203748. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új piperazinil-alkil-amino-3[2H]-piridazinon-származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 HU 203 748 B 2 O: számított: 7,60, talált: 7,7%. UV: oldószer etanol, 204 (S, 4,59), 208 (4,62), 230 (4,66), 252 (S, 4,23), 284 (4,23), 2-metil-5-{[2-(4-/2-metoxi-fenil/-piperazinil-l)-e til]-amino}-3(2H)-piridazinon só: 1,0 HQ, szolvát: 0,4 H20, op.: 237-245 *C, kitermelés: az elméleti hozam 91,7%-a, C: számított: 55,85, talált: 55,6%, H: számított: 6,98, talált: 7,0%, O: számított: 9,16, talált: 9,2%, a*: számított: 9,16, talált: 9,3%, N: számított: 18,09, talált: 18,3%, O: számított: 9,92, talált: 9,8%. 2-metil-5-[[2-(4-/2-metoxi-4-metil-fenil/-piperazinil-l)-etil]-amino}-3(2H)-piridazinon só: 1,5 fumarát, szolvát: 0,5 H2 kitermelés: az elméleti hozam 84,1%-a, C: számított: 55,55, talált: 55,6%, H: számított: 6,34, talált: 6,5%, N: számított: 12,96, talált: 12,8%, O: számított: 25,16, talált: 25,1%. UV: oldószer: 0,1 normál HQ, 198 (4,34), 212 (4,53), 224 (4,53), 280 (4,01), 2-metil-5-{[2-(4-/2-metoxi-5-metil-fenil/-piperazinil-l)-etil]-amino}-3(2H)-piridazinon só: 1,0 fumarát, op.: 183-185 'C, átkristályosítás: acetonból, kitermelés: az elméleti hozam 76,8%-a, C: számított: 58,34, talált: 58,0%, H: számított: 6,60, talált: 6,8%, N: számított: 14,79, talált: 14,7%, O: számított: 20,27, talált: 20,5%. UV: oldószer: 0,1 normál HQ, 210 (4,5), 288 (4,2), 304 (S, 3,83), 2-metil-5-{etil-[2-(4-/metoxi-fenil/-piperazinil-l) -etil]-amino}-3(2H)-piridazinon só: 3,0 HQ, szolvát: 3,0 H20, op.: 125-130 *C, átkristályosítva: izopropanol/dietil-éter-elegy, kitermelés: az elméleti hozam 62,3%-a, C: számított: 44,91, talált: 44,8%, H: számított: 7,16, talált: 6,8%, O: számított: 19,88, talált: 19,6%, a*: számított: 19,88, talált: 19,6%, N: számított: 13,09, talált: 13,1%, O: számított: 14,96, talált: 15,7%, 2-metil-5-[[2-(4-/2-etoxi-fenil/-piperazinil-l)etil]-amino}-3(2H)-piridazinon só: 1,0 fumarát, szolvát: 0,6 H20, op.: 175-178 °C, kitermelés: az elméleti hozam 64,8%-a, C: számított: 57,07, talált: 56,8%, H: számított: 6,70, talált: 6.7%, N: számított: 14,46, talált: 14,5%, O: számított: 21,80, talált: 22,0%. UV: oldószer: 1 normál HQ,208 (4,51), 224 (4,51), 276(4,02), 2-metil-5-{[2-(4~/2-hidroxi-fenil/-piperazinil-l)-etil]-amino}-3(2H)-piridazinon só: 3,15 HBr, szolvát: 1,3 H20, op.: 190-198 'C, átkristályosítás: etanolból, kitermelés: az elméleti hozam 44,2%-a, C: számított: 33,60, talált: 33,7%, H: számított' 4,77, talált: 4,8%, N: számított: 11,52, talált: 11,5%, O: számított: 8,69, talált: 8,7%, Br": számított: 41,42, talált: 41,3%, UV: oldószer: 1 normál HQ, 210 (4,63), 224 (4,53), 280(4,03), 2-metü-4-{[2-(4-/2-metil-fenil/-piperazinil-1 )etil]-emino}-3(2H)-piridazinon op.: 178-182 *C, átkristályosítás: etanolból, kitermelés: az elméleti hozam 93%-a, C: számított: 57,48, talált: 57,8%, H: számított: 6,23, talált: 6,2%, N: számított: 13,%, talált: 13,9%, O: számított: 22,33, talált: 22,4%. 2-metil-5-{[2-(4-/2,6-dimetü-feni]/-piperazinil-l) -etil]-amino}-3 (2H)-piridazinon só: 2,0 HQ, szolvát: 2,1 H20, kitermelés: az elméleti hozam 73,7%-a, C: számított: 50,46, talált: 51,0%, H: számított: 7,40, talált: 7,4%, a-: számított: 15,68, talált: 15,2%, N: számított: 15,49, talált: 15,1%, O: számított: 10,97, talált: 11,3%. UV: oldószer: etanol 206 (4,26), 214 (4,35), 224 (4,38 (232 (4,38), 280 (3,88), 2-metil-4-{[2-(4-/2-fluor-fenil/-piperazinil-l)etil]-amino}-3(2H)-piridazinon só: 1,5 fumarát, op.: 167-169 'C, átkristályosítás: etanolból, kitermelés: az elméleti hozam 92%-a, C: számított: 54,65, talált: 54,5%, H: számított'5,58, talált: 5,8%, N: számított: 13,85, talált: 13,9%, O: számított: 22,16, talált: 22,4%, F: számított: 3,76, talált: 3,3%, 2-metil-5-([2-(4-/4-fluor-fenil/-pipera7Ínil-l)etil]-amino}-3(2H)-piridazinon só: 3,0 HC1, szolvát: 0,7 H20, op.: 162-168 °C, átkristályosítás: etanolból, kitermelés: az elméleti hozam 73,5%-a, C: számított: 45,05, talált: 45,5%, H: számított: 5,87, talált: 5,7%, a-: számított: 23,46, talált: 22,9%, N: számított: 15,45, talált: 15,6%, a számított: 6,00, talált: 6,3%, F: számított: 4,19, talált: 4,0%, UV: oldószer: etanol 208 (4,40), 218 (4,39), 230 (4,50), 286 (3,94), 2-metil-5-{[2-(4-/piridil-2/-piperazinil-1 )-etil]-a mino}-3 (2H)-piridazinon só: 3,0 HÓ, szolvát: 0,5 H20, kitermelés: az elméleti hozam 80,9%-a, C: számított 44,40, talált: 44,4%, H: számított: 6,06, talált: 6,1%, a: számított: 24,58, talált: 24,4%, N: számított: 19,42, talált: 19,5%, 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 17
