203752. lajstromszámú szabadalom • Eljárás karbociklusos és heterociklusos gyűrűvel anellált dihidropiridinek és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(19) Országkód:

HU

MAGYAR

KÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

(11) Lajstromszám:

203 752 B

(21) A bejelentés száma: 2890/87

(51) Int. a.5

(22) A bejelentés napja: 1987.06.25.

C 07 D 471/04

(30) Elsőbbségi adatok:

C 07 D 217/02

P 36 21 413 1986.06.26. DE

C 07 D 491/056

(40) A közzététel napja: 1989.04.28.

(45) A megadás meghirdetésének dátuma a Szabadalmi Közlönyben: 1991.09.30. SZKV 91/09

C 07 D 495/04 A 61 K 31/33

(72) Feltalálók:

(73) Szabadalmas:

dr. Arndts, Dietrich, Appenheim (DE) Boehringer Ingelheim KG,

dr. Lösel, Walter, Gau-Algesheim (DE) Ingelheim/Rhein (DE)

dr. Roos, Otto, Schwabaiheim (DE)

dr. Schnorrenberg, Gerd, Gau-Algesheim (DE)

dr. Streller, Ilse, Stromberg (DE)

dr. Traunecker, Werner, Münster-Sarmsheim (DE)

(54) Eljárás karbocíklusos és heterociklusos gyűrűvel anellált dihldropiridlnek és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(57) KIVONAT

A találmány az (I) általános képlett! új vegyületek, illetve sóik előállítására vonatkozik.

A képletben

a szaggatott vonal tautomer szerkezetre utal,

A (a), (b), (c) vagy (d) általános képletű anellált csoport és ha

A (a) általános képletű csoport,

X 4-metil-1 -piperazinil- vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoport, vagy -NHR2 általános képletű csoport, amelyben R2 hidroxicsoporttal és 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal szubsztituált fenil-(l-4 szénatomos)alkilcsoport, ha A (b) átalános képletű csoport,

X 1-4 szénatomos alkoxicsoprot vagy tienil-(l-4 szénatomos)-alkil-amino-csoport; ha A (c) általános képletű csoport,

X 1-4 szénatomos alkoxicsoport, ha

—x

(D (a)

A leírás terjedelme: 6 oldal, 4 ábra

A (d) általános képletű csoport,

X 1-4 szénatomos alkoxicsoport, morfolinocsoport vagy R^-íl-ő szénatomos alkil)-NH- általános képletű csoport, amelyben R2 két 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal szubsztituált fenilcsoport vagy olyan fenilcsoport, amelyhez 3,4-helyzetben -CMGfy^-O- ál (alános képletű csoport - n 1 vagy 2 - kapcsolódik, di(l—4 szénatomos alkil)-amino-csoport, indolilvagy morfilinocsoport és azzal a megszorítással, hogy ha és R7 metoxicsoport és R8 hidrogénatom,

X 4-metil-1 -piperazinilcsoporttól eltérő, illetve ha R^ metoxicsoport, R7 hidroxilcsoport és Rg hidrogénatom,

X 4-hidroxi-3-metoxi-fenetilcsoporttól eltérő.

Az eljárás szerint megfelelő fenil-amlonsav-amidot ciklizálnak. A vegyületek szívvédő hatásútűt.

(b) (c) (d)

HU 203 752 B