203748. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új piperazinil-alkil-amino-3[2H]-piridazinon-származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

1

HU 203 748 B

2

N: számított: 16,72, talált: 16,7%,

O: számított: 8,02, talált: 8,0%.

4-{[3-(4-/2-etoxi-fenil/-piperazmil-l)-propil]-ami no}-3(2H)-piridazinon só: 2,1 HQ, op.: 258-269 "C,

kitermelés: az elméleti hozam 20,3%-a,

C:

számított: 50,99,

talált: 50,9%,

H:

számított: 6,89,

talált: 6,7%,

a*:

számított: 16,64,

talált: 17,0%,

N:

számított: 15,65,

talált: 15,7%,

O:

számított: 9,83,

talált: 9,9%.

2-metil-4-{[3-(4-/2-metoxi-fenil/-piperazinil-l)propil]-amino}-3(2H)-piridazinon só: 2,85 HQ,

op.: 238-246 'C, átkristályosítás: etanolból, kitermelés: az elméleti hozam 86,2%-a,

C:

számított: 47,87,

talált: 47,5%,

H:

számított: 6,67,

talált: 6,8%,

a-:

számított: 21,20,

talált: 21,1%,

N:

számított: 14,69,

talált: 14,7%,

O:

számított: 9,57,

talált: 9,8%.

2-metil-4-{[3-(4-/2-hidroxi-4-metil-fenil/-piperazinil-l)-propil]-amino}-3(2H)-piridazinon só: l.Ofumarát,

op.: 176-180 'C, átkristályosítás: etanolból, kitermelés: az elméleti hozam 21,9%-a,

C:

számított: 57,25,

talált: 57,7%,

H:

számított: 6,48,

talált: 6,8%,

N:

számított: 14,51,

talált: 14,2%,

O:

számított: 21,55,

talált: 21,0%.

2-metil-4-{[3-(4-/2-etoxi-4-metil-fenil/-piperazinil-l)-propil]-amino}-3(2H)-piridazÍnon só: 2,8 HQ, szolvát: 1,75H20, op.: 202-205 *C,

kitermelés: az elméleti hozam 97,3%-a,

C:

számított: 48,59,

talált: 48,5%,

H:

számított: 7,24,

talált: 7,1%,

a:

számított: 19,12,

talált: 19,4%,

N:

számított: 13,49,

talált: 13,5%,

O:

számított: 11,56,

talált: 11,5%.

UV: oldószer: 0,1 normál HQ, 206 (4,35), 296 (4,15), 312 (S, 3,92),

2-metil-4-{[3-(4-/2-fluor-fenil/-piperazinil-l)-pro

pil]-amino}-3(2H)-piridazinon

só:l,lHa,

op.. 232-238 *C,

kitermelés: az elméleti hozam 97,2%-a,

C:

számított: 56,08,

talált: 56,1%,

H:

számított: 6,56,

talált: 6,7%,

a-;

számított: 10,12,

talált: 10,2%,

N:

számított: 18,17,

talált: 18,1%,

O:

számított: 4,15,

talált: 4,2%,

F:

számított: 4,93,

talált: 4,7%,

2-metil-4-{[3-(4-/4-fluor-fenil/-piperazinil-l)-pro

pil]-amino}-3(2H)-piridazinon só: 2,0 HQ, szolvát, 0,45 H20, op.: 210-212 'C, átkristályosítás: etanolból, kitermelés: az elméleti hozam 84,4%-a,

C: számított: 50,70, talált: 50,9%,

H:

számított: 6,36,

talált: 6,4%,

a:

számított: 16,63,

talált: 16,9%,

a-:

számított: 16,63,

talált: 16,9%,

N:

számított: 16,42,

talált: 16,9%,

O:

számított: 5,44,

talált: 5,6%,

F:

számított: 4,46,

talált: 4,3%,

2-metil-4-{[3-(4-/piridil-2/-piperazinil-l)-propil]

-amino}-3 (2H)-piridazinon só: 2,0 HQ, szolvát: 0,6 H20, op.: 214-219 °C, átkristályosítás: etanolból, kitermelés: az elméleti hozam 97,1%-a,

C:

számított: 49,54,

talált: 50,1%,

H:

számított: 6,65,

talált: 7,0%,

a:

számított: 17,2,

talált: 16,6%,

a-:

számított: 17,2,

talált: 16,6%,

N:

számított: 20,39,

talált: 19,9%,

O:

számított: 6,21,

talált: 6,4%.

4—[[4-(4-/2—metoxi-feni]/-piperazinil-l)-butil]-a mino}-3(2H)-piridazinon só: 3,0 HÓ, szolvát: 0,38 H20, op.: 170-182 *C,

kitermelés: az elméleti hozam 79,6%-a,

C:

számított: 48,21,

talált: 48,2%,

H:

számított: 6,54,

talált: 6,4%,

a:

számított: 22,39,

talált: 22,3%,

a*:

számított: 22,39,

talált: 22,3%,

N:

számított: 14,79,

talált: 14,7%,

O:

számított: 8,04,

talált: 8,0%.

2-metil-4-[[(4-/2-metoxi-fenil/-piperazinil-l)-butil]-amino}-3(2H)-piridazinon só: 2,0 Ha, szolvát: 0,25 H20, op.: 193-202 °C, átkristályosítás: etanolból, kitermelés: az elméleti hozam 76,7%-a,

C:

számított: 53,51,

talált: 53,2%,

H:

számított: 7,07,

talált: 7,3%,

a-:

számított: 15,80,

talált: 15,8%,

N:

számított: 15,60,

talált: 15,3%,

O:

számított: 8,02,

talált: 7,8%.

5-{[2-(4-/3-trifluor-fenil/-piperazinil-l)-etil]-ami no}-3(2H)-piridazinon só: 3,0 HO, szolvát: 0,3 H20, op.: 197-205 °C, átkristályosítás: acetonból, kitermelés: az elméleti hozam 66,9%-a,

C:

számított: 42,35,

talált: 42,7%,

H:

számított: 4,93,

talált: 4,9%,

a:

számított: 22,06,

talált: 21,5%,

a-.

számított: 22,06,

talált: 21,5%,

N:

számított: 14,53,

talált: 14,8%,

O:

számított: 4,31,

talált: 4,5%,

F:

számított: 11,82,

talált: 11,6%,

2-metil-5-{[2-/4-fenil-piperazin-l/-etil]-amino}-3 (2H)-piridazonon só: 3,25 Ha, szolvát: 1,15 H20, op.: 251-256 °C, átkristályosítás: etanolból, kitermelés: az elméleti hozam 76,2%-a,

C:

számított: 45,11,

talált: 44,9%,

H:

számított: 6,36,

talált: 5,8%,

O:

számított: 25,46,

talált: 25,9%,

a-:

számított: 25,46,

talált: 25,9%,

N:

számított: 15,47,

talált: 15,7%,

5

10

16

20

25

30

35

40

45

60

55

60

16