203729. lajstromszámú szabadalom • N-fenil-pirazol-származékokat tartalmazó kártevőirtó készítmények és eljárás a hatóanyagok és az azokat tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 HU 203 729 B 2 gárban csatornákhoz, kutakhoz, tartályokhoz és más folyó- és állóvizekhez. A vegyületeket beadhatjuk háziállatoknak takarmányban, az ürülékükben élősködő légylárvák elpusztítására. A vegyületeket alkalmazhatjuk termesztett növényekhez mint levélspéket, porokat, granulátumokat, ködöket és habokat; továbbá mint a finomeloszlású és kapszulázott (I) általános képletű vegyületek szuszpenzióit is; kezelhetjük a talajt és a gyökereket folyadékkal átitatva, porokkal, granulátumokkal, füstökkel és habokkal, és végezhetünk magcsávázást folyékony szuszpenziókkal és porokkal. Az (I) általános képletű vegyületek ízeltlábúak, bélférgek vagy protozoák irtására használhatók bármilyen ismert típusú készítményben, amely alkalmas arra, hogy gerinceseknek belsőleg vagy külsőleg beadjuk; vagy ízeltlábúak irtására alkalmazhatók bármilyen helyiségben, házon belül vagy külső területen. A készítmények hatóanyagként legalább egy (I) általános képletű vegyületet tartalmaznak, egy vagy több, a kívánt felhasználáshoz megfelelő kompatibilis hígítóval vagy adalékanyaggal keverve. Valamennyi üyen készítmény a szakterületen ismert bármely módon előállítható. A gerinceseknek vagy embereknek beadható készítmények orális, parenterális, perkután vagy ráöntéses vagy helyi alkalmazásra megfelelő készítmények. Az orális beadásra szolgáló készítmények egy vagy több (I) általános képletű vegyületet tartalmaznak gyógyszerészetüeg elfogadható hordozókkal vagy bevonatokkal. Ilyen készítmények például a tabletták, pirulák, kapszulák, paszták, gélek,.folyékony orvosságok, gyógyszerrel kevert takarmányok, gyógyszerrel kevert ivóvíz, gyógyszerezett étrendi kiegészítő anyagok, lassan elszabaduló szilárd gyógyszerformák (bolusok) vagy más lassan felszabaduló anyagok, amelyeket a gyomor-bél traktusban vissza akarunk tartani. Ezek közül bármelyik tartalmazhatja a hatóanyagot mikrokapszulákban vagy savra érzékeny vagy lúgra érzékeny vagy más, gyógyszerészetüeg elfogadható enterális bevonattal ellátva. A találmány szerinti vegyületeket tartalmazó takarmány-előkeverékek és koncentrátumok szintén használhatók, állati fogyasztásra szolgáló gyógyszerezett élelem, ivóvíz vagy más anyagok elkészítéséhez. A parenterális beadásra alkalmas készítmények az oldatok, emulziók vagy szuszpenziók bármely megfelelő, gyógyszerészetüeg elfogadható oldószerben, és szüárd vagy félig szüárd szubkután injekciók vagy pirulák, amelyek a hatóanyagot hosszabb időtartam alatt teszik szabaddá. Ezek a készítmények a szakterületen ismert bármely megfelelő módszerrel előállíthatok és sterilizálhatók. Bőrön át és helyi alkalmazásra megfelelő készítmények a sprék, porok, fürdők, oldatok, zuhanyok, fecskendezett anyagok, zsírok, samponok, krémek, viaszkenőanyagok vagy ráöntéses készítmények és eszközök (például fülbe illesztett), külsőleg az áüathoz juttatva, oly módon, hogy az ízeltlábúak ellen helyi és szisztémás hatást gyakoroljanak. Az ízeltlábúak irtására alkalmas szilárd és folyékony csalétkek tartalmaznak egy vagy több (I) általános képlet vegyületet és egy hordozót vagy hígítót, ez lehet takarmányféle vagy valamely más anyag, ami az ízeltlábút elfogyasztásra ösztönzi A folyékony készítmények egy vagy több (I) általános képletű vegyületet tartalmazó vízoldható koncentrátumok, emulgeálható koncentrátumok, folyékony szuszpendziók, nedvesíthető vagy oldható porok, amelyek használhatók az ízeltlábúak által megtámadott vagy ezeknek kitett szubsztrátumok vagy helyek kezelésére, üyenek például az épületek, külső vagy belső tárolók vagy gyártási területek, konténerek vagy berendezések és álló vagy folyó vizek. Az egy vagy több (I) általános képletű vegyületet tartalmazó szlárd, homogén vagy heterogén készítmények, mint például a granulátumok, pirulák, brikettek vagy kapszulák, álló vagy folyóvizek kezelésére használhatók egy időtartamon át. Hasonló eredményt érünk el, ha vízben diszpergálható fenti koncentrátumokat csepegtetünk be vagy adagolunk be időszakosan. Használhatjuk a készítményeket aeroszolok és vizes vagy nem-vizes oldatok vagy diszperziók formájában is, amelyek permetezéshez, ködfejlesztéshez vagy Ids- vagy ultra kistérfogatú permetezéshez alkalmazhatók. Az (I) általános képletű vegyületek felhasználásához alkalmas készítményekben megfelelő szilárd hígítók az alumínium-szilikátok, kovaföld, kukoricahéj, trikalcium-foszfát, porított parafa, aktívszén, magnézium-szüikátok, agyagok, így kaolini bentonitok vagy attapulgitok és vízoldható szüárd polimerek. Ezek a szüárd készítmények kívánt esetben tartalmazhatnak egy vagy több kompatibüis nedvesítő, diszpergáló, emulgeáló vagy színező szert, amely ha szilárd, hígítóul is szolgálhat. ezeket a szüárd készítményeket, amelyek lehetnek porok, granulátumok vagy nedvesíthető porok formájában, általában úgy áüít juk elő, hogy a szüárd hígítókat átitatjuk az (I) általános képletű vegyületnek illékony oldószerekkel készített oldataival, az oldószereket lepároljuk és — szükség esetén — a termékeket őröljük, így porokat kapunk, és kívánt esetben a termékeket granuláljuk vagy préseljük, s így granulátumokat, pirulákat vagy briketteket kapunk vagy a finomeloszlású hatóanyagot természetes vagy szintetikus polimerekből, például zselatinból, szintetikus gyantákból vagy poliamidokból készült kapszulákba töltjük. A nedvesíthető, diszpergáló és emulgeáló szerek, amelyek elsősorban a nedvesíthető porokban vannak jelen, lehetnek ionos vagy nem-ionos típusúak, így például szulfonált ricinusolajok, kvatemer ammóniumszármazékok vagy az etüén-oxidnak nonü- és oktü-f enoüal képezett kondenzátumain alapuló termékek vagy szorbit-anhidridek karbonsav-észterei, amelyeket oldhatóvá tettünk úgy, hogy a szabad hidroxicsoportokat etüén-oxiddal kondenzálva éterezzük vagy 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 7
