203660. lajstromszámú szabadalom • Javított eljárás omega-3-telítetlen zsírsavakban gazdag táplálkozás-kiegészítő készítmény előállítására
1 HU 203 660 B 2 A szervezet jelen esetben a feladatot úgy oldotta meg, hogy ugyanezen enzimrendszer analóg szubsztrátjai az eikozapentaénsav (-EPA-) és termékei. Ezek a molekulák az AA metabolitok megfelelőivel kompetálnak, azokat az enzimek felületéről leszorítják, saját termékeik pedig gyakorlatilag hatástalanok. A két kiindulóanyag és metabolitjaik a delta 17 kettőskötésben különböznek egymástól. Az EPA eredetű metabolitokat „trién” metabolitoknak nevezzük. A szervezet egyensúlya tehát a dién kontratrién metabolitok egyensúlyától függ. (Nature, 307,165., 1984). Az EPA-ból levezethető bioszintézis-utak vázlatát a 2. ábra mutatja. A 2. ábrán feltüntetett metabolitok funkciója: PCH3 enyhén értágító, lXA3és LTBS gyakorlatilag hatástalan, PGI3 közel azonos értágitó, mint PGI2. A trién metabolitok növelik a ciklikus ANP-szintet, ez gátolja a foszfolipáz A2-t, ezzel az AA keletkezését. A 22 : 6 ómega 3 szerkezetű dokozahexaénsav (DHA) az EPA-val azonos hatású. Kisebb szénatomszámú ómega 3 savak a szervezetben EPA-vá alakulnak az ún. elongációs folyamatban. Az anyagcsereutak és metabolit funkciók leírásával igen sok irodalom foglalkozik (pl.: Proc. Natl. Acad. Sei., 76, 944 [1979]; B. B. A., 875, 369 [1986]; New England J. of Med., 314, 937 [1986]; Thrombosis Res., 42, 99 [1986]; Nutr. Reviews, 44,205 [1986]). Biokémiai vizsgálatok, állatkísérletek és klinikai tesztek egyaránt igazolták, hogy tartósan magas ómega-6-/ómega-3 arány a telítetlen zsírsavak megoszlásában fokozhatja az érszűkületre, trombózisra, allergiás, gyulladásos megbetegedésekre való hajlamot. Az arány javításával a betegségek megelőzhetők, a kialakult betegségek tünetei mérsékelhetők. Az arány javításához a ma általános táplálkozási szokások mellett ómega-3 telítetlen zsírsavak adagolása szükséges. Az ómega-3-telítetlen zsírsavakban gazdag halhús, vagy készítmény kedvezően befolyásolja a vérplazma lipid tartalmát, az ún. VLDL vagy LDL frakció csökken a HLD frakcióval szemben - ez mérsékli a koleszterin lerakódását és elősegíti a kiürülést. (Prog. Lipid. Res., 25,461 [1986]). Más irányú kutatások egyes bőrbetegségek kezelésénél tartják fontos feltételnek a korrigált ómega-6/ómega-3 arányt (Arch. Dermatol., 122, 1277. [1986]), sőt rosszindulatú daganatok és áttételek kialakulásának kutatása is igazolni tudta az eltolódott zsírsavarányok szerepét (Prog. Lipid. Res., 25, 583 [1986]). A nagy jelentőségű új ismeretek gyors reagálást váltottak ki világszerte. Széles propaganda indult meg a halfogyasztás növelésére, elsősorban hideg tengeri halakat - szardínia, makrella, lazac, hering, tőkehal - ajánlva. Csehszlovák szerző kimutatta, hogy egyes édesvízi halak is besorolhatók az ómega-3 telítetlen zsírsavforrások közé. A vizsgált faj Cyprinus carpio, ennek zsírtartalma 7%, ezen belül az EPA-tartalom az össz-zsír 4,0%-a, az AA-értéke 1,3%. (Lancet 717, 1983 és Prog. Lipid. Res., 25,207 [1986]). A hazánkban honos és tenyésztett busa - Hypophtalmichthis húsának zsírsavtartalmát magyar szerzők 1978-ban vizsgálták. A munkában a takarmányozás befolyását követték. Méréseik szerint ezekben a fajokban az EPA-tartalom elérheti az össz-zsír 8,3, sőt 9,9%-át. Ehhez tartozó AA-értékek 7,5 illetve 8,5% (AqacultureHungarica, 1,35 [1978]). A nagyobb mérvű halfogyasztás egyes táplálkozástudósok szerint herbicid - peszticid mérgezést okozhat, ezek a szerek ugyanis elsősorban halakban halmozódnak fel. Ezért, és a pontos adagolhatóság kedvéért az Amerikai Egyesült Államokban megindult az ómega-3-telítetlen zsírsavakat tartalmazó készítmények gyártása és forgalmazása. Ezek leggyakrabban kapszulákban kiszerelt olajok, 20-50% ómega-3-telítetlen zsírsav - EPA- és DHA-tartalommal. Az eddig ismert lehetőségek táplálkozásunk korrigálására mégsem hoztak megoldást. Az új cél kielégítése közben nem feledkezhetünk meg arról a korábban igazolt tényről, hogy egyes zsírsavak ismételt fogyasztása a szervezetre káros. Konkrétan, a 20 és 22 szénatomos monoén zsírsavak jellegzetesen lerakódnak a szívizom membránjaiban, egyre súlyosbodó degenerációt, ingerületvezetési zavart - kóros EKG-t - okozva. A 22 szénatomos erukasav a repceolajban fordul elő nagy mennyiségben. Növénynemesítők nagy erőfeszítéseket tettek erukasav-mentes repce kinemesítésére. (Lipids 746 és 548 [1972]). Az elmúlt évben forgalomba került olajkészítmények ebből a szempontból nem deklaráltak, utánvizsgálatok kedvezőtlen eredményt adnak. Néhány példa: EPA DHA 20: lés 22:1 Tőkehalmáj 10% 11% 24% SUPER-EPA 30% 20% íl% LOVURON 9% 11% 20% A további készítmények is, mint a PROMEGA, PROT-CHOL vagy ÓMEGA-3-EPA a hatóanyagon kívül 55-86% vegyes kísérőanyagot tartalmaznak. A találmány célja a fenti hátrányos hatások kiküszöbölése. Felismerésünk lényege, hogy a közegészségügy és gyógyászat szempontjából egyaránt fontos feladat megoldható anélkül, hogy a káros hatás kivédése más, a szervezetet veszélyeztető következményeket hordozzon. Magas ómega-3-telítetlen zsírsav-tartalmú, 20:1 és 22:1 mentes készítmény állítható elő, ha szabadon élő vagy üzemszerűen tenyésztett fehér busa - Hypophtalminthryx molitrix - vagy pettyes busa - Aristichtis nobilis -, illetve bizonyos keszegfajták - célszerűen a dévér keszeg, Abramis brama - hasűri zsiradékét használjuk fel kiindulási anyagként, ebből a lipideket ismert módon, szerves oldószerrel, oldószereleggyel, forró vízzel vagy kigőzöléssel extraháljuk, a 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 3
