203751. lajstromszámú szabadalom • Eljárás imidazo-izokinolin- és imidazo-tieno-piridin-származékok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 HU 203 751 B 2 mazó 6-tagú, telítetlen heterociklusos gyűrűvel szubsztituált, vagy az (a) részképlet 5,6-dihidro-imidazo[l,5-a]tieno[3,2-c]piridin- vagy 4,5-dihidro-imidazo[l ,5-a]tieno[2,3 -c]piridin-gyűr űrendszert j elent és R 1-4 szénatomos alkoxicsoport vagy -NHR2 általános képletű csoport, ahol R2 3-5 szénatomos alkenilcsoport, vagy metoxi-.piridil-, tienil-csoporttal szubsztituált 1-4 szénatomos alkilcsoport— valamint gyógyászatiig elfogadható savaddíciós sóik előállítására, azzal j el lemezve, hogy a) egy (V) általános képletű vegyületet — a képletben Ar 3- és/vagy 4-helyzetben hidroxilcsoporttal, 1-3 szénatomos alkoxicsoporttal vagy metánszulfonil-oxicsoporttal szubsztituált fenilcsoport vagy tienilcsoport, R ésR5 a fenti jelentésű—Lewis sav jelenlétében melegítve ciklizálunk, kívánt esetben egy kapott 1-4 szénatomos akiiésztert szabad savvá elszappanosítunk, vagy b) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R j elentése egy -NR j R2 általános képletű csoport, Rj, R2, az (a) részképlet és R5 a tárgyi körben megadott, egy (VI) általános képletű vegyületet —az (a) részképlet és R5 a fenti—vagy ennek egy 1-5 szénatomos alkil-észterét vagy egy aktivált származékát egy (VII) általános képletű vegyülettel — R j és R2 a fenti jelentésű—reagáltatunk, és a kapott (I) általános képletű vegyületet szabad bázisként vagy gyógyászatiig elfogadható savaddíciós sóként elkülönítünk. (Elsőbbsége: 1986.03.20.) 2. az 1. igénypont szerinti bármely eljárás az (I) áltainos képlet keretébe tartozó (II) áltainos képletű vegyületek —a képletben R3 és R4 egymástól függetlenül hidroxi-, metoxi- vagy metánszulfonil-oxicsoport és R az 1. igénypont szerinti jelentésű — és gyógyászatiig elfogadható savaddíciós sóik előállítására, azzal j el l emezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1986.03.20.) 3. A 2. igénypont szerinti eljárás olyan (II) általános képletű vegyületek előállítására, melyek képletében R3 és R4 metoxicsoport, R az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyetesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1986. 03.20. ) 4. A 2. igénypont szerinti eljárás olyan (II) általános képletű vegyületek előállítására, melyek képletében R3 és R4 egyike metoxicsoport és a másik hidroxilcsoport, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyetesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1986. 03.20. ) 5. A 2. igénypont szerinti eljárás olyan (II) általános képletű vegyületek előállítására, melyek képletében R3 és R4 egyike metoxicsoport és a másika metánszulfonil-oxicsoport, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyetesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1986.03.20.) 6. A 2. igénypont szerinti eljárás olyan (II) általános képletű vegyületek előállítására, melyek képletében R3 és R4 egyike metoxicsoport és a másika metánszulfonil-oxicsoport, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyetesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1986.03.20.) 7. Az 1. igéynpont szerinti bármely eljárás az (I) általános képlet keretébe tartozó (III) vagy (IV) általános képletű vegyületek — a képletben R az 1. igénypont szerinti jelentésű—és gyógyászatiig elfogadható sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1986.03.20.) 8. Az 1-7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R metoxi- vagy etoxicsoport, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1986. 03.20.) 9. Az 1-7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R egy -NRjR2 általános képletű csoport és ebben a képletben Rj hidrogénatom és R2 1-5 szénatomos alkil-, 3-5 szénatomos alkenil-, 3-5 szénatomos alkinil-, 3-6 szénatomos-cikloalkil-(l-4 szénatomos)-alkil- vagy 3-7 szénatomos cikloalkilcsoport vagy Rj és R2 mindegyike 1-2 szénatomos alkilcsoport, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1986.03.20.) 10. Az 1-7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek, valamint ezek gyógyászatiig elfogadható savaddíciós sói előállítására, amelyek képletében R egy NR j R2 általános képletű csoport és ebben a képletben Rj hidrogénatom és R2 1-4 szénatomos alkilcsoport, szubsztituálva furil-, morfolino-, pirrolidino-, N-metil-pirrolidinil- vagy tienil-csoporttal, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1986.03.20.) 11. Az 1. igéynpont szerinti eljárás 5.6- dihidro-8,9 -dimetoxi-3-metil-imidazo[5,1 -a] izokinolin-1 -(N-metil)-karboxamid, 5.6- dihidro-8,9-dimetoxi-3 -metil-imidazo[5,1 -a] izokinolin-1 -(N-etil)-karboxamid, 5.6- dihidro-8,9-dimetoxi-3-metil-imidazo[5,1 -a] izokinolin-1 -(N-n-pentil>karboxamid, 5.6- dihidro-8,9-dimetoxi-3-metil-imidazo[5,1 -a] izokinolin-1 -[N-(2-metoxi-etil)]-karboxamid, 5.6- dihidro-8,9-dimetoxi-3-metil-imidazo[5,1 -a] izokinolin-l-[N-2-(4-morfolinil)-etil]-karboxamid, 5.6- dihidro-8 -metoxi-3 -metil-imidazo[5,1 -ajizoki nolin-1 -(N-izobutil)-karboxamid, 5.6- dihidro-8-metoxi-3 - metil-imidazo[5,1 -ajizoki nolin-1 -karbonsav-etil-karboxamid, 5.6- dihidro-3 -metil-imidazo[5,1 -a] tieno[3,2-c]piri din- l-[N-2-(metoxi-etil)]-karboxamid, 5.6- dihidro-8,9-dimetoxi-3 -metil-imidazo[5,1 -a] izokinolin-1 -(N-allil)-karboxamid, 5.6- dihidro-8,9-dimetoxi-3 -metil-imidazo[5,1 -a] izokinolin- l-[N-(3-klór-propil)]-karboxamid, 5.6- dihidro-8,9-dimetoxi-3 -metil-imidazo[5,1 -a] izokinolin-1 -(N-2-klór-etil)-karboxamid, 5.6- dihidro-8,9-dimetoxi-3 -metil-imidazo[5,l -a] 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 10
