203667. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szinergetikus hatású háromkomponensű zootechnikai készítmények előállítására
1 HU 203 667 B 2 ma kezelésében [lásd például & Merck Index legújabb kiadásában a 206. cikkelyt, vagy a Vidal Dictionary 61. kiadásában (1985) a „VENTOUN” cikkelyt, az 1585., 1586., 1587. oldalon.] . A találmány szerinti eljárással előállított készítményekben béta-adrenerg hatású vegyületként az (1) képletű cimaterolt, valamint a (2) képletű denbuterolt, továbbá a fentebb idézett szabadalmi leírásokban (ME 3234995 számú szabadalmi leírás és 103803 számú európai szabadalmi leírás) ismertetett anyagokat is alkalmazhatjuk. A találmány szerinti eljárással dőállított előnyös háromkomponensű készítmények hatóanyagként a következő vegyieteket tartalmazzák: a) (6RS,transz)-6-(l-metil-etil)-amino-7-hidroxi-4,5,6,7-tetrahidroimidazo[5,4,1 -j-k] [1] benzazepin-2-(lH)-on-t vagy annak valamilyen ásványi vagy szerves savval alkotott savaddíciós sója, b) trenbolon-acetát, c) zeranol, (3,4,5,6,7,8,9,19,11,12- dekahidro-7,14,16-trihidroxi-3-metil-lH-2- benzoxaciklotetradecin-l-on). Előnyösek továbbá azok a találmány szerinti eljárással előállított háromkomponensű készítmények is, amdyek hatóanyagként a) szalbutamolt, b) trenbolon-acetátot és c) zeranolt tartalmaznak. A fenti készítményekben az a) komponenst dőnyösen az állatok táplálására alkalmas tápanyagkeverék - kd keverjük össze, míg a b) és c) komponenst a tápanyagkeverékkd egyidejűleg alkalmazandó implantátummá alakítjuk. A találmány tárgya továbbá szinergetikus hatású, tömegnövekedést elősegítő kétkomponensű zootechnikai készítményeket eredményező olyan djárás is, amdynek során 5-50 tömeg% mennyiségben (A) általános képletű szteroid hatóanyagot, ahol a képletben X jelentése hidrogénatom vagy (1-4 szénatomos alkanoü)-(QXi)-csoport, valamint 5-80 tömeg% mennyiségben 3,4,5,6,7,8,9,10,11,12-dekahidro- 7,14,Í6-trihidroxi-3-metU-lH-2-benzoxaciklotetradecin-l-ont vagy egy ösztradiolt az állatgyógyászatban szokásos hordozó- és egyéb segédanyaggal összekeverünk. Előnyösen trenbolon-acetátot és zeranolt keverünk össze az állatgyógyászatban szokásos hordozó- és egyéb segédanyagokkal és alakítunk implantátummá. A találmány szerinti djárással dőállított szinergetikus hatású zootechnikai készítmények lehetővé teszik a gazdaságokban tenyésztett állatok - például szarvasmarha, birka, főként bárány, malac és baromfifélék - testtömegének növelését és húsminőségének javítását. Ennek alapján a találmány szerinti eljárással előállított készítményeket például malacoknak, borjaknak és baromfiféléknek adagolhatjuk a testtömeg növelés elősegítése céljából. A béta-adrenerg hatóanyagokat az állatoknak előnyösen orálisan, tabletták, szemcsék vagy porok alakjában adagoljuk, amelyeket az állatok táplálékában oszlatunk d, és az Uyen termékek esetében szabványosított gyártási eljárással állítunk dő. A bétaadrenerg hatóanyagok parenterálisan is adagolhatok. 5 A béta-adrenerg hatóanyagokat tápanyagkészítményekbe is beágyazhatjuk, az állatok táplálására alkalmas tápanyagkeverékkel kombinálva. A tápanyagkeverék állatfajtól függően változó lehet: gabonaféléket, cukrokat, szójamagot, főldimo- 10 gyorót, napraforgómagot, állati eredetű liszteket, például hallisztet, valamint szintetikus aminosavakat, ásványi sókat, vitaminokat és antioxidánsokat tartalmazhat. Szarvasmarháknak történő adagolás céljából az (A) 15 általános képletű vegyületeket, valamint a zeranolt és az ösztradiolt az állat fűiének alsó részén vagy a lebernyegében implantátum alakjában is elhdyezhetjük. Ezeket az implantátumokat előnyösen például az állat levágása előtt 20 naptól 4 hónapig terjedő időközben, 20 előnyösen a levágás dőtt 1 -3 hónappal hdyezzük d. Az (A) általános képletű vegyületeket, a zeranolt cs ösztradiolt oldat vagy szuszpenzió alakjában is befecskendezhetjük, vagy le is nyelethet jük az állattal. A találmány szerinti djárással dőállított készítmé- 25 nyék figydemre méltó anabolizáló, közelebbről fehérje-anabolizáló hatásokat mutatnak. Ezek a tulajdonságok a találmány szerinti eljárással előállított zootechnikai készítményeket alkalmassá teszik az állatgyógyászatban történő felhasználásra, különösen a 30 bármilyen nemű bántalommal szembeni általános ellenállás növdésére, a növekvés késlekedésének a megakadályozására, a fogyás megakadályozására, valamint az állatok döregedésévd kapcsolatos, általános szervi megbetegedések leküzdésére és másodlagos fer- 35 tőző paraziták okozta és táplálkozási betegségek leküzdésére. A szokásos módon például testtömeg-kg-ként naponta 10 pg-tól 1000 pg-ig terjedő mennyiségben adagolhatjuk a béta-adrenerg hatóanyagot orális 40 úton. A béta-adrenerg hatású vegyületeket például olyan zootechnikai készítmények alakjában adagoljuk, amelyek implantátum (beültetett készítmény) formájában 1-500 mg béta-adrenerg hatóanyagot tartalmaznak. 45 A zeranolt olyan zootechnikai készítmények alakjában adagolhatjuk, amelyek például implantátum (beültetett készítmény) alakjában 10-100 mg zeranolt tartalmaznak. Az ösztradiolt 0,05-50 mg ösztradiolt tartalmazó 50 zootechnikai készítmények formájában alkalmazhatjuk. Különös figyelmet érdemelnek a találmány szerinti eljárással előállított olyan készítmények, amelyek 0,5-100 mg, például 5-25 mg béta-adrenerg hatású anyagot tartalmaznak; valamint azok, amdyek 5- 55 50 mg trenbolon-acetátot (azaz 3-oxo-17-ß-acetoxiösztra-4,9,ll-triént) és 10-50 mg zeranolt tartalmaznak. A találmány szerinti eljárást az alábbi nem korlátozó jellegű példákban részletesen ismertetjük. 60 Az alábbi példákban a (6RS,transz)-6-(l-metil-3
