203757. lajstromszámú szabadalom • Eljárás vírusellenes tetrahidroimidazo-[1,4]-benzodiazepin-2-on-származékok és e vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

(19) Országkód:

HU

SZABADALMI

LEÍRÁS

(11) Lajstromszám:

203 757 B

§

(21) A bejelentés száma: 1240/89

(22) A bejelentés napja: 1989.03.16. (30) Elsőbbségi adatok:

88/06449 1988.03.18. GB

(51) Int. Cl.5

C 07 D 487/04

A 61 K 31/55

MAGYAR

KÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

(40) A közzététel napja: 1990.06.28.

(45) A megadás meghirdetésének dátuma a Szabadalmi Közlönyben: 1991.09.30. SZKV 91/09

(72) Feltalálók:

(73) Szabadalmas:

Raeymaekers, Alfons Hennán Margaretha, Beerse (BE) Janssen Pharmaceutica N.V., Beerse (BE) van Gelder, Josephus Ludovicus Hubertus, Kasterlee (BE)

Kukla, Michael Joseph, Maple Gien, Pennsylvania (US)

Breslin, Henry Joseph, Lansdale, Pennsylvania (US)

Janssen, Paul Adriaan Jan, Vosselaar (BE)

(54) Eljárás vírusellenes tetrahidroimidazo-[1,4]-benzodiazepin-2-on-származékok és e vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyászati

készítmények előállítására

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képle ti! tetrahidroimidazo[l,4]benzodiazepin-2-on-szánnazékok, valamint azok sztercoizomeijei, sztereoizomer-keverékei és gyógyászati szempontból elfogadható savaddíciós sói elóállitására. Az (I) képletben R1 jelentése: hidrogénatom; 1-8 szénatomos alkil-, 3- 6 szénatomos alkenil-, 3-5 szénatomos alkinilcsoport; (1-4 szénatomos alkil)-karbonil-csoport; vagyegy fenil-, hidroxil-, ciano- vagy 3-5 szénatomos cikloalkilcsoporttal szubsztituált 1-4 szénatomos alkilcsoport;

R3 jelentése hidrogénatom vagy 1-5 szénatomos alkilcsoport;

R3 hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomos alkilcsoportot jelent;

R4 jelentése: hidrogénatom; adott esetben hidroxilcsoporttal szubsztituált 1-4 szénatomos alkilcsoport; (1-4 szénatomos alkil)-karbonil-csoport;

R5 jelentése hidrogénatom.

A találmány szerinti hatóanyagok különös előnye, hogy retrovlrusok leküzdésére is alkalmasak, s így az emberi szerzett immunhiány-tünetcsoport (AIDS-betegség), valamint az ezen vírusok által bekövetkezett fertőzések következményes kóros állapotainak - így a

központi idegrendszer fertőződése miatt bekövetkező elmegyengülés, atexia és orientációs zavarok - megelőzésére és kezelésére használhatók.

(I)

A leírás terjedelme: 24 oldal (ezen belül 9 ábra)

HU 203 757 B