2-naftalenil)-N-[4-(3-piridinil)-butil]-2-propénamid

8

62+8%

[R-(E)]-3-(6-metoxi-3-pentil-inden-2-il)-N- [ 1 -metil-4-(3-piridinil)-butil] -2-propénamid

33

9601%

[R-(E)]-3-(6-metoxi-pentil-benzo[b]tien-2-il)-N- [ 1 -metil-4-(3-piridinil)-butil] -2-propénamid

24

98+1%

[R-(E)]-3-(6-metoxi-3-pentil-benzofurán-2-il)-N-[l-metil-4-(3-piridinil)-butil]-2-propénamid40

89+1%

II. táblázat

Teszt-vegyület

TXA2 szintetáz gátlása ICTM Oxmól)

3,3-difenil-N-[4-(3-piridinil)-butil]-2-propénamid

0,1-1

4,4-difenil-N-[4-(3-piridinil)-butil]-3-buténamid

1

5,5-difenil-N-[4-(3-piridinil)-butil]-4-penténamid

0,1-1

5,5-bisz(4-metoxi-fenil)-N-[4-(3-piridinil)-butil]--4-penténamid

1-10

5,5-bisz(4-fluor-fenil)-N- [4-(3-piridinil)-butil] - -4-penténamid

1-10

6,6-difenil-N-[4-(3-piridinil)-butil]-5-hexénamid

0,1

7,7-difenil-N-[4-(3-piridinil)-butil]-5-hepténamid0,l-10

8,8-difenil-N-[4-(3-piridinil)-butil]-5-okténamid

0,1-1

9,9-difenil-N-[4-(3-piridinil)-butil]-5-nonénamid

0,01-0,1

Az (I) általános képletű vegyületeket, enantiomerjeiket vagy sóikat a gyógyászatban szokásos módon alkalmazhatjuk, az e vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítményeket szokásos módon adagolhatjuk.

Az (I) általános képletű vegyületet, enantiomerjét vagy sóját egyetlen hatóanyagként vagy más gyógyászati hatóanyagokkal (pl. antihisztaminokkal, közvetítő felszabadító inhibitorokkal, metil-xantinokkal, be-12