203729. lajstromszámú szabadalom • N-fenil-pirazol-származékokat tartalmazó kártevőirtó készítmények és eljárás a hatóanyagok és az azokat tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 HU 203 729 B 2 az ilyen típusú szerek keverékei. A nedvesíthető porokat közvetlenül a felhasználás előtt vízzel kezelve, felhasználásra kész szuszpenziókat kapunk. Az (I) általános képletű vegyületek alkalmazására megfelelő folyékony készítmények lehetnek az (I) általános képletű vegyületek oldatai, szuszpenziói és emulziói formájában, adott esetben természetes vagy szintetikus polimerekbe kapszulázva és kívánt esetben nedvesítő, diszpergáló vagy emulgeáló szereket bekeverve. Ezeket az emulziókat, szuszpenziókat és oldatokat elkészíthetjük vizes, szerves vagy vizes-szerves hígítókat használva, ezek például az acetofenon, izoforon, toluol, xilol, ásványi, állati vagy növényi olajok és vízoldható polimerek (és ezeknek a hígítóknak a keverékei), amelyek tartalmazhatnak ionos vagy nem-ionos típusú nedvesítő, diszpergáló vagy emulgeáló szereket, például a fent említett típusúakat. Kívánt esetben az (I) általános képletű vegyületeket tartalmazó emulziókat használhatjuk önemulgeáló koncentrátumok formájában, amelyekben a hatóanyag oldva van az emulgeáló szerben vagy a hatóanyaggal kompatibilis emulgeáló szereket tartalmazó oldószerekben; az ilyen koncentrátumokhoz egyszerűen vizet adva, felhasználásra kész készítményeket kapunk. Az (I) általános képletű vegyületeket tartalmazó készítmények, amelyek ízeltlábúak, növényi fonálférgek, bélférgek vagy protozoon kártevők irtására alkalmazhatók, tartalmazhatnak még szinergikus anyagokat (például piperonil-butoxidot vagy sesamexet), stabüizáló anyagokat, más rovarirtószereket, atkairtószereket, növényi fonálférgeket irtó szereket, bélférgek elleni szereket vagy coccidiosis elleni szereket, gombaölőszereket (mezőgazdasági vagy állatgyógyászati jellegűeket, mint pl. a benomyl vagy iprodione), baktériumölő anyagokat, ízeltlábúakat vagy gerinceseket csalogató vagy riasztó anyagokat vagy szagtalanító és illatosító anyagokat, színezékeket és gyógyászati segédanyagokat, például nyomelemeket. Ezek az anyagok arra szolgálnak, hogy javítják a hatást, tartósságot, biztonságot, kívánt esetben növelik az irtandó kártevők körét vagy lehetővé teszik, hogy a készítmény ugyanabban az állatban vagy ugyanazon a területen még más hasznos funkciókat is kifejtsen. Más, kártevőirtóként hatásos vegyületek, amelyeket a találmány szerinti készítmények tartalmazhatnak vagy amelyekkel együtt használhatók, például a következők; acefát, klórpirofosz, demeton-S-metü, diszulfoton, etoprofosz, fenitrotion, malation, monokrotofosz, paration, foszalon, pirimifosz-metil, triazofosz, ciflutrin, cipermetrin, deltametrin, fenpropatrin, fenvalerát, permetrin, aldikarb, karboszulfan, metomü, oxamil, pirimikarb, bendiokarb, teflubenzuron, dikofol, endoszulfán, lindán, benzoximat, kartap, cihexatin, tetradifon, avermektinsz, ivermektin, milbemicin, tiofanát, triklorfon, iklorvosz, diaveridin és dimetridazol. Az ízeltlábúak, növényi fonálférgek, bélférgek vagy protozoon kártevők irtására használt találmány szerinti készítmények általában 0,00001-95 tömeg%, főképpen 0,0005-50 tömeg% egy vagy töb (I) általános képletű vegyületet vagy összes hatóanyagot (vagyis (I) általános képletű vegyületet vagy vegyületeket más, az ízeltlábúakra és növényi fonálférgekre toxikus, bélférgek elleni, coccidiosis elleni, szinergikus anyagokkal, nyomelemekkel vagy stabüizátorokkal együtt) tartalmaznak. A ténylegesen alkalmazott készítményeket és felhasználási mennyiségüket a farmer, az állattenyésztő, az ember- vagy állatorvos, a kártevőirtószert kezelő személy vagy más szakember választja meg. Az állatokon helyüeg alkalmazott, faárú, tárolt termékek és háztartási árúk megvédésére szolgáló szilárd és folyékony készítmények általában 0,00005-90 tömeg%, f óképpen 0,001-10 tömeg% egy vagy több (I) általános képletű vegyületet tartalmaznak. Az állatoknak orálisan vagy parenterálisan beadott, valamint bőrön át alkalmazott szilárd és folyékony készítmények általában 0,1 -90 tömeg% egy vagy több (I) általános képletű vegyületet tartalmaznak. A gyógyszerezett takarmányok általában 0,001-3 tömeg% egy vagy több (I) általános képletű vegyületet tartalmaznak. A takarmányokkal való bekeverésre szolgáló koncentrátumok és kiegészítő anyagok általában 5-90 tömeg%, előnyösen 5-50 tömeg% egy vagy több (I) általános képletű vegyületet tartalmaznak. Az ásványi sót tartalmazó sónyalatók általában 0,1-10 tömeg% egy vagy több (I) általános képletű vegyületet tartalmaznak. Az állatállományhoz, személyekhez, árukhoz, helyiségekhez vagy külső területekhez alkalmazott folyékony és porkészítmények 0,0001-15 tömeg%, főképpen 0,005-2,0 tömeg% egy vagy több (I) általános képletű vegyületet tartalmaznak A kezelt vizekben a megfelelő koncentráció 0,0001-20 ppm, főképpen 0,001-5,0 ppm egy vagy több (I) általános képletű vegyületet, és ezek megfelelő időtartamon át kitéve halgazdaságban is gyógyhatással használhatók Az ehető csalétkek 0,01-5 tömeg%, előnyösen 0,01-1,0 tömeg% egy vagy több (I) általános képletű vegyületet tartalmaznak A készítményeket gerinceseknek parenterálisan, orálisan, bőrön át vagy más módon beadva, az (I) általános képletű vegyületek dózisa függ a gerinces fajtájától, korától és egészségi állapotától és az ízeltlábúak, bélférgek vagy protozoon kártevők által tényleges vagy lehetséges megtámadás jellegétől és fokától. Orális vagy parenterális beadásnál általában megfelel egy 0,1-100 mg, előnyösen 2,0-20,0 mg/kg állati testsőly egyszeri dózis vagy késleltetett hatású gyógyszeres kezelésnél 0,01-20,0 mg, előnyösen 0,1-5,0 mg/kg állati testsúly dózis. Késleltetett hatású készítmények és eszközök alkalmazásánál az egy hónapon át szükséges napi dózis kombinálható és az állatoknak egyetlen alkalommal beadható. Az ízeltlábúak elleni hatás vizsgálatát szolgáló kísérletek, amelyeket a vegyületek képviselőivel végeztünk, a következő eredményeket mutatják. A ppm értékek a vegyület koncentrációját jelentik a kísérleti oldatban. 1. Kísérlet A vizsgálandó vegyületből 50 t%-os vizes acetonban 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 8
